国家自然科学基金(81173646)
- 作品数：8 被引量：8H指数：2
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- 相关机构：华南理工大学广东岭南职业技术学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学更多>>
- 白藜芦醇二聚体与眼镜蛇神经毒素的作用机制被引量：1
- 2014年
- 通过Discovery Studio软件模拟白藜芦醇不同结构二聚体与眼镜蛇神经毒素(NT)的相互作用,采用波长365nm的光诱导白藜芦醇二聚体的形成,通过紫外-可见光谱分析和荧光光谱分析得到不同白藜芦醇浓度和不同光照时间下NT的紫外-可见光谱和荧光光谱,并对结合能及作用参数进行了运算.结果表明:相比于单体,白藜芦醇二聚物对NT的结合能更大、作用更强;波长365nm的光照射白藜芦醇后,NT光谱发生了变化,紫外光吸收增强,吸收峰红移,荧光猝灭,有新发射峰生成;荧光猝灭速率常数为5.62×1012L/(mol·s),猝灭机制属于静态猝灭;白藜芦醇二聚物和NT的结合常数为5.12×105L/mol,结合位点数为1,结合距离为3.40nm,易发生非辐射能量转移;同步荧光光谱显示白藜芦醇二聚体可与NT的酪氨酸和色氨酸残基作用,羟基氢键导致其亲水性提高;白藜芦醇二聚体与NT的主要作用位点在色氨酸残基.
- 叶勇邢海婷郭亚
- 关键词：眼镜蛇神经毒素相互作用结合能紫外-可见光谱荧光光谱
- 脱镁叶绿酸介导白藜芦醇二聚体的合成及其抗自由基和镇痛增强作用被引量：2
- 2015年
- [目的]探索白藜芦醇低聚物在光敏剂介导下的合成新方法,进一步分析其自由基清除能力和镇痛效应的变化。[方法]将白藜芦醇分散在p H7.4的磷酸缓冲液中,加入脱镁叶绿酸,以630 nm激光照射,过滤除去脱镁叶绿酸,利用高效液相色谱-质谱联用分析滤液中白藜芦醇的聚合产物;采用制备液相色谱法分离白藜芦醇聚合物,用DPPH法和ABTS法进行体外抗自由基活性的测定,通过小鼠热板法和醋酸扭体法考察其镇痛作用。[结果]激光照射后反应液有新色谱峰生成,20 min达到稳态。该峰为白藜芦醇二聚体,转化率为35%。其对50%DPPH和ABTS自由基的清除时浓度分别为230μg·m L-1和273μg·m L-1,热板法痛阈达峰时间分别为180 min,醋酸扭体抑制率62.6%,显著优于白藜芦醇。[结论]白藜芦醇在脱镁叶绿酸受红光激发后聚合生成了二聚体,白藜芦醇和其二聚体均有清除自由基效果和镇痛活性,且二聚体作用能力更强。
- 方菲李月叶勇
- 关键词：自由基清除活性
- 白藜芦醇低聚体对Fos/Jun分子作用的虚拟分析及其镇痛活性被引量：2
- 2014年
- 目的:探讨白藜芦醇低聚体对疼痛相关基因产物Fos/Jun的分子作用及其镇痛活性。方法:通过Discovery Studio分子对接软件模拟白藜芦醇不同聚合物与Fos/Jun分子的相互作用,并经小鼠脑室注射给药和热板法证实不同聚合物的镇痛作用。结果:白藜芦醇低聚物比单体对Fos/Jun分子的作用更强。单体至三聚体随聚合度增高,其作用加大,但四聚体作用减弱。白藜芦醇及其低聚体均有中枢镇痛作用,其镇痛效果大小与模拟的Fos/Jun作用强度一致。结论:白藜芦醇低度聚合有利于其中枢镇痛效果提高,这与活性基团和刚性结构增加有关。分子对接方法可用于对白藜芦醇低聚体镇痛活性的虚拟筛选。
- 叶勇李铭洋郭亚
- 关键词：白藜芦醇FOSJUN分子对接
- 芦丁的提取鉴定及不同剂型与体内释放相关性的研究——制药工程相关专业综合创新实验设计被引量：2
- 2017年
- 国家大学生创新性实验计划是高等学校本科教学"质量工程"的重要组成部分。本文介绍了基于PBL法设计和开设的"芦丁的提取鉴定及不同剂型与体内释放相关性的研究"综合创新实验。通过本实验,学生体验了查阅文献、了解实验原理、确立研究思路和策略、制备产品、表征性能、处理数据、分析讨论、撰写实验报告等环节,掌握了天然产物的提取和精制、胶囊和片剂的制备、物质的化学反应性质、药物的体内释放性研究等相关知识。实践表明,本实验选题针对性强,有助于提高学生学习的积极性、主动性和综合实验技能,有利于培养学生的创新意识和科学精神。
