国家自然科学基金(81173567)
- 作品数：8 被引量：56H指数：6
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- 远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响被引量：10
- 2015年
- 目的研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志皂苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响。方法采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响。结果配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P<0.05,P<0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势。加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P<0.05,P<0.01)。加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P<0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势。结论厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用。
- 黄立华王建吴明权朱璋佩高天慧陆小华
- 关键词：远志厚朴配伍在体单向肠灌流细叶远志皂苷多药耐药相关蛋白2
- 厚朴炙远志炮制品的安神和祛痰作用研究被引量：23
- 2013年
- 目的:考察厚朴炙远志炮制品对小鼠的镇静催眠、镇咳祛痰作用的影响。方法:采用戊巴比妥钠协同小鼠催眠实验与小鼠自主活动实验,对比炮制品与单味远志、单味厚朴之间的镇静催眠药效;采用氨水诱导法致小鼠咳嗽实验和小鼠气管酚红排泌的祛痰实验,对比炮制品与单味远志、单味厚朴之间的镇咳祛痰药效。结果:与空白组相比,优选出的炮制品高剂量(30g/kg)能显著增强对小鼠戊巴比妥钠协同催眠的作用,并显著抑制小鼠自主活动,极显著延长小鼠的咳嗽潜伏时间及减少小鼠咳嗽的次数,并显著增加小鼠气管的酚红吸光度,炮制品的药效在7.5g/kg至30g/kg的范围内成剂量依赖关系。结论:优选出的厚朴炙远志炮制品具有镇静催眠、镇咳祛痰作用。
- 马骁王建黄聪罗凤娟郑新光曾南夏厚林
- 关键词：镇静催眠镇咳祛痰远志厚朴
- 远志皂苷类成分及其在动物体内代谢过程的研究进展被引量：9
- 2016年
- 目的:综述远志皂苷类及其水解产物的结构类型以及体内过程研究进展,为深入研究该类成分的体内物质基础及作用机制提供参考。方法:查阅文献,归纳分析总结。结果:远志皂苷结构复杂,目前文献报道的共有百余种,大多数远志皂苷的基本母核为细叶远志皂苷元,其衍生物共有49种;大多数远志皂苷性质不稳定,经碱水解后,成分稳定,生物活性显著,其水解产物结构确切者有5个。远志皂苷可在胃肠道菌群中发生去糖基化等复杂的生物转化,其代谢产物主要通过被动扩散方式进行吸收;吸收入血成分中不仅有代谢产物,还有多种皂苷原型。结论:远志皂苷及其碱水解产物在体内经过生物转化后产生的次生代谢产物中有多种活性成分,具有重要药用价值。
- 朱璋佩王建黄立华高天慧
- 关键词：远志皂苷水解产物
- 厚朴汁炮炙远志对和厚朴酚、厚朴酚及细叶远志皂苷的影响被引量：3
- 2013年
- 目的考察用厚朴汁炮炙远志药液与单味药液中指标成分的量。方法采用HPLC检测法,Boston Green C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测各药液中和厚朴酚、厚朴酚及细叶远志皂苷的量。结果优选出的厚朴汁炙远志药液所含和厚朴酚及厚朴酚分别为0.073、0.111 mg/g,厚朴单味药液中和厚朴酚及厚朴酚分别为0.100、0.153mg/g,二者比较,炮制品药液中的酚性物质略有降低;而炮制品药液中的细叶远志皂苷为3.843 mg/g,远志单味药液中的量为2.653 mg/g,二者比较,炮制品药液中的细叶远志皂苷略有升高,但不显著。结论炮制对指标性成分无显著影响。
- 马骁王建田徽罗凤娟黄聪夏厚林
- 关键词：和厚朴酚厚朴酚细叶远志皂苷
- 厚朴汁炙远志对小鼠胃Cajal间质细胞Ca^(2+)通道的影响被引量：3
- 2014年
- 目的考察厚朴汁炙远志含药血清对小鼠胃Cajal间质细胞内离子活性来影响胃动力的细胞钙通道机制。方法采用体外小鼠胃Cajal间质细胞和含药血清共孵。实验分成:空白组、厚朴组、远志组、远志配厚朴组、厚朴汁炙远志含药血清高、中和低剂量组。采用分光光度法检测细胞内外钙离子浓度和微量ATP酶、ELISA法检测1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)浓度。结果远志组的胞内游离Ca2+浓度、ATP酶活性、和IP3浓度与空白组比较均显著升高(P<0.05,P<0.01),而厚朴组、远志配厚朴组,厚朴汁炙远志含药血清高和中剂量组的Ca2+浓度、ATP酶活性、IP3浓度与远志组比较,显著降低(P<0.05,P<0.01)。结论远志能抑制胃Cajal间质细胞活性,使细胞钙离子内流,产生自由基导致细胞成分破坏,诱发细胞凋亡;而厚朴汁炙远志能缓解细胞钙超载,维持细胞稳态,从而缓解胃动力障碍。
