“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09103-101-019)
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
- 相关作者：李燕陈晓光秦爱方宋宏锐更多>>
- 相关机构：北京协和医学院药物研究所中国医学科学院中国医学科学院北京协和医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 索拉非尼类似物的合成和体外抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 本研究以索拉非尼为先导化合物,对其结构进行改造,合成了一系列酰肼羧酸类化合物。用MTT法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,结果显示部分化合物对测试肿瘤细胞的抑制活性优于阳性对照药索拉非尼,其中化合物7c对ACHN、HCT116、MDA-MB-231的IC50值分别为9.01、4.97和6.61μmol·L-1。
- 王克李燕张莉婧杨瀚泽陈晓光冯志强
- 关键词：索拉非尼抗肿瘤活性构效关系
- 含吡啶-2-酰肼结构化合物的抗肿瘤活性研究
- 本文以多靶点抗肿瘤药物Sorafenib结构骨架为模板,基于与受体复合物的三维晶体结构信息设计合成了一系列新型含有吡啶-2-酰肼结构的化合物.采用MTT法对多种肿瘤细胞株进行活性筛选,发现大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细...
- 张莉婧秦爱方王克田康尹桂林霍连超张利剑唐克李燕陈晓光冯志强
- 关键词：SORAFENIB抗肿瘤构效关系
- 小分子靶向化合物T03的抗肿瘤作用及机制研究被引量：2
- 2014年
- 研究T03在体内、外的抗肿瘤作用,并对其作用机制进行初步探讨。采用MTT和集落形成实验检测T03体外抗肿瘤活性,小鼠移植瘤模型观察T03的体内抗肿瘤作用。FCM实验观察其对肿瘤细胞凋亡及细胞周期的影响,Western blotting检测初步探讨该化合物的作用机制。结果显示,T03对肝癌及肾癌细胞具有较好的抑制增殖活性,可明显抑制肝癌细胞的集落形成,促进肝癌细胞凋亡,改变细胞周期。T03(0.16 mmol·kg-1)可抑制小鼠肾癌移植瘤Renca的生长,抑瘤率可达42.30%。Western blotting结果显示,T03的抗肿瘤作用与抑制AKT/mTOR、Raf/MEK/ERK信号通路以及促进细胞凋亡蛋白表达有关。T03在体内外均具有一定的抗肿瘤作用。
- 唐克杨瀚泽李燕田康李超周琬琪牛非冯志强陈晓光
- 关键词：抗肿瘤增殖细胞凋亡
- 含吡啶-2-酰肼结构化合物的抗肿瘤活性研究
- 本文以多靶点抗肿瘤药物Sorafenib结构骨架为模板,基于与受体复合物的三维晶体结构信息设计合成了一系列新型含有吡啶-2-酰肼结构的化合物.采用MTT法对多种肿瘤细胞株进行活性筛选,发现大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细...
- 张莉婧陈晓光冯志强秦爱方王克田康尹桂林霍连超张利剑唐克李燕
- 关键词：SORAFENIB抗肿瘤构效关系
- 含吡啶-2-酰肼结构的索拉非尼类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性被引量：5
- 2012年
- 本文通过对已上市靶向抗肿瘤药sorafenib进行结构改造,设计合成了一系列含吡啶-2-酰肼结构的sorafenib类似物,并采用MTT法,评价了其对5种肿瘤细胞株的生长抑制作用。结果表明,大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖的活性,其中化合物2c、2d和2f抑制胰腺癌Mia-PaCa-2、SW1990细胞生长的作用强于阳性对照sorafenib,化合物3f和3g对于肝癌细胞株HepG2的抑制活性是sorafenib的2～3倍,明显优于阳性对照。
- 秦爱方李燕宋宏锐陈晓光金小锋王克张莉婧霍连超冯志强
- 关键词：索拉非尼抗肿瘤构效关系
