山东省自然科学基金(Y2005C65)
- 作品数：7 被引量：26H指数：3
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- 靶向给药系统的体内药物动力学分析
- 2011年
- 建立靶向给药系统的体内药物动力学模型。以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式,并用实验数据验证了其准确性。根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药物动力学规律,给出了靶器官的药物动力学参数。结果表明:靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合。我们所建立的药时函数表达式能很好地刻画靶向制剂体内药物动力学规律。
- 葛建君李凌冰
- 关键词：靶向给药系统药动学模型
- 紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究被引量：9
- 2012年
- 目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P<0.05)。结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度。
- 崔亚男葛建君李凌冰
- 关键词：紫杉醇混合胶束口服吸收
- 靶向给药系统的体内药动学模型研究被引量：6
- 2008年
- 目的建立靶向制剂在靶器官和血液中药动学模型。方法以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官药-时函数表达式和血液中药-时函数表达式。据此,可由血药数据求得靶器官的药-时曲线。并用实验数据验证了其准确性。结果所建立的靶器官的药-时函数表达式与实验数据能很好地拟合。由血药数据求得靶器官的药-时曲线与实验结果拟合也比较好。结论我们所建立的药-时函数表达式能很好地刻画靶向制剂体内药动学规律。
- 李凌冰魏培刘君义
- 关键词：靶向制剂药动学模型房室模型
- 靶向给药系统的体内药物动力学模型研究被引量：1
- 2009年
- 建立靶向给药系统的体内多室线性循环药物动力学模型。以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式和血液中药时函数表达式。据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并求出靶器官的药物动力学参数。并用实验数据验证了其准确性。根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药代动力学规律,求出了靶器官的药代动力学参数。结果表明:由血药数据求得的血液中和靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合。
- 李凌冰魏培刘君义
- 关键词：靶向给药系统药动学模型
- Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统对喜树碱的增溶被引量：7
- 2009年
- 目的制备Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统,增加胶束被水冲稀后的稳定性,提高载药量。方法以普郎尼克P105(Pluronic P105)和聚乙二醇二乙酰基酯类的轭合物(PEG-PE)为材料采用薄膜水化法制备混合胶束系统,同时为增加胶束的载药量加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)。以难溶性抗癌药物喜树碱为模型药物,对混合胶束系统的载药量、冲稀后的稳定性进行了研究。采用人胸腺癌细胞系(MCF-7),对混合胶束的细胞毒性进行了研究。结果所制备的混合胶束系统,多倍冲稀后仍然能够稳定存在。同时与原料药相比极大增加难溶性药物的溶解度。细胞毒性结果表明,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统是一种潜在的抗癌药物给药系统。
- 杨兴国李凌冰
- 关键词：混合胶束喜树碱细胞毒性
- 荷载紫杉醇多功能混合胶束的构建及体外评价被引量：2
- 2014年
- 目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)、卵磷脂(PC)、胆酸钠(NaC)和普朗尼克F127-聚乙烯亚氨聚合物(F127-PEI)为载体制备紫杉醇混合胶束,增加其在生理条件下的稳定性和杀灭癌细胞的能力。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。采用耐药的人乳腺癌细胞(MCF-7/Adr)研究胶束细胞毒性。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为34.8 nm,胶束多为球形,在生理条件下胶束能够保持稳定。细胞毒性结果显示,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论 F127-PEI/TPGS/NaC/PC混合胶束是一种潜在的抗癌药物给药系统。
- 赵艳丽侯准李一木崔亚男李凌冰
- 关键词：长循环紫杉醇
- 喜树碱Pluronic P105/L61混合胶束系统的制备被引量：1
- 2009年
- 目的制备载有喜树碱的混合胶束系统,增加喜树碱的载药量。方法以Pluronic P105(P105)和Pluronic L61(L61)为材料,难溶性抗癌药物喜树碱为模型药物,制备了载药混合胶束系统。对混合胶束系统的载药量、稳定性进行了研究。采用人胸腺癌细胞系(MCF-7),对载药混合胶束的细胞毒性进行了研究。结果所制备的混合胶束系统,长期存放和多倍稀释后仍然能够稳定存在;加入L61后喜树碱的载药量明显提高。细胞毒性实验结果表明,混合胶束对人胸腺癌细胞系(MCF-7)的细胞毒性高于原料药。结论Pluronic P105/L61混合胶束系统是一种比较稳定的喜树碱给药系统。
- 孙新堂王金丽李凌冰
- 关键词：胶束喜树碱细胞毒性
