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国家科技重大专项(2012ZX09301003-001-009): 作品数：45 被引量：226H指数：7; 相关作者：梅兴国杨阳李志平张慧龚伟更多>>; 相关机构：军事医学科学院武汉工程大学湖北科技学院更多>>; 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金北京市自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生理学更多>>

HPLC法测定尼莫地平渗透泵控释片的含量及有关物质被引量：4: 2013年; 目的建立测定尼莫地平渗透泵控释片含量及有关物质的高效液相色谱法。方法采用Venusil MP C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-乙腈-水(28∶22∶50)为流动相,检测波长238 nm,流速1.0 ml/min,柱温30℃,进样量10μl。结果溶剂、辅料与各杂质对主药无干扰;线性范围为4.00～40.00μg/ml(r=0.9999);平均回收率为99.60%,RSD为0.72%(n=9)。杂质Ⅰ的检测限与定量限分别为1.3 ng和4 ng。结论本方法是测定该制剂含量及有关物质较理想的方法。; 孔华刘燕杨阳狄忠刘善堂梅兴国; 关键词：尼莫地平渗透泵高效液相色谱法

长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性被引量：2: 2016年; 目的评价长春新碱长循环热敏脂质体(VTSL)的体内外抗肿瘤活性。方法采用MTT法评价长春新碱注射液(VCR)和VTSL对sw620、PANC细胞的细胞毒作用;使用香豆素-6(Cou-6)标记脂质体,Hoechst 33258细胞染色,激光共聚焦显微镜观察HT-1080细胞对长循环热敏脂质体(TSL)摄取情况;建立荷瘤裸鼠模型(Hep G-2、MCF-7),给药后加热肿瘤部位30 min,测量裸鼠体质量和肿瘤体积,比较研究VTSL的抑瘤效果。结果脂质体组给药后72 h,sw620细胞活性均<5%,PANC细胞活性均<20%,较VCR显示出更强的细胞毒作用;Cou-6标记脂质体加热后细胞内绿色荧光增强,细胞摄取增多;同剂量下VCR和VTSL对Hep G-2、MCF-7的抑瘤率分别是50.0%和69.7%,47.8%和76.1%,治疗结束后肿瘤质量存在显著性差异。结论将长春新碱制备成为VTSL提高了细胞毒性,加热能促进脂质体与细胞膜融合;在相同治疗剂量下,VTSL比VCR抑瘤率显著提升且存在一定的剂量依赖性。结果表明将长春新碱制备为VTSL应用于实体瘤治疗,能显著提高其治疗效果,有潜力拓展该药物的临床适用范围。; 刘楠李明媛龚伟喻芳邻杨阳张慧梅兴国; 关键词：长春新碱长循环热敏脂质体药效学评价

多西紫杉醇长循环热敏脂质体包封率测定方法的建立被引量：6: 2013年; 目的建立多西紫杉醇长循环热敏脂质体包封率的测定方法。方法通过离心法分离载药脂质体与游离药,采用高效液相色谱法测定多西紫杉醇长循环热敏脂质体的包封率,并考察方法的可行性。结果 9300×g离心10 min,载药脂质体与游离药可以较好分离,平均回收率为101.36%(RSD=0.59%)。结论该方法简便快速,准确可靠,可用于测定多西紫杉醇长循环热敏脂质体的包封率。; 刘娜张慧李志平陈启明梅兴国; 关键词：多西紫杉醇脂质体离心法包封率高效液相色谱法

抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究进展: 2013年; 巨噬细胞是人免疫缺陷病毒(HIV)的宿主,藏匿在巨噬细胞中的HIV能在适宜时机复制而导致艾滋病复发,因此,巨噬细胞可成为HIV的新传染源。目前大部分抗艾滋病药的细胞膜渗透性差、体内半衰期短,造成给药剂量大和次数频繁,并且难以在巨噬细胞内分布而清除残留HIV。因此抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究很重要。本文综述了抗HIV药物的纳米给药系统及其巨噬细胞靶向作用,涉及纳米粒、脂质体、纳米混悬剂、自组装药物传递系统、纳米凝胶和纳米囊,为艾滋病治疗提供新思路。; 杜丽娜金义光; 关键词：抗HIV药物巨噬细胞靶向人免疫缺陷病毒

