国家科技重大专项(2009ZX09310-004)
- 作品数：80 被引量：436H指数：9
- 相关作者：平其能周建平肖衍宇高缘刘建平更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京中医药大学南京威尔化工有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项中央高校基本科研业务费专项资金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程一般工业技术更多>>
- 细胞核靶向聚乙烯亚胺-地塞米松偶联物的制备及作为基因载体的应用被引量：5
- 2011年
- 采用地塞米松(Dex)和低分子量聚乙烯亚胺(PEI)经酰胺化反应,合成了一种新型靶向基因载体PEI-Dex偶联物.研究结果表明,PEI-Dex可结合DNA形成复合物,在最佳制备条件下(N/P=12),PEI-Dex/DNA复合物粒径为(162±1.90)nm,电位为(12.8±0.11)mV,适用于基因转染.PEI-Dex的细胞毒性较低,可促进复合物的细胞核转运,从而显著提高转染效率.
- 范颖姚静周建平
- 关键词：地塞米松
- 眼部给药系统的研究进展被引量：8
- 2010年
- 目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在眼部的滞留时间;可降解植入剂避免了释药后的二次手术;眼部电离子渗透技术大大降低了眼部治疗的创伤。结论随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛,具有很好的发展前景。
- 姚忠李赛操锋张桂森
- 关键词：眼部给药系统靶向给药原位凝胶
- 大蒜辣素前体包芯片的制备被引量：9
- 2011年
- 目的:制备大蒜辣素前体包芯片,使其口服后在短时间内促发酶促反应,生成大蒜辣素。方法:以蒜氨酸和蒜酶双层片为片芯,控酸颗粒为外层压制得到包芯片。并以人工胃液为介质小杯法考察包芯片大蒜辣素产率。结果:大蒜辣素前体包芯片在人工胃液中10 min内大蒜辣素产率>70%。结论:以蒜氨酸、蒜酶及控酸盐组合制备包芯片能够有效避免蒜酶在胃酸条件下失活,达到在体内获得较高产率大蒜辣素目的。
- 周圆郑春丽朱家壁
- 关键词：大蒜辣素蒜氨酸人工胃液
- 尼索地平透皮贴片的制备及体外性质考察被引量：1
- 2013年
- 目的制备处方优化的尼索地平透皮贴片并对其进行体外性质考察。方法采用流涎法制备处方优化的尼索地平透皮贴片,高效液相色谱(HPLC)法测定药物含量,改良的Franz扩散池评价制剂经大鼠皮肤的渗透性和释放度,差示扫描量热法对贴剂进行物相分析,选用家兔评价制剂的皮肤刺激性。结果所制备的尼索地平贴片含量均一,符合中国药典要求。72 h内药物的体外经皮渗透呈现稳态释药,药物的释放符合Weibull方程。药物在贴剂中以无定形存在,贴片对家兔的皮肤没有明显刺激性。结论尼索地平透皮贴片的体外质量符合要求,可能成为一种有效的抗高血压制剂。
- 肖琰张文丽刘建平林芷艺汪铃于盼盼
- 关键词：尼索地平透皮贴片差示扫描量热法皮肤刺激性
- 不同冻力明胶的溶胀动力学和交联稳定性被引量：7
- 2010年
- 研究不同冻力明胶的溶胀动力学和稳定性差异,探讨影响明胶冻力和交联活性的组分。采用SDS-PAGE法测定不同冻力明胶中各组分的含量,用CM52阳离子交换柱分离得明胶α,β和γ组分,并利用甲醛交联模拟实验考察α,β和γ组分的交联活性,同时以平衡膨胀率(Seq)和ε-氨基酸残基含量为指标,对不同冻力明胶进行溶胀动力学和交联稳定性的考察。结果表明,随着明胶α组分含量增大,明胶的冻力升高,而其平衡膨胀率数值却减小;α,β和γ组分的ε-氨基酸残基含量及交联活性均以α>β>γ的顺序下降;随着明胶冻力的增大,ε-氨基酸残基含量逐渐升高,加速条件下实验结果表明,高冻力明胶较为不稳定,贮存过程中易发生交联。
- 董晨东卫士杰段子卿刘建平
- 关键词：明胶
- 硝苯地平双层渗透泵片的制备及家兔体内药动学研究被引量：8
- 2011年
