国家科技重大专项(2009ZX09502-006)
- 作品数：25 被引量：262H指数：12
- 相关作者：石任兵姜艳艳杨秀伟巴寅颖吕航更多>>
- 相关机构：北京中医药大学北京大学中国中医科学院西苑医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家科技支撑计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 基于3,6'-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内表征的单体、远志及其经典方开心散药代动力学被引量：7
- 2012年
- 目的:建立RP-HPLC测定大鼠血清中3,6'-二芥子酰基蔗糖浓度的方法,研究3,6'-二芥子酰基蔗糖、远志及开心散中3,6'-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特点,评价远志药材中其他成分和复方中其他配伍对3,6'-二芥子酰基蔗糖药动学的影响。方法:大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,在330 nm检测3,6’-二芥子酰基蔗糖血药浓度,Kinetics 4.4软件处理数据。结果:3,6'-二芥子酰基蔗糖血清在0.052～2.08 mg.L-1线性关系良好,血浆中最低定量限为52μg.L-1。记忆障碍模型大鼠灌胃给予3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物后的药-时曲线均使用非房室模型处理,主要药动学参数AUC0～∞,Cmax在3,6'-二芥子酰基蔗糖对照品、远志提取物和开心散各组间均有差异(P<0.05)。结论:建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于3,6'-二芥子酰基蔗糖在大鼠体内的药动学研究。口服开心散全方和远志提取物后3,6'-二芥子酰基蔗糖呈现双峰吸收,达峰时间均为15,150 min,口服开心散全方的3,6'-二芥子酰基蔗糖AUC值是单味药远志的1.60倍,T1/2是单味药远志的1.57倍,表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用。
- 巴寅颖姜艳艳刘洋吕航萨础拉李晓婷折改梅石任兵
- 关键词：远志开心散
- 论中药化学发展近况被引量：44
- 2012年
- 随着现代中医药的发展,中药化学作为中医药科研体系重要组成部分,也随之发生了一定变化。中药化学研究涉及3个方面,即以阐明中药自然化学属性和引擎创新药物为目的的中药自然化学,以提升药物创新水平和中药质量控制水平、阐明炮制原理为目的的中药制备化学,以及以阐明药物类药有效物质基础、药物类药动态属性与协同作用特性以及药物动态效应属性及其协同作用特性为目的的中药药物化学。基于前期坚实的研究基础,中药化学的发展应以有效物质基础为核心,融合多学科,着力于开展系统网络药学研究,以全面阐明中药科学内涵,提升中药质量,实现中药质量安全、有效、可控,更好地为人类健康服务。
- 石任兵姜艳艳王忠王永炎
- 关键词：中药化学
- 用于中药复方物质基础研究的Caco-2细胞胶原包被6孔转运板体系的构建被引量：6
- 2014年
- 6孔转运板胶原包被后进行Caco-2单层细胞培养,测定不同的胶原种类、鼠尾胶原铺胶浓度和铺胶时间下Caco-2细胞单层的跨膜电阻以及阳性药物普萘洛尔和阿替洛尔的被动扩散表观渗透系数,发现不同胶原包被条件对Caco-2细胞单层的完整性和转运能力无明显影响。因此2μg·cm-2鼠尾胶原铺胶1 h即可构建稳定的Caco-2细胞培养的胶原包被6孔转运板体系,为研究中药复方物质基础的吸收提供体外研究技术方法。
- 杨雁芳吴妮杨秀伟
- 关键词：CACO-2细胞单层胶原表观渗透系数
- 基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法研究被引量：16
- 2011年
- 目的建立基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法。方法采用HPLC-DAD分析方法,Venusil C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL/min。3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的检测波长分别为330 nm和258 nm,柱温30℃。结果 3,6′-二芥子酰基蔗糖在0.062 28~0.373 68μg范围内线性关系良好（r=0.999 6）,平均回收率为98.50%,RSD为2.62%;α-细辛醚在0.013 632~0.136 320μg（r=0.999 7）范围内线性关系良好,平均回收率为96.65%,RSD为0.80%。结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的含量测定,并可作为开心散定量控制方法之一。
- 戴莹姜艳艳陈小虎石任兵
- 关键词：Α-细辛醚开心散高效液相色谱法
- 心血管药物速效救心丸和通心络胶囊对大鼠细胞色素P450酶的影响被引量：12
- 2011年
- 目的:观察速效救心丸和通心络胶囊对大鼠药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的影响。方法:给予大鼠试验药物后制备肝及小肠微粒体,CO还原差示光谱法测定肝微粒体CYP450含量,蛋白免疫印迹法检测肝微粒体中CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1、CYP3A和肠微粒体中CYP3A蛋白的表达量。结果:速效救心丸组和通心络胶囊组与空白对照组比较,大鼠肝脏CYP450含量无显著变化(P>0.05);但是West-ern blotting实验对肝脏和肠道中多种CYP450酶表达量测定的结果显示,速效救心丸可诱导肝脏CYP1A2表达,但抑制肝脏CYP2C11和肠道CYP3A表达(P<0.05);通心络胶囊可诱导大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达(P<0.05)。结论:速效救心丸和通心络胶囊对大鼠肝脏CYP450酶总量无影响,但是,在蛋白质水平对特定亚型蛋白的表达量有影响,由此可能引发的药物相互作用不容忽视。