- 唐丹霞王建郑新光黄大智张璐
- 关键词：远志含药血清钙通道
- 远志水解产物的大鼠肠吸收特性和机制研究被引量：6
- 2015年
- 目的:研究远志水解产物苷类和酮类成分在大鼠不同肠段的吸收特性及其机制,并考察P-糖蛋白(Pgp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)对细叶远志皂苷(TF)和远志酮Ⅲ(PT)肠吸收的影响。方法:采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD法测定肠灌流液中TF和PT的质量浓度,并考察吸收部位、助溶剂及抑制剂对受试药物吸收的影响。计算TF和PT的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果:当吐温-80作溶剂时,TF在结肠的Ka、Papp值均显著高于其他肠段(P<0.05或P<0.01);PT的Ka呈结肠>十二指肠>空肠>回肠趋势,但各肠段无显著性差异(P>0.05)。当十二烷基硫酸钠(SDS)作溶剂时,仅结肠TF的Papp值显著高于十二指肠段(P<0.05)。以SDS作助溶剂,与空白对照组比较,加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米(VH)0.1 mmol/L能显著增加TF的Ka值(P<0.05);VH各浓度均能显著增加PT的Ka值(P<0.05,P<0.01)。加入MRP2抑制剂吲哚美辛(IT)0.02、0.04 mmol/L能显著增加TF的Papp值(P<0.05,P<0.01);IT 0.04、0.08 mmol/L能显著增大PT的Ka值(P<0.05,P<0.01)。结论:远志水解产物TF主要在结肠吸收,而PT则主要在十二指肠吸收。TF的肠吸收受P-gp外排影响,但不受MRP2外排影响,TF可能是P-gp的底物。PT的肠吸收均受P-gp与MRP2外排影响,PT可能是P-gp和MRP2的底物。若含细叶远志皂苷和远志酮Ⅲ类制剂与P-gp和/或MRP2抑制剂联用,可能会促进其吸收。
- 黄立华王建张璐罗世兰陈畅杜娟
- 关键词：在体单向肠灌流模型细叶远志皂苷P-糖蛋白多药耐药相关蛋白2
- 厚朴汁炙远志含药血清对胃Cajal间质细胞活力及nNOS表达的影响被引量：8
- 2013年
- 目的:考察厚朴汁炙远志炮制品含药血清对胃Cajal间质细胞(interstitial cells of Cajal,ICC)活力及胞内nNOS表达的影响,从细胞水平阐释其降低胃动力障碍的生物学机制。方法:采用体外培养胃Cajal间质细胞,再加入含药血清与之共培养的方法开展实验。实验分为空白组、厚朴10 g/kg组、远志20 g/kg组、厚朴汁炙远志炮制品高剂量30 g/kg组4个不同组,采用MTT比色法检测细胞活性、Western-Blot法分析各药对细胞内nNOS表达的影响。结果:远志20 g/kg组ICC细胞的OD值明显低于空白组,且细胞突起变短,网状脱落;而厚朴10 g/kg组、厚朴汁炙远志30 g/kg组细胞OD值明显高于空白组和单味远志组。免疫印迹法检测结果显示,远志20 g/kg组的nNOS的表达与空白组比较明显增强,厚朴10 g/kg组的表达明显下降,远志20 g/kg组呈下降趋势。结论:远志能抑制胃动力起搏细胞活性,抑制胃间质细胞nNOS表达增强;而厚朴汁炙远志能明显促进细胞活性、下调nNOS表达从而缓解胃动力障碍。
- 唐丹霞王建袁奕郑新光张璐
- 关键词：远志含药血清NNOS
- 远志-厚朴配伍对厚朴酚、和厚朴酚胃肠代谢的影响被引量：7
- 2013年
- 目的:研究远志配厚朴对大鼠在胃液-肠液-血浆中不同时间厚朴酚、和厚朴酚含量的影响。方法:利用甲醇沉淀蛋白处理胃、肠液及血浆样品,采用HPLC测定,色谱条件为Synergi Hydro-RP C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水(51∶49)为流动相,流速1 mL.min-1,检测波长294 nm,柱温30℃。结果:厚朴组及远志配厚朴组大鼠胃肠液中均测得厚朴酚与和厚朴酚,且配伍组各时间点胃液中的酚类物质含量明显高于单味厚朴组;给药150～480 min时段肠液中的含量高于厚朴组;血浆中仅测得和厚朴酚,配伍组于给药60～480 min时段血浆中和厚朴酚含量高于厚朴组,并有推迟吸收趋势。结论:远志配伍厚朴后,可能因远志的助溶效应使胃肠液中的厚朴酚与和厚朴酚含量增加,从而发挥缓解远志胃肠动力障碍作用。首次采用此法,对厚朴缓解远志胃肠动力障碍的胃肠吸收机制开展了探索性研究,具有一定新意。
- 罗凤娟王建马骁黄聪田徽郑新光夏厚林
- 关键词：厚朴酚和厚朴酚
