江西省重大科技专项(2010AZD00301)
- 作品数：6 被引量：31H指数：4
- 相关作者：吴德智朱卫丰马正孙振张文秀更多>>
- 相关机构：江西中医药大学成都中医药大学湖南中医药大学更多>>
- 发文基金：江西省重大科技专项江西省教育厅科学技术研究项目江西省科技支撑计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究被引量：4
- 2016年
- 目的测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）。结果白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异（P〉0.05）;白头翁皂苷B3在0.05-2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值。结论在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收。
- 刘亚丽孙振张文秀管咏梅苏丹吴德智朱卫丰
- 关键词：溶解度油水分配系数肠吸收
- 相似性分析用于白头翁皂苷组分表观溶解度和油水分配系数的研究
- 2016年
- 目的:研究白头翁皂苷组分内各代表性成分的表观溶解度和油水分配系数的相似性,为白头翁皂苷组分整体性质的表征奠定基础。方法:以白头翁皂苷为模型药物,借助指标成分法测定各组分在不同溶剂中的表观溶解度和油水分配系数,基于格鲁布斯(Grubbs)法和向量夹角余弦(cosine)对各指标性成分的表观溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价各组分间的相似程度。结果:白头翁皂苷组分内指标性成分B3,BD,B7,B10,B11在溶剂中的油水分配系数和表观溶解度均具有一定的相似性。结论:相似性评价反映了组分内指标性成分性质分散程度,可以进行中药组分整体性质表征和评价。
- 吴德智张文秀孙振马正朱卫丰
- 关键词：油水分配系数溶解度
- 白头翁总皂苷提取物的基本理化性质考察被引量：7
- 2014年
- 目的：检测白头翁总皂苷提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及其在体外胃肠液中的稳定性。方法：以白头翁皂苷类成分（B3，BD，B7）为指标，采用饱和法测定表观溶解度，摇瓶法测定油水分配系数，考察白头翁总皂苷提取物在体外胃肠液中的稳定性。采用ELSD—HPLC测定指标成分含量，流动相甲醇（A）-水（B）梯度洗脱（0～28min，25％～10％B）。结果：3种白头翁皂苷类成分中B7的溶解能力最强。白头翁总皂苷提取物在不同pH缓冲液中油水分配系数均很小。指标成分在胃蛋白酶、胰蛋白酶环境较稳定，RSD均〈5％。结论：白头翁总皂苷提取物在弱碱性环境中溶解能力最强。白头翁皂苷类成分的亲脂性较弱，较难通过肠壁的脂质膜与水性层吸收进入体内。白头翁总皂苷在体外胃肠液环境中较稳定。
- 管咏梅孙振张文秀吴德智马正刘红宁朱卫丰
- 关键词：表观油水分配系数稳定性
- 吡喹酮制剂的发展和应用被引量：14
- 2013年
- 吡喹酮是临床有效治疗血吸虫病的首选药物,然而其生物利用度低、剂型单一、对童虫作用不明显等缺点,限制了其发挥最大效用。本文针对吡喹酮性质及药代动力学特点,并结合现有吡喹酮新型制剂的研究进展做一综述,为充分发挥吡喹酮的抗血吸虫作用以及吡喹酮新制剂的研究开发提供参考及借鉴。
- 吴德智马正刘运锋朱卫丰宁安
- 关键词：血吸虫病吡喹酮剂型
- 等辐射分析法研究3种白头翁皂苷抗血吸虫的相互作用被引量：2
- 2014年
- 目的：采用等辐射分析法研究3种抗血吸虫的白头翁皂苷相互作用关系。方法：将血吸虫随机分成B3组（A组）、B7组（B组）、B9组（C组）、B3/B7组（D组）、B3/B9组（E组）、B7/B9组（F组）、B3/B7/B9组（G组）7组。各组给予不同剂量的单体及配伍复合药物,以血吸虫虫体活力降低率为指标,采用SPSS 11.5软件计算药物的ED50（半数有效量）,等辐射图分析3药之间的相互作用。结果：A组的ED50为21.13μg·ml-1（95%可信限为14.96～30.96μg·ml-1）,B组为2.56μg·ml-1（95%可信限1.89～3.12μg·ml-1）,C组为15.00μg·ml-1（95%可信限10.68～21.77μg·ml-1）,D组为11.02/1.92μg·ml-1（95%可信限8.05/1.31～14.41/2.47μg·ml-1）,E组为12.99/8.57μg·ml-1（95%可信限9.43/6.10～18.02/12.22μg·ml-1）,F组为1.84/2.42μg·ml-1（95%可信限1.33/1.40～2.21/3.85μg·ml-1）,G组为3.56/2.39/2.52μg·ml-1（95%可信限1.17/1.91/1.00～6.57/2.89/5.25μg·ml-1）。在研究对血吸虫的杀灭作用时,F,G组ED50偏离相加线有显著性差异（P〈0.05）,D,E组在给药前后无显著性差异（P〉0.05）。结论：等辐射分析法能方便、准确地反映出药物间的相互作用,等辐射图可知,B3/B7（剂量比6∶1）,B3/B9（剂量比3∶2）合用对血吸虫杀灭作用具有相加效应,而B7/B9（剂量比1∶1.5）,B3/B7/B9（剂量比2∶1∶1.5）具有协同效应,优化后的混合物的抗血吸虫活性优于普通提取物。
- 孙振吴德智马正夏超明许琼明朱卫丰
- 关键词：相互作用血吸虫
- 含白头翁方剂的应用及配伍规律研究被引量：4
- 2013年
- 目的:通过系统收集含白头翁中药的方剂,为白头翁的应用及配伍提供参考。方法:用中医传统文献学与现代统计学相结合,建立含白头翁中药的方剂数据库,并利用该数据库分析白头翁中药的用药物点及配伍规律。结果:白头翁大多以口服剂型为主,用量上逐渐减少,常见的配伍药物以清热、止痛、化痰止咳、解毒镇静为主。结论:运用现代统计方法,能较好地将药物归类,并根据这一类药物作用趋势对临床治疗进行指导。
- 吴德智刘运锋马正朱卫丰罗杰英
- 关键词：白头翁配伍聚类分析
