山东省科技发展计划项目(2006GG2202063)
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 相关作者：刘新泳丁倩崔磊王守训焦波更多>>
- 相关机构：山东大学潍坊医学院更多>>
- 发文基金：山东省科技发展计划项目国家科技重大专项山东省1020工程计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 川芎嗪酯类衍生物的3D-QSAR研究
- 2007年
- 目的建立预测模型,进行合理的药物设计和修饰。方法应用构象系统搜索程序确定23个2-取代酰氧甲基-3,5,6-三甲基吡嗪衍生物的可能活性构象,并以此活性构象为模板构建了这23个小分子化合物的三维结构,采用CoMFA及CoMSIA法对衍生物进行系统的三维定量构效关系分析。结果与结论CoMFA模型交叉验证系数q2=0.694,回归系数R2=0.994,SEE=0.023,F=376.924。CoMSIA模型交叉验证系数q2=0.657,回归系数R2=0.987,SEE=0.034,F=166.815。两种方法得到的构效关系模型都具有较好的预测能力。通过分析分子场等值面图在空间的分布,可以观察到叠合分子周围分子场特征对化合物活性的影响,为该类化合物进一步结构优化提供了有价值的参考。
- 刘楠刘新泳
- 关键词：三维定量构效关系
- 血小板功能负性调控机制被引量：1
- 2020年
- 在血液循环系统中,血小板在抑制因子的作用下,处于静息状态。当机体出血或外界因素刺激时,血小板活化,产生聚集、黏附和释放反应,释放出二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小板活化因子和5-羟色胺等物质,招募更多的血小板黏附于出血处,从而启动凝血过程,发挥止血作用。当止血反应完成后,血小板发生解聚,恢复到静息状态。然而,在病理条件下,血小板的内在解聚能力下降,形成过度活化的血小板,产生病理性血栓,导致急性缺血性心血管疾病的发生。临床使用抗血小板药物控制血小板的活化,治疗急性缺血性心血管疾病。然而,目前临床上常用的抗血小板药物发挥抗血小板活化作用的同时,影响了血小板正常的生理性止血作用,产生出血等副作用。因此,我们需要研发新型抗血小板药物,使其既能发挥抗血小板作用,又能减少出血等副作用。本文将对血小板负性调控机制进行综述,为进一步研究抗血小板药物提供思路。
- 卜亚茹焦波
- 关键词：血小板负性调控解聚
- 川芎嗪肉桂酰类双酯衍生物对内皮细胞氧化损伤的保护作用被引量：2
- 2009年
- 目的观察2,5-二(2,5-二甲氧基肉桂酰氧甲基)-3,6-二甲基吡嗪(TMPC)对H_2O_2引起的体外培养人脐静脉内皮细胞氧化性损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法 H_2O_2引起体外培养人脐静脉内皮细胞氧化性损伤,观察TMPC对内皮细胞氧化损伤的保护作用。结果 TMPC对H_2O_2引起体外培养人脐静脉内皮细胞氧化性损伤有明显的保护作用,能减少内皮细胞脂质过氧化物丙二醛(Malondialdehyde,MDA)的生成,提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,减轻H_2O_2诱导的内皮细胞内游离钙离子升高引起的钙超载。结论 TMPC可有效保护H_2O_2引起体外培养人脐静脉内皮细胞氧化性损伤,维持或恢复细胞正常的生理功能,其机制可能与TMPC能有效抑制细胞内钙超载,减少脂质过氧化物的生成,提高抗氧化物质的活性有关。
- 丁倩崔磊矫春晓王守训刘新泳
- 关键词：川芎嗪衍生物内皮细胞钙超载
- 川芎嗪肉桂酰类双酯衍生物对内皮细胞氧化损伤的保护作用
- 目的观察2,5-二(2,5-二甲氧基肉桂酰氧甲基)-3,6-二甲基吡嗪(TMPC)对H2O2引起的体外培养人脐静脉内皮细胞氧化性损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法H2O2引起体外培养人脐静脉内皮细胞氧化性损伤,观...
- 丁倩崔磊矫春晓王守训刘新泳
- 关键词：川芎嗪衍生物内皮细胞钙超载
