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国家科技重大专项(2009JX090301-007)

作品数：6 被引量：10H指数：2
相关作者：袁哲东蒋旭东俞雄程兴栋杨玉雷更多>>
相关机构：上海医药工业研究院广西科技大学中国科学院更多>>
发文基金：国家科技重大专项上海市卫生系统百名跨世纪优秀学科带头人培养计划更多>>
相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>

文献类型

  • 6篇中文期刊文章

领域

  • 3篇理学
  • 2篇医药卫生
  • 1篇化学工程

主题

  • 1篇单酯
  • 1篇氮杂双环
  • 1篇血药
  • 1篇亚胺
  • 1篇盐酸
  • 1篇盐酸盐
  • 1篇衍生物
  • 1篇中间体
  • 1篇碳青霉烯
  • 1篇酮衍生物
  • 1篇凝血
  • 1篇凝血药
  • 1篇青霉
  • 1篇青霉烯
  • 1篇巯基
  • 1篇苄基
  • 1篇吡咯
  • 1篇吡咯烷
  • 1篇羟基
  • 1篇羰基

机构

  • 6篇上海医药工业...
  • 2篇广西科技大学
  • 1篇中国科学院
  • 1篇浙江惠迪森药...

作者

  • 6篇袁哲东
  • 3篇蒋旭东
  • 2篇俞雄
  • 1篇刘相奎
  • 1篇周伟澄
  • 1篇童玲
  • 1篇杨玉雷
  • 1篇程兴栋
  • 1篇胡志
  • 1篇朱雪焱
  • 1篇沈裕辉
  • 1篇曹旭峰

传媒

  • 2篇中国抗生素杂...
  • 1篇精细石油化工
  • 1篇合成化学
  • 1篇中国药物化学...
  • 1篇中国新药杂志

年份

  • 2篇2013
  • 1篇2012
  • 2篇2011
  • 1篇2010
共 6 条 记 录，以下是 1-6
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排序方式：
普拉格雷的合成工艺研究被引量：8
2010年
目的:优化抗凝血药普拉格雷的合成工艺。方法:以2-噻吩乙胺为原料与多聚甲醛反应得到4,5,6,7-四氢噻唑[3,2-c]吡啶(3),3被三苯甲基保护后用丁基锂拔掉噻吩α位氢,经硼化、氧化、脱保护得到关键中间体2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻唑[3,2-c]吡啶(6);邻氟苯乙酸与环丙烷甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮(8),8溴代得到关键中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基溴(9);6与9缩合后乙酰化得到目标化合物。结果:本研究革除了原文献中剧毒的溶剂、试剂,缩短了合成路线,简化了操作,合成总收率由文献的35.5%提高到72.9%。结论:本方法操作简单,收率高,适合工业化生产。
程兴栋童玲杨玉雷袁哲东
关键词：抗凝血药
新型2-硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-酮衍生物的合成
2013年
以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氮烷基化、酯化、磺酰化、硫代乙酸钾反应构型转换、水解酯基、缩合和成盐反应合成了5个新型的(2S,4S)-5-烷基-2-硫杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-3-酮衍生物,其结构经1H NMR和MS表征。
蒋旭东俞雄袁哲东
(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐的合成研究
2013年
以L-天冬氨酸为原料,经缩合得N-甲酰-L-天冬氨酸酐,然后经酰化、酯化、还原、成环得(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷,最后脱苄合成(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐,总收率62.8%。考察了工艺条件对反应的影响。(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷适宜工艺条件为:n(KBH4)∶n(H2SO4)∶n(混合物4)=3∶1.5∶1,反应温度50～60℃,反应时间6h,收率71.6%。产物结构经MS和1 H NMR进行确证。
蒋旭东袁哲东
关键词：L-天冬氨酸
新型1β-甲基碳青霉烯母核的合成被引量：2
2011年
以(2R)-2-[(3S,4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酸为原料,研究了新型1β-甲基碳青霉烯母核的合成方法,总收率达到24%,本方法收率高,适合于大规模制备。
蒋旭东曹旭峰袁哲东俞雄周伟澄
关键词：抗生素
4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的工艺改进
2011年
目的 4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的合成工艺改进。方法以对甲氧基苄醇与盐酸反应后生成的对甲氧基苄氯和对羟基苯乙酸为原料,经过酯化和醚化反应及羧基的α位发生羧基化反应得到4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯。结果目标产物的结构经过熔点,1H-NMR确认。结论与原工艺相比,改进后的工艺减少了碘化钠的用量,提高了溶剂利用率,收率高,成本低,操作简单。
刘相奎胡志袁哲东
关键词：中间体
(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷的合成
2012年
目的合成帕尼培南关键中间体(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷。方法以氯甲酸烯丙酯为酰化剂,与盐酸乙脒进行N-酰化反应得到1-亚胺乙基氨基甲酸烯丙酯,该化合物与3-R-羟基吡咯烷进行缩合,再经甲磺酰化、SN2取代、水解共5步反应得到目标化合物。该合成路线中使用新型保护基烯丙氧羰基替代传统的保护基——对硝基苄氧羰基。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为41.6%,各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产。
沈裕辉朱雪焱钱静杰袁哲东
关键词：碳青霉烯化学合成
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