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国家教育部博士点基金(20101106110035)

作品数:1 被引量:1H指数:1
相关作者:宋丹青彭宗根蒋建东李迎红杜娜娜更多>>
相关机构:中国医学科学院北京协和医学院更多>>
发文基金:北京市自然科学基金国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
相关领域:医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇酸衍生物
  • 1篇热休克
  • 1篇抗丙型肝炎病...
  • 1篇苦参
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系
  • 1篇肝炎
  • 1篇肝炎病毒
  • 1篇丙型
  • 1篇丙型肝炎
  • 1篇丙型肝炎病毒
  • 1篇病毒

机构

  • 1篇中国医学科学...

作者

  • 1篇杜娜娜
  • 1篇李迎红
  • 1篇蒋建东
  • 1篇彭宗根
  • 1篇宋丹青

传媒

  • 1篇中国科技论文

年份

  • 1篇2014
1 条 记 录,以下是 1-1
排序方式:
苦参酸衍生物的合成及抗丙型肝炎病毒活性研究被引量:1
2014年
自主创新的12-N-对甲氧苄基苦参酸(1)是一个全新结构骨架的抗丙型肝炎病毒(HCV)化合物,主要通过下调宿主肝细胞热休克应急蛋白70(Hsc70)的基因表达而发挥抗HCV活性。本研究以化合物1为先导化合物,合成与评价一系列新苦参酸衍生物的抗HCV活性,进一步完善此类化合物的抗HCV构效关系,同时通过安全性与药代动力学等初步成药性评价,获得具有较高成药性的抗HCV化合物,为将此类化合物发展成一类新型抗HCV药物奠定基础。共设计合成了15个全新结构的苦参酸衍生物,采用qRT-PCR方法测定它们对HCV感染复制的抑制作用,通过药代动力学和急毒试验评价了代表性化合物12-N-间硝基苄基苦参酸(5b)的成药性特征。12-N上的苄基片段为活性必需基团。化合物5b具有较好的抗HCV活性,选择性指数(SI)高于38。另外5b还显示出良好的药代动力学特征和安全性(LD50>1 000mg/kg)。化合物5b表现出较高的成药性特征,值得进一步研究。
李迎红杜娜娜彭宗根蒋建东宋丹青
关键词:构效关系
共1页<1>
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