广东省自然科学基金(07300675)
- 作品数：9 被引量：29H指数：4
- 相关作者：张安强林雅铃王炼石魏芬芬毛葱更多>>
- 相关机构：华南农业大学华南理工大学更多>>
- 发文基金：广东省自然科学基金广东省高性能与功能高分子材料重点实验室开放基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 磷酸川芎嗪星型聚乳酸缓释微球的制备与体外释放研究被引量：5
- 2010年
- 目的制备磷酸川芎嗪星型聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征。方法以星型聚L-乳酸（sPLLA）为聚合物基材,采用复乳-溶剂挥发法制备磷酸川芎嗪（LP）星型聚乳酸载药微球（sPLLA/LP）,采用正交试验优化处方,研究sPLLA/LP的体外缓释特性,并用FT-IR和SEM对微球进行表征。结果通过极差分析与方差分析建立sPLLA/LP的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺。LP与sPLLA结合良好,sPLLA/LP微球缓释7 d后,sPLLA出现部分降解。采用优化工艺所制备的sPLLA/LP微球具有良好的缓释效果,SEM分析与缓释模型的拟合结果表明,0~48h阶段的释药机制为药物扩散和聚合物降解协同作用;48~144 h阶段则主要为药物扩散释药。结论采用复乳-溶剂挥发法制备的sPLLA/LP微球的药物包封率较高、体外释药平稳。
- 林雅铃张安强王炼石
- 关键词：磷酸川芎嗪包封率体外释放
- 星形聚(D,L-乳酸)的合成被引量：6
- 2009年
- 以D,L-丙交酯(1)和季戊四醇(2)为原料,辛酸亚锡为催化剂,采用熔融聚合法合成了以2为核的星形聚(D,L-乳酸)(3),其结构经1HNMR和GPC表征。研究了聚合温度、聚合时间、催化剂用量和2用量对3的外观、特性粘度、分子量及其分布的影响,结果发现提高聚合温度或增加2的用量都会使3的粘均分子量下降。
- 林雅铃魏芬芬张安强林雄森毛葱王炼石
- 关键词：季戊四醇
- 布洛芬/星形聚乳酸缓释微球的制备及其释放特性被引量：4
- 2010年
- 目的:制备布洛芬/星形聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征。方法:以星形聚L-乳酸(s-PLLA)为聚合物基材,采用溶剂挥发法制备布洛芬/星形聚乳酸载药微球(s-PLLA/IBU),采用正交试验设计的方法安排试验,研究s-PLLA/IBU的体外缓释特性,并用傅里叶变换红外光谱计(FTIR)和扫描电镜(SEM)对微球进行表征。结果:通过极差分析与方差分析建立s-PLLA/IBU的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺。IBU与s-PLLA结合良好,s-PLLA/IBU微球缓释7d后,s-PLLA出现部分降解。采用优化工艺所制备的s-PLLA/IBU微球的释放特性符合一级方程。结论:采用溶剂挥发法制备的s-PLLA/IBU微球的药物包封率高、体外释药平稳。
- 林雅铃张安强
- 关键词：布洛芬包封率体外释放
- 均匀试验设计在水溶性药物聚乳酸微球制备中的应用被引量：5
- 2009年
- 目的:制备聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率和粒径的影响。方法:以线形聚D,L-乳酸为聚合物基材,以亮蓝(EDS)作为水溶性模型药物,采用复乳-溶剂挥发法制备亮蓝聚乳酸微球(PLA/EDS),用均匀试验设计的方法安排试验。结果:采用逐步回归分析的方法建立PLA/EDS的药物包封率、微球平均粒径与制备工艺参数之间的定量数学关系。在此基础上采用模拟循环筛选法遴选出较优工艺,并加以实验验证。结论:采用均匀试验设计所建立的多元二次模型可以很好地预测载药微球的基本特性,可为聚乳酸载药微球的制备提供指导。
- 林雅铃毛葱张安强简丽琼王炼石
- 关键词：包封率
- 四臂星形嵌段共聚物s-PDLLA-b-PEG的合成被引量：3
- 2010年
- 季戊四醇与D,L-丙交酯开环聚合制得末端为羟基的四臂星形聚乳酸(s-PDLLA);s-PDLLA与羧基封端的聚乙二醇单甲醚(CT-mPEG)完成酯化反应,合成了以季戊四醇为核,以聚乳酸为内部嵌段、聚乙二醇为外部嵌段的四臂星形聚(D,L-乳酸)-聚乙二醇嵌段共聚物(s-PDLLA-b-PEG),其结构经1H NMR,IR和GPC表征。
- 魏芬芬林雅铃张安强陈秀云王炼石
- 关键词：季戊四醇聚乳酸
- 星形聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的合成与表征被引量：5
