安徽省自然科学基金(070413118)
- 作品数：11 被引量：93H指数：5
- 相关作者：李家明盛日正何勇赵永海周鹏更多>>
- 相关机构：安徽中医学院中国药科大学合肥医工医药有限公司更多>>
- 发文基金：安徽省自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- MC-001对大鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用及机制被引量：2
- 2008年
- 目的:研究4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)苯甲酸(MC-001)对大鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用及机制。方法:采用大鼠大脑中动脉缺血-再灌注模型(cerebral ischemia-reperfusioninjury,CIRI),观察MC-001对脑缺血的影响,测定MC-001各剂量组(16、8、4 mg/kg)对脑水肿程度、组织内超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、血栓烷B2(TXB2)、6-酮-前列腺素(6-Keto-PGF1α)等生化指标的影响;采用在体动静脉血栓法,观察MC-001对血栓形成的影响。结果:MC-001(16、8 mg/kg)可显著降低脑水肿(P<0.05和P<0.01vs溶酶组),并增加CIRI大鼠脑组织SOD(P<0.05和P<0.01vs溶酶组)、降低MDA水平(P<0.05和P<0.01vs溶酶组);呈剂量依赖性地降低脑组织TXB2含量,升高6-Keto-PGF1α及6-Ke-to-PGF1α/TXB2比值(P<0.05和P<0.01vs溶酶组);显著抑制大鼠被动、静脉搭桥后形成的血栓。结论:MC-001对脑缺血-再灌注损伤有明显保护作用,其机制可能与调节PGI2/TXA2比值,抑制血栓形成有关。
- 王姗李家明何广卫景蓉吴玉林
- 关键词：缺血再灌注损伤血栓川芎嗪
- 川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
- 目的:设计合成川芎嗪芳酸衍生物,并对其抗ADP诱导的血小板聚集活性进行初步评价。方法:以具有活血化瘀作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成系列全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,并用Born法观察...
- 李家明赵永海马逢时何勇张德帅任海波
- 关键词：川芎嗪阿魏酸血栓抗血小板聚集
- 文献传递
- MCI-002对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制被引量：5
- 2009年
- 目的研究3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MC I-002)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制。方法应用大鼠局灶性脑缺血损伤模型,观察MC I-002对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死率、病理组织学以及组织内超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、血栓烷B2(TXB2)和6-酮-前列腺素(6-Keto-PG I2)的影响。结果MCI-002可改善局灶性脑缺血大鼠的神经行为,降低脑含水量和脑梗死率,改善其病理组织学,显著升高6-keto-PGF1α/TXB2比值、提高SOD活力、降低MDA含量且呈剂量依赖性。结论MCI-002对大鼠局灶性脑缺血有很好的保护作用,其机制可能与调节PG I2/TXA2比值,改善能量代谢和抗氧化有关。
- 景蓉何广卫吴强王珊吴玉林毛振民
- 关键词：局灶性脑缺血能量代谢
- 咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a^4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。
- 周鹏何勇李家明许勤龙盛日正
- 关键词：抗血小板聚集
- 基于抗血小板聚集的一系列β-丙氨酸衍生物的合成与活性研究被引量：1
- 2011年
- 为了寻找新的抗血小板聚集药物,以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示,目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。
- 盛日正李家明钟国琛彭家志周鹏
- 关键词：川芎嗪Β-丙氨酸阿魏酸抗血小板聚集
- (E)-3-{4-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基]-芳基}丙烯酸的合成被引量：5
- 2008年
- 以川芎嗪为起始原料,经溴化,O-烷基化和Knoevenagel缩合反应合成了2个(E)-3-{4-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基]-芳基}丙烯酸类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。
- 赵永海马逢时何勇李家明
- 关键词：川芎嗪KNOEVENAGEL缩合药物合成
- 吡拉格雷钠对局灶性脑缺血再灌注大鼠微循环和内皮功能的影响被引量：2
- 2014年
- 目的研究抗脑缺血药物吡拉格雷钠对局灶性脑缺血大鼠脑微血管血流量以及血管内皮功能的影响。方法采用改良的线栓法,建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)脑缺血再灌注模型,以激光多普勒血流仪监测各给药组对大鼠脑微循环血流的影响,并采用酶联免疫ELISA法检测大鼠血浆中血管假vWF、TM、EPCR水平。结果吡拉格雷钠各给药组均使MCAO大鼠脑微循环血流量明显升高,并显著性降低vWF、TM、EPCR在大鼠血浆中含量。结论吡拉格雷钠能够明显改善MCAO大鼠脑微循环血流量并且对vWF、TM、EPCR均有抑制作用,对血管内皮细胞有明显的保护作用。
- 王蕾吴玉林
- 关键词：脑微循环大脑中动脉栓塞
- 阿魏酸衍生物及其生物活性被引量：30
- 2008年
- 阿魏酸具有抗血小板聚集、抗氧化、抗自由基、抗菌消炎、抗肿瘤、抗突变、增强免疫功能等多方面的生物活性。研究人员现已设计并合成了阿魏酸盐类修饰物及酯类、醚类、酰胺类等衍生物,并通过药效筛选发现了一些生物活性强于阿魏酸的化合物。综述阿魏酸结构改造与修饰及阿魏酸衍生物的生物活性方面的研究进展。
- 马逢时李家明李传润赵永海何勇
- 关键词：阿魏酸生物活性
- 新型川芎嗪阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：10
- 2011年
- 以阿魏酸及其类似物为原料,设计并合成了6个新型的川芎嗪阿魏酸衍生物,其结构经1H NMR,13 C NMR,IR及MS表征。初步药理活性测试结果显示,部分化合物的血小板抑制率较高。
- 盛日正李家明张飞龙钟国琛
- 关键词：抗血小板聚集活性
- 丁香酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性被引量：4
- 2011年
- 目的:合成丁香酸衍生物并考察其抗血小板聚集活性。方法:以丁香酸乙酯为原料,经W il-liamson醚化和水解反应合成丁香酸衍生物,并通过抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果与结论:合成了2个目标化合物,其结构经IR,1H-NMR,13C-NMR及MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性。
- 袁明赵永海李家明周鹏盛日正
- 关键词：益母草碱抗血小板聚集活性