阿戈美拉汀口腔崩解片的制备与质量评价被引量：3: 2012年; 目的制备阿戈美拉汀口腔崩解片(AGO-ODT)并对其质量进行评价。方法饱和水溶液法制得AGO-羟丙基-β-环糊精包合物后与辅料混匀直接压制成AGO-ODT,测定其崩解时限、溶出度和人体适应性,高效液相色谱法检测AGO-ODT的含量。结果 AGO-ODT平均崩解时限为13.17 s,8 min内溶出度大于95%,口感和吞咽舒适度均比未包合片好,AGO在1.0～40.0μg/ml范围内,色谱峰面积与浓度呈线性关系,回收率均在98%～102%之间,RSD小于2%。结论所制备的AGO-ODT能够快速崩解并溶出;所建立含量测定方法专属性强、简便、重现性好,三批样品的含量均符合要求。; 刘洪玉张慧龚伟梅兴国; 关键词：阿戈美拉汀口腔崩解片高效液相色谱法

酒石酸长春瑞滨长循环(热敏)脂质体在比格犬体内的药代动力学研究被引量：2: 2015年; 目的：应用液相色谱质谱联用（ HPLC-MS／MS）建立长春瑞滨（ NVB）比格犬血浆检测方法并用于药代动力学研究。方法血浆样品采用蛋白沉淀和液－液萃取方法。色谱柱Venusil XBP C18（2．1 mm ＆#215;50 mm，3μm），柱温30℃，流动相∶水（10 mmol／L乙酸铵，1％乙腈）∶甲醇＝20∶80，流速0．3 ml／min，进样量5μl；采用正离子模式、电喷雾离子源（ESI）及多反应监测（MRM），NVB m／z 779．4～765．4，内标长春新碱m／z 825．4～122。结果 NVB在5～2500 ng／ml浓度范围线性良好（ r＝0．9994），准确度、精密度和提取回收率符合方法学验证要求，样品在－20℃和室温放置稳定性良好。比格犬给药后，Cmax分别为（833．51±150．42）和（1397．95±443．05） ng／ml、AUC（0－t）分别为（577．16±223．5）和（1059．82±408．27） ng／ml＆#183; h，Cl分别为（3014．64±1049．17）和（1633．10±551．77） ml／（h＆#183; kg）。显著性检验表明，两种制剂的Cmax、AUC（0－t）、AUC（0－∞）和Cl均有显著性差异（P≤0．05）。结论建立了准确、灵敏、可靠的定量检测比格犬血浆中NVB分析方法，可满足药代动力学研究。脂质体能提高药物达峰浓度，延长药物半衰期，增加药物暴露强度并降低毒性反应。; 刘楠龚伟张慧喻芳邻李迎李明媛梅兴国; 关键词：液质联用长循环热敏脂质体药代动力学

HPLC-电喷雾检测器法测定长春瑞滨热敏脂质体中溶血磷脂含量被引量：6: 2014年; 目的：建立HPLC-电喷雾检测器检测长春瑞滨脂质体中单硬脂酰磷脂酰胆碱（MSPC）含量的方法并验证。方法：采用Waters e2695系列高效液相色谱系统联合电喷雾检测器进行测定。采用ZorbaxE—clipse Plus C18色谱柱，流动相为甲醇一水，梯度洗脱，流速1．0mL·min^-1。检测器参数：气压35psi（house nitrogen），量程200pA。结果：此方法线性范围为4．8～28．8μg·mL^-1（r=0．9999），重复性、中间精密度RSD均〈2．O％，平均回收率为100．43％。结论：本方法可以快速、简便的测定长春瑞滨热敏脂质体中MSPC的含量，灵敏度高，相应一致性好，充分说明了电喷雾检测器适于检测脂质体中的低浓度溶血磷脂。; 李晗龚伟张慧梅兴国; 关键词：高效液相色谱法热敏脂质体溶血磷脂