- 卜明华郑咏秋张颖李利群刘建勋刘东春
- 关键词：蛋白免疫印迹法
- 通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运被引量：8
- 2017年
- 通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3'-羟基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-甲氧基大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运。采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(P_(app)),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较。大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的P_(app)分别为(2.55±0.03)×10^(-5),(3.06±0.01)×10^(-5)cm·s^(-1);由BL侧到AP侧的P_(app)分别为(2.62±0)×10^(-5),(2.65±0.11)×10^(-5)cm·s^(-1)。与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_(app)(2.66±0.32)×10^(-5)cm·s^(-1)和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_(app)(2.34±0.10)×10-7cm·s^(-1)比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级。大豆苷元�
- 王付荣杨秀伟
- 关键词：CACO-2细胞单层模型异黄酮芒柄花素表观渗透系数
- 自然药学观的相关性思考被引量：45
- 2012年
- 基于天人合一整体观,结合研究发现感悟,分析药物本质的必然性,提出自然药学观,认为自然界必然存在着维存人类生命的自然药物界及其药物体系。其组成药物元素及其关联药物,为具有特定应答生命体系状态信息、维存生命的相应独特的物质,具有特定组成规律,而呈现相应的药物属性特性,其总集合药物体系为自然药物界。自然药物界的相关性主要表征为药物体系的网络关联性,网络单元为药物-性能-(生命)信息。以药物体系为网络单元,可逐一揭示单物质药物、多物质药物、所有药物的组成体系与相关性及其存在规律,从而以其特定的相关性将自然药物界中各药物体系相互连接,构建出自然药物界网络关联体系,以发现最适药物体系,创造最佳药物,实现从药物必然王国进入药物自由王国。
- 石任兵王永炎
- 关键词：网络药学
- 多巴染色与光密度法在细胞水平评价原料美白功效的应用研究被引量：3
- 2011年
- 目的:在细胞水平评价化妆品原料的美白功效。方法:体外培养小鼠黑素瘤细胞B16,通过多巴特异性染色,利用平均光密度法检测化妆品原料对细胞中黑素生成的抑制作用。结果:多巴对细胞内黑素具有特异性染色,浓度为25μg/ml的曲酸对黑素细胞内黑素生成的抑制率为(48.44±3.44)%,板内标准偏差值仅为7.09%,板间标准偏差值小于7.22%,曲酸、白藜芦醇和绿茶提取物均对细胞内黑素的生成具有较为明显的抑制作用,而桑白皮提取物对细胞内黑素生成几乎没有抑制作用。结论:采用多巴染色和平均光密度的方法检测黑素瘤细胞中黑素含量,精度较高、板间板内误差较小,能够成功用于化妆品原料美白功效的评测。
- 刘荣孙建宁郭亚健
- 关键词：光密度法黑素生成小鼠黑素瘤细胞
- 茯苓化学成分分离与结构鉴定被引量：36
- 2010年
- 目的研究茯苓中化学成分,阐明茯苓药效物质基础。方法采用稀乙醇提取,各种柱色谱法如硅胶、反相、凝胶等,以及结晶法进行分离纯化,用紫外光谱、核磁共振、质谱等各种光谱波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从茯苓中分离得到10个化合物,分别鉴定为乙酰依布里酸(1),麦角甾醇过氧化物(2),麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3),麦角甾-7-烯-3β醇(4),麦角甾-7,22-二烯-3β醇(5),茯苓酸(6),去氢土莫酸(7),3-表-去氢土莫酸(8),依布里酸(9),3β-羟基-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-酸(10)。结论化合物1、2、3、4为首次从茯苓中分离得到。
- 王帅姜艳艳朱乃亮刘洋石任兵石任兵杨秀伟
- 关键词：茯苓化学成分三萜类化合物
- 基于远志酮在记忆障碍模型大鼠体内药代动力学特性的远志及开心散药物属性研究被引量：15
- 2012年
- 目的建立RP-HPLC测定大鼠血清中远志酮Ⅲ浓度的方法,考量远志及其经典方开心散中远志酮Ⅲ在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性,研究远志及其复方在治疗痴呆中的药物属性。方法大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,在254 nm检测远志酮Ⅲ血药浓度,Kinetica 4.4软件处理数据。结果远志酮Ⅲ血清在0.041 3～1.65 mg/L线性关系良好,最低定量限为41.3μg/L。记忆障碍模型大鼠灌胃给予远志水提物和开心散水提物后的远志酮Ⅲ药-时曲线均使用非房室模型处理,远志酮Ⅲ主要药动学参数曲线下面积(AUC),平均滞留时间(MRT)在远志提取物和开心散组间有差异(P<0.05)。口服开心散全方和远志提取物后远志酮Ⅲ呈现双峰吸收,达峰时间分别为15 min和150 min、15 min和180 min,口服开心散全方的远志酮ⅢAUC值是单味药远志的1.20倍,MRT是单味药远志的1.30倍。结论本试验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于远志酮Ⅲ在大鼠体内的药动学研究。大鼠口服远志药味提取物及其复方开心散提取物后远志酮Ⅲ的药代动力学结果表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用。
- 巴寅颖姜艳艳刘洋吴霞吕航萨础拉龚旭昊折改梅解素花石任兵
- 关键词：远志开心散药代动力学
