国家自然科学基金(81172926)
- 作品数：5 被引量：6H指数：2
- 相关作者：万升标江涛郑红艳刘涛张晓敏更多>>
- 相关机构：中国海洋大学青岛大学医学院附属医院香港理工大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家大学生创新性实验计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生天文地球更多>>
- 藤茶提取物中二氢杨梅素的化学纯化方法研究被引量：3
- 2014年
- 藤茶粗提物含有二氢杨梅素和杨梅素等黄酮类化合物,其中以二氢杨梅素的含量最高。为从藤茶粗提物中分离得到纯的二氢杨梅素,本文选择用碘甲烷对藤茶提取物进行甲基化,柱色谱分离纯化得到五甲基化二氢杨梅素。用三溴化硼脱去甲基,得到纯的二氢杨梅素,产率为12.2%。二氢杨梅素结构经熔点、核磁共振氢谱、碳谱和质谱确认。
- 刘涛张晓敏郑红艳万升标
- 关键词：二氢杨梅素甲基化纯化
- 立体选择性半合成全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯被引量：1
- 2012年
- 为了立体选择性合成全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯(GCG),本文以全甲基化表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为原料,通过酯水解和Mitsunobu反应立体选择性地合成了构型C-3位翻转的目标产物全甲基化GCG。全甲基化GCG经水解得到5,7,3′,4′,5′-五氧甲基没食子儿茶素(GC),再经Mitsunobu反应得到全甲基化EGCG。经核磁和旋光验证,所合成的全甲基化EGCG与原料全甲基化EGCG相同。核磁测试证实两次Mitsunobu反应产物C-3均发生立体构型翻转。初步细胞实验表明1μmol/L全甲基化GCG与紫杉醇共同作用于P-gp高表达LCC6/MDR乳腺癌耐药细胞株时,紫杉醇IC50为10.1nmol/L,全甲基化GCG逆转倍数(RF)达到13.9。
- 苑建王保超左晓冰Iris L.K.Wong江涛万升标Larry M.C.Chow
- 关键词：MITSUNOBU反应多药耐药
- 全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯的制备
- 2014年
- 通过对价格昂贵的没食子儿茶素没食子酸酯(-)-GCG进行一步甲基化制备全甲基化(-)-GCG成本较高,所以本文选取对绿茶粗提物进行乙酰化和甲基化2种方法来制备全甲基化(-)-GCG,其中甲基化方法产率达到7.6%,是获得全甲基化(-)-GCG较简单经济的途径,为(-)-GCG的衍生化修饰及其MDR逆转活性的研究提供基础,所合成的化合物均经核磁共振氢谱、碳谱、质谱以及旋光对其结构进行了验证。
- 王保超段良兴万升标
- 关键词：没食子儿茶素没食子酸酯甲基化多药耐药
- 共价药物靶蛋白活性结合位点研究
- 2016年
- 共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被"酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸"三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。
- 刘振李福星刘军戴春梅万升标
- 关键词：药物设计靶蛋白氨基酸残基
- 新型靶向淋巴系统染料示踪剂的制备及其动物实验被引量：2
- 2013年
- 目的基于毛细淋巴管与毛细血管孔径之间差别,设计并合成1种新型大分子淋巴特异性右旋糖酐与甲苯胺蓝偶合物染料示踪剂。方法以甲苯胺蓝为原料,右旋糖酐为载体制备大分子染料。兔颈部淋巴染色实验中,以甲苯胺蓝为阳性对照,对比2种染料相应颈部淋巴管、前哨淋巴结(SLN)染色时间,舌体扩散范围,并进行了病理组织学检查。结果制得平均分子粒径为200nm的新型大分子右旋糖酐和甲苯胺蓝偶合物淋巴染色示踪剂。新型大分子染料淋巴管平均染色时间(19.7min)大于阳性对照组(14.3min),SLN平均染色时间(>4周)大于对照组(<2d),舌体平均扩散范围(10.5mm)小于对照组(20.0mm)。结论新型大分子染料较常用活性染料甲苯胺蓝具有染色时间长,不易弥散,淋巴选择性高等特点。
- 金文彬刘凤桐李学敏白文明江涛尚伟万升标
- 关键词：示踪剂染色法右旋糖酐