青蒿琥酯脂质体粉雾剂的制备及其治疗大鼠急性肺损伤的作用被引量：21: 2016年; 青蒿琥酯是青蒿素衍生物,具有抗炎和抗疟疾作用,但其难溶于水,口服吸收差。急性肺损伤(acute lung injury,ALI)是一种严重的弥漫性肺部疾病,具有进程快和死亡率高的特点。本文用薄膜分散法制备了青蒿琥酯脂质体,冻干后得到粉雾剂(dry powder inhalers,DPI),经肺吸入后用于治疗ALI。青蒿琥酯脂质体的包封率为71.4%,粒径为47.3 nm,zeta电位为-13.7 mV。粉雾剂的空气动力学粒径为4.2μm,体外肺部沉积率为34.5%。将脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)经气管喷入大鼠肺中成功建立ALI大鼠模型。大鼠很快出现自主活动明显减少、精神萎靡、呼吸加快和腹泻等症状。1 h后,将青蒿琥酯脂质体粉雾剂(liposomal artesunate dry powder inhalers,LADPIs)经气管直接喷入ALI大鼠肺内。LADPIs治疗组与模型组比较,症状减轻。DPI组的炎症因子TNF-α和IL-6水平低于青蒿琥酯原料药组和阳性药地塞米松组(P<0.05),表明青蒿琥酯治疗ALI的主要机制为抗炎作用,并且脂质体粉雾剂剂型可增加药物肺内利用,提高疗效。LADPIs有望成为治疗ALI的有效制剂。; 胡玉贞李淼张桐桐金义光; 关键词：青蒿琥酯急性肺损伤脂质体粉雾剂

HPLC-MS/MS测定硫酸长春新碱热敏脂质体及其比格犬药动学初步研究被引量：1: 2015年; 目的建立一种简便、快速、灵敏的测定比格犬血浆中硫酸长春新碱（vincristine sulfate，VCR）浓度的液相串联质谱（LC—MS／MS）法，并研究硫酸长春新碱热敏脂质体（VSTL）比格犬体内药动学特征。方法采用叔丁基甲醚对血浆进行提取，液相分离采用Agela Venusil XBP C18（2．1mm×30mm，3．0μm）分析柱，柱温30℃，以甲醇-水为流动相，采用梯度洗脱，流速为0．4mL·min^-1，进样量10μL；选用气动辅助电喷雾离子化（ESI），在正离子电离模式下，在多反应监测（MRM）的模式下检测离子对m／z825．4→807．2（VCR）和m／z811．3→223．9（硫酸长春碱）。两组比格犬分别静脉推注0．07mg·kg^-1。VsTL与硫酸长春新碱注射液，采用高效液相．串联质谱测定比格犬血浆中VCR浓度，计算主要药动学参数并比较研究比格犬注射VSTL与硫酸长春新碱注射液（VSU的药动学特征。结果血浆中无干扰测定的内源性物质，VCR在0．25—500ng·mL^-1内线性良好（r=0．9943），定量限为0．25ng·mL^-1，日内、日间精密度（RSD）均小于15％。VSTL和VSI的ρmax分别为（121．00±42．31）、（61±23．36）ng·mL^-1；t1/2λz分别为（23．95±9．03）、（37．91±8．02）h；CLz分别为（0．37±0．07）、（0．35±0．09）L·h·kg^-1；Vz分别为（12．15±2．14）mL·kg^-1、（18．95±3．27）L·kg^-1；AUC0-t分别为（144．87±1．10）、（127．7±2．45）ng·h·mL^-1。AUC0-∞分别为（152．97±12．56）、（131．61±13．22）ng·h·mL^-1。结论LC—MS／MS方法快速、准确、灵敏，适合于临床前药动学研究。静脉输注VSTL后的ρmax和AUC显著高于VSI，其他药动学参数没有显著差异。; 李兵胜龚伟李迎李明媛马冠男梅兴国; 关键词：硫酸长春新碱热敏脂质体液质联用药动学

星点设计-效应面法优化托吡酯缓释微丸处方被引量：3: 2013年; 目的本研究以乙基纤维素(EC)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)为包衣材料,制备托吡酯缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1、4和8 h的释放度作为考察指标,将包衣增重和致孔剂比例作为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为包衣增重5.67%～6.28%,致孔剂比例26.82%～27.42%,在此区域内任取3点进行验证实验,对比各时间点的累积释放度值,3批自制样品符合理论释药目标。结论星点设计-效应面优化法可用于托吡酯微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。; 黄小丽杨美燕王玉丽单利梁尔光钟武高春生; 关键词：托吡酯缓释乙基纤维素星点设计-效应面法

国家科技重大专项(2012ZX09301003-001-009)

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