浙江省教育厅重点资助项目(Z200805647)
- 作品数：3 被引量：15H指数：2
- 相关作者：葛卫红石森林李昌煜叶赏和戴文芸更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学华市人民医院金华职业技术学院更多>>
- 发文基金：浙江省教育厅重点资助项目浙江省公益性应用研究计划(实验动物)项目国家中医药管理局基金资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 动物种属差异及黏膜部位对灯盏乙素经离体鼻黏膜渗透性的影响
- 2011年
- 目的:考察动物种属差异及黏膜部位对药物经鼻黏膜渗透性的影响。方法:灯盏乙素为模型药物,采用立式扩散池,分别以新鲜的离体犬、小型猪、家猪离体鼻黏膜为渗透屏障,药物置于鼻黏膜上方,以pH6.8 PBS为接收液,进行渗透试验(n=4),HPLC法测定灯盏乙素。结果:灯盏乙素经犬、小型猪、家猪鼻黏膜渗透系数分别为(16.162±1.957)×10-3cm/min,(13.697±0.605)×10-3cm/min,(4.740±0.211)×10-3cm/min;灯盏乙素经上述动物离体鼻黏膜的渗透系数之间均存在显著性差异。灯盏乙素经离体家猪鼻中膈前部与鼻中膈黏膜的渗透系数分别为(0.194±0.004)×10-3cm/min、(4.740±0.211)×10-3cm/min,两者比较,具有显著性差异。结论:灯盏乙素可经上述离体鼻黏膜渗透,但渗透系数存在种属差异;灯盏乙素经同一动物鼻黏膜不同部位的渗透性亦存在差异。
- 石森林宋晓玲叶赏和李昌煜葛卫红
- 关键词：灯盏乙素鼻黏膜
- 灯盏乙素麻醉大鼠鼻腔给药脑内靶向性评价被引量：12
- 2010年
- 目的:探索灯盏乙素利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道进行鼻脑靶向给药的可行性。方法:以注射给药为对照,于灯盏乙素鼻腔给药后一定时间用小脑延髓池穿刺术采集大鼠脑脊液,股动脉插管取血,125I标记法测定其在大鼠脑脊液、脑组织和血中药物含量,梯形法计算药物动力学参数;以AUCbrain/AUCplasma为指标评价脑靶向性。结果:大鼠鼻腔给药后灯盏乙素的脑内分布具有组织差异,经鼻腔吸收后5～15 min,嗅球即达峰值,在30～60 min时其在各脑组织中的药浓均达到峰值,其中,嗅球(574.8±205.9)ng.g-1、嗅区(323.4±128.3)ng.g-1、脑脊液(123.2±29.3)ng.g-1。灯盏乙素鼻腔给药后的脑部药浓分布如下:嗅球嗅区>脑脊液>小脑>延髓>大脑;相等剂量给药时,灯盏乙素鼻腔给药后嗅球、嗅区、CSF的AUC0～240分别为静注的5.54,5.07,5.51倍,其他脑组织的AUC0～240均大于静注。灯盏乙素鼻腔给药后各脑组织的AUCbrain/AUCplasma均显著高于静注给药,5 min时嗅球、CSF、大脑的AUCCR/AUCplasma值分别是静注的56.93,30.45,6.14倍。结论:灯盏乙素鼻腔给药后可能经以下吸收通路直接转运入脑:经鼻腔嗅黏膜吸收进入蛛膜下腔的嗅球,然后相继进入嗅区、CSF、大脑、小脑等部位,嗅球是药物分子经鼻腔入脑的必经之路。与静注给药相比,灯盏乙素鼻腔给药具有明显的脑靶向性。
- 石森林吴瑾瑾戴文芸李昌煜葛卫红
- 关键词：灯盏乙素鼻腔给药脑靶向
- 灯盏花乙素大鼠口服给药的药动学与药效学研究被引量：3
- 2010年
- 目的：以静脉给药为对照,研究灯盏花乙素口服给药在大鼠中的药代动力学及对大鼠实验性脑缺血的药效作用,探讨灯盏花乙素口服给药治疗脑梗死的可行性。方法：采用125I标记法测定SD大鼠尾静脉注射和灌胃0.4mg.kg-1灯盏花乙素后不同时间血浆中灯盏花乙素的浓度,3P87软件拟合房室模型,计算药动学参数;采用Longa线栓法制作SD大鼠局部脑缺血模型,脑缺血1h,再灌注24h,随机分为假手术组、模型组、灯盏花乙素口服给药与静脉给药组,每组6只,分别给予相应药物,观察各组对脑缺血大鼠神经功能、脑梗死面积的影响。结果：口服给药组Tmax、Cmax分别为42.70 min、0.28μg/mL,绝对生物利用度为30.54%。脑缺血1h,再灌注24h时模型组大鼠神经功能缺损严重,平均达4~5级;模型组梗死体积平均为21.82%,口服组给药组与静脉给药组分别为16.76%与14.01%,与模型组比较有显著性差异。结论：灯盏花乙素口服给药治疗脑梗死具有一定的可行性。
- 叶赏和石森林储利胜张晓东李昌煜沈伟葛卫红金玉婷
- 关键词：灯盏花乙素口服给药药动学生物利用度
