湖南省自然科学基金(10JJ2008)
- 作品数：3 被引量：14H指数：2
- 相关作者：周宏灏陈尧钱荣华王丹胡东莉更多>>
- 相关机构：中南大学皖南医学院弋矶山医院郴州市第一人民医院更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金湖南省高校创新平台开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 金雀异黄酮对不同基因型健康受试者咪达唑仑药代动力学的影响被引量：1
- 2012年
- 目的探讨金雀异黄酮在体内对不同细胞色素酶P450（cYP3A）基因型健康受试者咪达唑仑药代动力学的影响。方法基因分型筛选CYP3A5＊1／CYP3A5＊1、CYP3A5＊1／CYP3A5＊3及CYP3A5＊3／CYP3A5＊3基因型健康受试者各6例。临床试验按照两阶段交叉方案进行：第一阶段18例受试者按随机数字表法分为2组，每组9例，受试者给予金雀异黄酮片或安慰剂口服处理14d，第15天所有受试者口服咪达唑仑。经过14d洗脱期后第二阶段交叉重复试验，分别于口服咪达唑仑后0、0．25、0．5、0．75、1、1．5、2、2．5、3、4、6、8、12、24、36h时间点抽取血样，高效液相色谱-串联质谱法测定咪达唑仑药代动力学参数。结果经金雀异黄酮处理后，CYP3A5＊1／CYP3A5＊1、CYP3A5＊1／CYP3A5＊3基因型受试者咪达唑仑0-36h药物浓度．时间曲线下面积（AUCo-嗡）明显降低[（120．10±40．28）ng·h·ml^-1比（140．65±55．40）ng·h·ml^-1，（110．50±38．14）ng·h·m^-1比（138．56±30．26）ng·h·ml^-1，均P〈0．05]；AUC0→∞。亦显著降低[（172．49±56．32）ng·h·ml。比（229．48±82．61）ng·h·ml，（185．96±74．21）ng·h·ml。比（286．43±35．62）ng·h·ml^-1，均P〈0．05]；药物消除半衰期（t1／2）显著缩短[（1．54±0．96）h比（4．01±2．68）h，（1．29±0．87）h比（3．59±1．99）h，均P〈0．05]，但对CYP3A5＊3／CYP3A5＊3基因型受试者咪达唑仑的药代动力学没有影响。结论金雀异黄酮对CYP3A5＊1／CYP3A5＊1、CYP3A5＊1／CYP3A5＊3基因型健康受试者咪达唑仑的代谢具有显著的影响。
- 肖昌琼陈尧周宏灏
- 关键词：异黄酮类药代动力学咪达唑仑金雀异黄酮
- UPLC-MS/MS同时测定血浆样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度和应用被引量：9
- 2012年
- 目的:建立UPLC-MS/MS法测定人体血浆样品中他莫昔芬及代谢产物的浓度和应用。方法:采用Waters AcQuity型超高效液相色谱联用API4000型三重四级杆质谱仪,样品处理采用固相萃取的方法,采用Thermo hypurity C18(150mm×2.1mm,5μm)色谱分析柱,流动相为10mmol/L甲酸胺-乙腈(40∶60,V/V),流速为0.3mL/min,进样体积为10μL,柱温为30℃,样品室温度为5℃,质谱应用ESI源、正离子模式、多反应监测(MRM)方式检测他莫昔芬及各代谢产物的浓度。结果:他莫昔芬、ND-Tam和TamNox线性范围为1～400ng/mL,4-OH-Tam线性范围为0.4～160ng/mL,4-OHND-Tam线性范围为2～800ng/mL,可以满足样本浓度定量检测的需要,方法稳定、特异性高,并成功地应用到用药后他莫昔芬及各代谢产物血浆浓度的检测。结论:该方法简便、准确、重复性好,可以准确地定量人体血浆他莫昔芬和代谢产物的浓度,除了为临床血药浓度监测及他莫昔芬药效学研究提供服务外,也可为遗传药理学科研提供技术方法。
- 胡东莉陈尧沈杰谢海棠钱荣华谭志荣王医成王丹周宏灏
- 关键词：他莫昔芬UPLC-MS/MSCYP3A4
- MicroRNA let-7表达调控机制研究进展被引量：4
- 2013年
- MicroRNA let-7调控干细胞分化、调节发育,抑制肿瘤发生发展,这些功能与let-7的表达水平密切相关。研究发现,Lin28、组蛋白去甲基化酶、miR-107和NF90-NF45复合物在转录和转录后水平调控let-7的表达;也存在一些Lin28依赖和Lin28非依赖的调控环路,调节let-7的表达。本文就let-7的调控机制研究进行综述。
- 湛敏陈尧周宏灏
- 关键词：MICRORNALET-7