- 目的:以硝苯地平为模型药物制备渗透泵制剂,并进行家兔体内药动学研究。方法:与AdalatR○GITS硝苯地平控释片比较,采用相似因子法对处方进行考察优化;将制备的硝苯地平渗透泵片和自制的普通片,分别对家兔单剂量口服给药,采用HPLC法对给药后家兔血浆中药物浓度进行测定。结果:通过处方优化,制备了难溶性药物硝苯地平24 h的控释制剂;渗透泵控释片和普通片的达峰时间分别为(12.05±0.28)h和(5.98±0.47)h,峰浓度分别为(0.299±0.035)mg.L-1和(0.452±0.038)mg.L-1,相对生物利用度为119.5%±7.2%。结论:通过制备双层渗透泵片,能够实现硝苯地平体外溶出实验下24 h零级释药,能显著延长硝苯地平家兔体内达峰时间,降低峰浓度,并且提高了药物的生物利用度。
- B.Enkhtogtokh吴正红陈钦黄欣
- 关键词：相似因子法硝苯地平
- 包含四氧化三铁纳米粒的聚电解质微囊的制备被引量：5
- 2011年
- 本文以生物相容性四氧化三铁纳米粒(ferrosoferric oxide nanoparticles,Fe3O4 NPs)及聚烯丙基胺盐酸盐(poly allyamine hydrochloride,PAH)为囊材,制备包含Fe3O4 NPs的聚电解质微囊。本文采用化学共沉淀法制备Fe3O4 NPs,并对其表观形态、红外光谱、粒径及zeta电位、成膜性能及磁学性质进行考察;以Fe3O4 NPs和PAH作为囊材,碳酸钙粒子为模板,通过迭层自组装技术制备聚电解质微囊。结果得到粒径为(4.9±1.2)μm、分布均匀、饱和磁化强度为8.94 emu.g-1、具有超顺磁性的聚电解质微囊。以罗丹明B异硫氰酸酯标记的牛血清白蛋白(Rhodamin B isothiocyanate labeled bovine serum albumin,RBITC-BSA)作为模型药物,利用囊膜的pH敏感特性将其载入囊内。荧光显微镜观察和包封率测定结果表明,该聚电解质微囊可成功实现大分子药物的包载,测得包封率和载药量分别达到(86.08±3.36)%和(8.01±0.30)mg.mL-1。
- 刘晓庆郑春丽朱家壁
- 关键词：碳酸钙
- 泊洛沙姆F127和丹皮酚对GMO液晶相变的影响被引量：5
- 2011年
- 对GMO/H2O,GMO/F-127/H2O和GMO/paeonol/H2O三种体系的液晶特性进行了考察,结合粘度及偏光纹理绘制相图,运用"drying"方法的原理鉴别了反相胶束和立方相液晶,并采用临界堆积参数p值理论探讨水溶性和脂溶性物质引起液晶相变的机理.结果表明水溶性泊洛沙姆F127可使层状液晶区域变宽,立方相液晶区域变窄;脂溶性丹皮酚可使层状液晶和立方相液晶区域变窄,反相六角相液晶变宽.本研究通过对单油酸甘油酯(GMO)液晶特征的研究,为其作为载体的应用提供了理论基础.
- 李超高缘张建军朱家壁吴莲花
- 关键词：液晶相变泊洛沙姆丹皮酚
- 羟基喜树碱阳离子聚合物纳米粒的制备和体外性质评价被引量：3
- 2013年
- 目的:合成直链聚乙烯亚胺(linear polyethyleneimine,LPEI)接枝单甲氧基聚乙二醇(methoxypolyethylene,mPEG)/聚己内酯(polyε-Caprolactone,PCL)的双亲性阳离子聚合物(mPEG-LPEI-PCL)用于制备阳离子型10-羟基喜树碱纳米粒(10-hydroxycamptothecin nanoparticles,HCPT-NPs),并对其体外性质进行评价。方法:通过IR和1H-NMR表征聚合物结构;采用改进的薄膜分散法制备HCPT-NPs,然后考察纳米制剂的粒径、电势、包封率、稳定性和形态,透析法研究HCPT-NPs的体外释放。结果:HCPT-NPs平均粒径为(155.6±9.6)nm,Zeta电位为(29.6±3.2)mV,包封率和载药量分别为(92.6±1.1)%和(4.49±0.02)%,释放速率随pH值升高而加快。结论:成功合成双亲性聚合物mPEG-LPEI-PCL,该聚合物能自组装形成核-壳结构纳米粒,4℃下稳定性良好。
- 杨经安李娟王晶
- 关键词：10-羟基喜树碱薄膜分散法体外释放
- 药动学-药效学结合模型的研究进展及应用被引量：10
- 2010年
- 目的综述药动学-药效学(PK-PD)结合模型的研究进展。方法对近十年来国内外发表的具有代表性的相关文章进行分析、整理和归纳,总结PK-PD结合模型的类型、程序及应用。结果 PK-PD结合模型有4种类型,其在新药研发,个体化给药和临床检测等方面都有广泛的应用,为临床用药提供了有力的指导。结论 PK-PD模型随着研究的深入不断完善,在药物开发和研究中发挥了重要的作用。
- 孙敏捷许颖
- 关键词：药动学药效学药动学-药效学结合模型
