北京市自然科学基金(7052057)
- 作品数：5 被引量：26H指数：2
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型核苷类抗病毒药物的研究进展被引量：19
- 2006年
- 刘琨谢蓝
- 关键词：核苷类似物抗病毒药物人类免疫缺陷病毒乙肝病毒疱疹病毒
- 非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂——二芳烃取代苯并咪唑类衍生物的设计、合成和活性评价被引量：1
- 2009年
- 为寻找新型抗HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂先导物,靶向设计、合成和评价了苯并咪唑类系列化合物的抗HIV活性。在27个目标化合物中发现了3个苯并咪唑类化合物(A6、B3、B6)具有良好的抗HIV活性,EC50值分别为15.33、9.81和1.37μmol·L?1;并获知该系列化合物的初步构效关系。抗HIV的二芳烃取代苯并咪唑类活性化合物,可作为进一步结构优化、发现高活性新结构抗HIV新先导物的新起点。
- 秦炳杰周婷陆虹姜世勃谢蓝
- 二芳基嘧啶类HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展
- 2010年
- 2008年FDA批准上市的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂Etravirine(TMC125)和Ⅲ期临床候选药Rilpivirine(TMC278)都是二芳基嘧啶(DAPY)类化合物,均对HIV野生型和多种耐药性病毒株有相当强的抑制作用。DAPY类药物的发现和发展是多学科合作研发新药的成功范例。本文综述了新一代HIV非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY类化合物的发现、发展及最新研究进展。
- 田兴涛谢蓝
- 关键词：人类免疫缺陷病毒非核苷类逆转录酶抑制剂ETRAVIRINE
- 抗耐药性HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展被引量：5
- 2006年
- 从酶与抑制剂复合物的晶体结构入手,概述非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)产生耐药性的机制、抗耐药性药物的结构特点以及新一代NNRTI类药物二芳基取代嘧啶(DAPY)类似物的设计和最新研究进展。指出抑制剂分子结构的柔韧性、与结合位点的作用方式和空间构象对抗突变活性起关键作用,将药物化学的基本原理与现代分子模拟技术相结合,开展多学科合作是研发新药的发展趋势和有效途径。
- 陈先红谢蓝
- 关键词：药物化学耐药性
- HIV-1进入抑制剂的研究进展被引量：1
- 2008年
- 高效抗逆转录病毒治疗法(HAART)是目前用于抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的主要方法,随着HAART的广泛应用,诸如药物交互作用、不良反应和耐药毒株等问题也相继出现,因此人们致力于其他抗HIV药物的研究。HIV-1进入抑制剂是颇具前景的抗艾滋病药物,该类药物作用于病毒黏附、辅助受体结合和膜融合的过程,能有效阻断HIV-1侵入细胞,抑制病毒感染。具有作用于细胞外,毒性较低,不易产生耐药性等诸多优点,目前已有多种HIV-1进入抑制剂上市或进入临床研究,本文综述近年来HIV-1进入抑制剂的研究进展。
- 侯岭谢蓝
- 关键词：抗病毒药HIV融合抑制剂