- 2011年
- 以不同臂数和分子量的星型聚乙二醇(sPEG)和L-丙交酯为原料,采用开环聚合法合成了以星型聚乙二醇为内部嵌段、聚L-乳酸为外部嵌段的多臂星形聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA)。研究了sPEG的臂数、分子量及L-丙交酯/sPEG投料比等参数对产物结构与性能的影响。并分别用红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)、差示扫描量热(DSC)对产物进行了表征,证实所合成的嵌段共聚物具有预期的结构。结果表明,sPEG-b-PLLA为结晶性聚合物,且表现出与PLLA相似的晶型,随着PLLA链段的增加,产物的结晶度也呈增大的趋势;与PLLA相比,sPEG-b-PLLA的接触角随着PEG链段的增多而增大,表明其亲水性明显改善。
- 张安强林雅铃魏芬芬王炼石
- 关键词：开环聚合
- 四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药的合成与表征
- 2016年
- 采用哌啶氧化物自由基氧化法将四臂星形聚乙二醇（s PEG,Mn=4400）的端羟基氧化为端羧基,合成得到了一种端羧基四臂星形聚乙二醇（s PEG-CA）,并将其对苯甲酸雌二醇（EB）的17位羟基进行酯化修饰,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前药（s PEG-EB）,用红外光谱和核磁共振确认了各步合成产物的结构。研究结果表明,与EB原药相比,s PEG-EB在水中的有效溶解度提高了约1630倍。s PEG-EB在p H 7.2的模拟体液中的释药试验表明,其在0-2 d内具有良好的零级释药特征,2 d时的累积释药率达到61%,5 d时的累积释药率则可达96.5%,说明s PEG-CA适合作为注射用EB的大分子前药载体。
- 周盛文林雅铃张安强
- 关键词：苯甲酸雌二醇体外释放
- 布洛芬/sPEG-b-PLLA嵌段共聚物微球的制备及其体外释药的研究被引量：4
- 2010年
- 以L-乳酸、季戊四醇、聚乙二醇和星型聚乙二醇为原料,采用直接熔融缩聚法分别合成了线形聚L-乳酸(PLLA)、四臂星型聚L-乳酸(sPLLA)、线形聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(PEG-b-PLLA)和四臂星型聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA),并用FT-IR、凝胶渗透色谱(GPC)和1H NMR确认了产物的结构。以上述4种聚合物为基材,布洛芬(IBU)为模型药物,采用溶剂挥发法制备了IBU/PLLA载药微球、IBU/sPLLA载药微球、IBU/PEG-b-PLLA载药微球和IBU/sPEG-b-PLLA载药微球,采用正交试验设计对载药工艺进行优化,研究了具有不同结构和组成、以聚乳酸为基础的系列可降解聚合物的载药特性及其载药微球的体外释药特性。结果显示,与IBU/PLLA及IBU/PEG-b-PLLA相比,IBU/sPLLA和IBU/sPEG-b-PLLA微球的药物包封率略高;聚乳酸的星型化以及与星型聚乙二醇进行嵌段聚合,均促进了聚合物基体的溶蚀,有利于改善载药微球的早期突释,使药物的释放更为平稳;4种载药微球的释药曲线均符合一级方程,其释药机制为non-Fickian扩散,即药物扩散和聚合物骨架降解的协同作用。
- 林雅铃张安强观富宜陈耀东谭维安王炼石
- 关键词：体外释药
- 多臂星形聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的降解特性被引量：1
- 2013年
- 采用直接法合成了线型和多臂星形聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物((PLLA-b-PEG-b-PLLA和sPEG-b-PLLA)。研究了3种嵌段共聚物在37℃、pH=7.2的磷酸盐缓冲液中的降解机理。结果表明,共聚物降解后失重明显,亲水性降低;降解一定时间后共聚物的相对分子质量分布呈双峰分布,随着降解的进行,较低相对分子质量组分的相对分子质量并没有发生明显的变化。XRD数据表明,降解前后的主要组成为结晶PLLA嵌段;1H-NMR分析证实,共聚物的降解过程中PEG嵌段和PLLA嵌段内部的降解程度很小。说明sPEG-b-PLLA在中性水性体系中的降解主要发生在连接PLLA和PEG的酯键上,而PLLA嵌段则由于处于结晶态,降解程度很低。
- 林雅铃吴敏儿邱艳舞张安强
- 关键词：降解机理
