湖北省自然科学基金(2011CDB550)
- 作品数：4 被引量：19H指数：2
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- 咪达普利在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征
- 2012年
- 目的:探讨咪达普利在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征。方法:采用腹腔注射卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)建立大鼠免疫性肝损伤模型。模型组和正常对照组分别灌胃给予咪达普利(10 mg·kg-1),于给药后不同时间点采血,采用LC-MS/MS法测定血浆中咪达普利代谢产物咪达普利拉的浓度,计算药动学参数。结果:与正常大鼠相比,免疫性肝损伤大鼠体内咪达普利拉的的AUC0-12h、AUC0-∞和Cmax显著降低(P<0.05)。结论:免疫性肝损伤状态下,咪达普利的水解代谢受到显著抑制,药动学发生明显改变,该作用可能与LPS抑制羧酸酯酶1(CES1)的活性相关。
- 张程亮徐艳娇夏晨李喜平刘东
- 关键词：免疫性肝损伤咪达普利药动学羧酸酯酶
- 液相色谱-串联质谱法测定大鼠肝微粒体中咪达普利代谢产物的浓度被引量：1
- 2013年
- 目的建立大鼠肝微粒体酶孵育体系中咪达普利拉的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,并对体外孵育条件进行优化。方法用LC-MS/MS法测定微粒体酶孵育体系中咪达普利活性代谢产物咪达普利拉的浓度,并用单因素法对各孵育条件进行优化,用Lineweaver-Burk双倒数法研究羧酸酯酶(CES)的酶促动力学。结果咪达普利拉在5～1000 ng·mL-1内线性关系良好。咪达普利150μmol.L-1与肝微粒体蛋白含量2.2×10-2mg,孵育时间为15min。结论所建立的LC-MS/MS法快捷、灵敏,适于咪达普利拉浓度的测定。
- 李喜平徐艳娇张程亮吴涛刘东
- 关键词：液相色谱-串联质谱羧酸酯酶咪达普利
- 不同严重程度前列腺增生尿道周围前列腺组织SWE及其与IPSS相关性分析被引量：14
- 2019年
- 目的探究不同严重程度前列腺增生尿道周围前列腺组织SWE及其与IPSS相关性分析。方法选取2016年9月至2017年9月恩施市中心医院诊治的良性前列腺增生的76例患者作为研究对象。同时,选取20例健康志愿者为正常组,对所有患者进行IPSS评分,根据评分将患者分为轻度、中度、严重3组,然后对患者进行直肠超声检查(TRUS),通过计算得出患者前列腺重量,根据重量将患者分成A组、B组、C组、D组,最后进行实时剪切波弹性成像(SWE),比较各组尿道周围前列腺组织弹性模量差异,评价每组间弹性模量与前列腺重量、IPSS评分严重程度、患者年龄的相关性。结果经过对不同重量的前列腺尿道周围组织弹性模量对比分析,四组患者上部A区、上部B区、中部A区、中部B区、下部A区组间差异均无统计学意义(均P>0.05),下部B区组织弹性模量随着患者前列腺重量的增加而增加,差异具有统计学意义(P<0.05);经过对不同严重程度的前列腺尿道周围组织弹性模量对比分析,不同部位的尿道周围组织弹性模量随着前列腺增生的严重程度的升高而增加,差异具有统计学意义(P<0.05);经过对不同年龄的前列腺尿道周围组织弹性模量对比分析,尿道周围组织弹性模量随着前列腺增生患者的年龄的增加而增加,差异具有统计学意义(P<0.05);经过相关性分析,前列腺的重量与IPSS呈正相关(r=0.354,P 0.05);前列腺增生尿道周围组织弹性模量与IPSS呈正相关,上部A区(r=0.740,P<0.01)、上部B区(r=0.863,P<0.01)、中部A区(r=0.792,P<0.01)、中部B区(r=0.835,P<0.01)、下部A区(r=0.761,P<0.01)、下部B区(r=0.862,P<0.01);前列腺增生尿道周围组织弹性模量与患者年龄呈正相关(r=0.613,P<0.05)。结论前列腺尿道周围组织弹性模量与前列腺增生严重程度、患者年龄呈正相关,因此SWE可以用做无创评估患者前列腺增生严重程度的方法。
- 王胜华郭婧熙刘成芳朱旻
- 关键词：弹性成像技术前列腺增生国际前列腺症状评分
- 高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体酶孵育体系中伊立替康及其代谢产物的浓度被引量：5
- 2013年
- 目的建立大鼠肝微粒体酶孵育体系中伊立替康(CPT-11)及其活性代谢产物7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)的HPLC检测方法,并对体外孵育条件进行优化。方法采用HPLC测定微粒体酶孵育体系中伊立替康及其代谢产物的浓度,用单因素法对各孵育条件进行优化,采用Lineweaver-Burk双倒数法研究羧酸酯酶(CES)的酶促动力学。结果伊立替康、7-乙基-10羟基喜树碱分别在20～4 000、2～400 ng·mL-1内线性关系良好。体外酶孵育条件为:伊立替康10μmol·L-1,肝微粒体蛋白含量0.02mg,孵育时间为15 min。结论本实验建立的HPLC的方法快捷、灵敏,适用于伊立替康及其代谢产物的测定。体外酶孵育条件的优化,同时也为研究其他多种经羧酸酯酶代谢的药物对伊立替康代谢影响及相互作用的体外研究奠定了基础。
- 张程亮徐艳娇李喜平吴涛刘东
- 关键词：羧酸酯酶伊立替康
