中国工程物理研究院科学技术发展基金(20020537)
- 作品数：4 被引量：9H指数：2
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- 模拟分析体内外^(153)Sm-EDTMP热力学平衡组分
- 2003年
- 引入Ca2+、Fe3+、Zn2+等金属离子和氨基酸、柠檬酸、乳酸等小分子配体建立了血液的金属离子-小分子配体热力学平衡模型,通过在该模型中添加Sm3+与小分子配体以及EDTMP与金属离子的热力学稳定常数,模拟分析了153Sm—EDFMP在血液中的平衡组分。结果表明,体外水溶液中,在pH7.4时,EDTMP主要以[EDTMPH2]-6和[EDTMPH2]-5形式存在,体系pH越低,配体平衡组分所含负电荷越少;相反,体系pH越高,配体含负电荷愈多,说明高pH有利于配合物的制备,同时也说明较高pH有利于配合物的稳定。体外研究还表明,Sm-EDTMP在体外主要以[Sm—EDTMP]-5、[Sm—EDTMPH-1]-6、[Sm—EDTMPH]-4等含高负电荷的配合物形式存在,说明如果配合物在体内不发生大的组分变化,则通过肾排泄,不会有高的肝摄取。体内组分分析显示,配合物在血液中主要以[Sm—EDTMPH]-4形式存在,说明即使在体内达到热力学平衡,配合物仍会经肾排泄;配合物的高负电荷说明配合物与HA的Ca2+有强静电吸附能力,提示配合物有较高的HA摄取。
- 蒋树斌罗顺忠
- 关键词：153SM-EDTMP
- Sm-EDTMP稳定常数的测定及其在血浆模型中的平衡组分被引量：7
- 2005年
- 为了解153 Sm EDTMP 在血液中的平衡组分,采用电位滴定法测定了 EDTMP 的质子化常数和 Sm EDTMP的稳定常数。EDTMP的质子化常数为:lgβ2 =22.69±0.02,lgβ3 =30.54±0.03,lgβ4 =36.93±0.02,lgβ5=42.15±0.01,lgβ6 =45.02±0.03,lgβ7 =46.14±0.02;Sm EDTMP的稳定常数为: lg KSmL=22.62±0.02,lg KSmLH=29.93±0.02,lg KSmLH2 =36.18±0.03。在生理pH条件下,EDTMP主要以LH3 形式存在, Sm EDTMP 主要以 SmLH 形式存在。血浆模型中,在生理 pH 条件下, Sm 主要以带负电荷的SmLH和SmL形式存在,Sm EDTMP通过人体肾脏排泄;在低 pH(pH<6)条件下,以 Sm 柠檬酸组分存在,表明153Sm EDTMP在人体中肝摄取很低。同时,平衡组分中游离 Sm3+ 含量很低,说明 Sm EDTMP有很高的血浆稳定性,不用加入过量配体来防止标记物解离。EDTMP在血浆模型中主要以 LH3 形式存在,没有出现EDTMP的钙配合物组分,说明配体EDTMP不会使患者血钙明显降低。
- 蒋树斌陈晓军罗顺忠邴文增王关全熊晓玲
- 关键词：^153SMEDTMP
- ^(188)Re-TTHMP的合成及其在小鼠体内分布的研究
- 2004年
- 作者合成了氨基甲撑膦酸配体三乙烯四胺六甲撑膦酸.以龙胆酸与抗坏血酸为保护剂、通过SnCl2还原188ReO-4制备了188Re TTHMP.研究表明,当还原剂SnCl2用量大于0.5mg及制备体系pH为1.5～3.5和配体TTHMP用量大于25mg时,通过温水浴(85℃)反应30min即可制得标记率高于95%的188Re TTHMP,标记物在体外4d内的放化纯高于92%.由正常小鼠体内分布研究表明,当将放射性注入鼠体1h后,188Re TTHMP能迅速浓集在其骨骼系统内,其峰值达(19.81±3.83)%/g,之后骨骼所摄取的放射性迅速下降,到48h时,其骨骼内的放射性仅保留(6.23±1.52)%/g.
- 蒋树斌刘业兵罗顺忠刘国平
- 关键词：^188RE生物分布
- 模拟分析体内外^153Sm—EDTMP热力学平衡组分被引量：2
- 2003年
- 引入Ca^2+、Fe^3+、Zn^2+等金属离子和氨基酸、柠檬酸、乳酸等小分子配体建立了血液的金属离子-小分子配体热力学平衡模型，通过在该模型中添加Sm^3+与小分子配体以及EDTMP与金属离子的热力学稳定常数，模拟分析了^153Sm-EDTMP在血液中的平衡组分。结果表明，体外水溶液中，在pH7．4时，EDTMP主要以[EDTMPH2]^-6和[EDTMPH3]^-5形式存在，体系pH越低，配体平衡组分所含负电荷越少；相反，体系pH越高，配体含负电荷愈多，说明高pH有利于配合物的制备，同时也说明较高pH有利于配合物的稳定。体外研究还表明，Sm—EDTMP在体外主要以[Sm-EDTMP]^-5、[Sm-EDTMPH-1]^-6、[Sm—EDTMPH]^-4等含高负电荷的配合物形式存在，说明如果配合物在体内不发生大的组分变化，则通过肾排泄，不会有高的肝摄取。体内组分分析显示，配合物在血液中主要以[Sm—EDTMPH]^-4形式存在，说明即使在体内达到热力学平衡，配合物仍会经肾排泄；配合物的高负电荷说明配合物与HA的Ca^2+有强静电吸附能力，提示配合物有较高的HA摄取。
- 蒋树斌罗顺忠
- 关键词：热力学平衡骨肿瘤治疗钐