- 刘华鼐罗小艳叶勇
- 关键词：芦丁
- 中药光敏剂脱镁叶绿酸诱导药物脑透过性的实验研究被引量：1
- 2013年
- 目的研究中药光敏剂脱镁叶绿酸在光激发下对药物进入脑中枢的作用。方法将脱镁叶绿酸与焦没食子酸、牛血清白蛋白、壳聚糖联合腹腔注射小鼠;30 min后,采用630 nm激光在小鼠头部皮肤切口照射10 min,1h后取处死小鼠取全脑测定其在波长713 nm处的荧光强度和焦没食子酸、牛血清白蛋白、壳聚糖的含量变化。结果脱镁叶绿酸在光激发下可进入大脑,其荧光强度未受到药物的影响;脱镁叶绿酸与焦没食子酸、牛血清白蛋白、壳聚糖联合用药时,小鼠大脑内的药物含量相对于未给予脱镁叶绿酸组有明显增加,焦没食子酸、牛血清白蛋白的增加量达显著水平(P<0.05)。结论中药光敏剂脱镁叶绿酸在光激发下,可启动血脑屏障开放,促进焦没食子酸、牛血清白蛋白、壳聚糖的透脑吸收。研究为大分子药物的脑透过性吸收和提高中枢药物的作用效果提供了一种新方法。
- 刘华鼐叶勇
- 关键词：光敏剂血脑屏障透过性荧光强度
- 光诱导白藜芦醇与眼镜蛇神经毒素聚合和协同镇痛作用
- 2014年
- 目的:研究白藜芦醇与眼镜蛇神经毒素在生理pH条件下的经光诱发产生的相互作用及其对镇痛的影响。方法:采用紫外可见光谱和荧光光谱法扫描不同白藜芦醇浓度下眼镜蛇神经毒素(NT)在pH7.4磷酸缓冲液中的光谱,测定365 nm光照射白藜芦醇后的NT的荧光光谱。采用醋酸扭体法和热板法考察在白藜芦醇和NT联合用药并经尾静脉光照后对小鼠的镇痛效果。结果:紫外可见光谱和荧光光谱峰形发生了变化,紫外可见光吸收增强,荧光猝灭,光照加剧了猝灭效应,说明NT与白藜芦醇产生了聚合作用。其结合常数Ka为5.12×105 L·mol-1,结合位点数n为1,结合距离R为3.40 nm,故易发生非辐射能量转移。白藜芦醇和NT联合给药并光照后,小鼠镇痛效果较单独给药或联合给药但非光照组增强。结论:白藜芦醇在光诱导下活化与NT聚合,产生了协同镇痛作用。
- 叶勇陈雪兰郭亚
- 关键词：白藜芦醇眼镜蛇神经毒素
- 红光响应眼镜蛇神经毒素PEG-PLGA纳米囊的制备与表征
- 2017年
- 以聚乙二醇-聚乳酸-聚乙醇酸嵌段共聚物(PEG-PLGA)为囊材,添加脱镁叶绿酸作为光敏剂,采用复乳法制备了光响应的眼镜蛇神经毒素纳米囊。以纳米囊的包封率、载药量和粒径为指标,采用单因素法对纳米囊的制备条件进行优化;以差示量热扫描分析其热流变性能,并以累积释药量研究其光控释行为。优化的PEGPLGA、眼镜蛇神经毒素及光敏剂脱镁叶绿酸质量配比为40∶12.5∶1,获得的纳米囊包封率为72.3%±3.6%,载药量为15.1%±1.3%,平均粒径为(862±23)nm,电位为(-46.5±3.8)m V,呈紧密球形,光敏剂分布在囊壳;在650 nm半导体激光照射30 min,体外释放明显加快。该纳米囊在不光照时具有增强药物稳定和缓释作用,而红光可促进药物释放,因而可实现光控靶向。
- 舒洁倩叶勇
- 关键词：眼镜蛇神经毒素光响应医药与日化原料
- 红光响应溶菌酶PLGA纳米囊的制备与表征
- 2017年
- 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为囊材,添加脱镁叶绿酸,采用复乳法制备红光响应溶菌酶纳米囊。以包封率、载药量和纳米囊粒径为指标优化配方,对其结构、热流变性和光控释测定。获得优化的PLGA、溶菌酶及脱镁叶绿酸用量配比为55:10:1,纳米囊包封率为81.3%±4.5%,载药量为13.1%±1.6%,平均粒径为(667±35)nm,电位(-39.6±4.6)m V。纳米囊呈紧密球形,光敏剂分布在囊壳,650 nm光照30 min药物释放明显加快。此新型纳米囊在不光照时具有增强药物稳定和缓释作用,而红光可促进释药,因而可实现光控靶向。
- 郭浩赵闯赵俊叶勇
- 关键词：聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶菌酶光响应
