国家自然科学基金(21272144) 作品数:17 被引量:30 H指数:4 相关作者: 李宝林 张娅玲 王伟 李夏冰 孙键 更多>> 相关机构: 陕西师范大学 正大天晴药业集团股份有限公司 江苏正大天晴药业股份有限公司 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 理学 化学工程 医药卫生 更多>>
磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯选择性合成 1,1-二乙酸酯属于缩羰基酯类化合物,这类化合物是有机合成的重要中间体和醛基选择性保护的重要生成物,其合成常作为羰基保护的一种优秀方法倍受关注.笼型介孔碳是一种具有笼型孔结构和大比表面积的新型碳材料,已被应用于吸附、催化... 张齐华 容元伟 高宏亮 刘仁杰 李宝林关键词:1,1-二乙酸酯 非均相催化剂 磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯选择性合成 1,1-二乙酸酯属于缩羰基酯类化合物,这类化合物是有机合成的重要中间体和醛基选择性保护的重要生成物,其合成常作为羰基保护的一种优秀方法倍受关注.笼型介孔碳是一种具有笼型孔结构和大比表面积的新型碳材料,已被应用于吸附、催化... 张齐华 容元伟 高宏亮 刘仁杰 李宝林关键词:1,1-二乙酸酯 非均相催化剂 吉非替尼的合成方法研究 吉非替尼(Gefitinib)是由阿斯利康(Astrazeneca)公司在1996年开发的一种表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂[1,2],该药物可用于人或动物的增殖性疾病如肿瘤的治疗[3].其化学名为4... 刘仁杰 高宏亮 张齐华 容元伟 李宝林关键词:吉非替尼 4-苯胺喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性初步研究 被引量:2 2014年 以香兰素为起始原料,经过氰基化、醚化、硝化、还原和环化反应,合成了一系列新型的含二苯乙烯结构单元的4-芳胺基喹唑啉类衍生物。化合物的结构经IR、1H NMR和13C NMR确证,并采用MTT法对SMMC-7721(人肝癌细胞)、SK-OV-3(人卵巢癌细胞)等几种常见肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性实验。结果表明合成的化合物均具有良好的抑制肿瘤细胞生长的作用。 高宏亮 王留昌 徐宏江 张喜全 刘仁杰 李宝林关键词:香兰素 喹唑啉 抗肿瘤活性 芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量:1 2015年 分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物。利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价。结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34)μmol/L)。 孙宝丽 张娅玲 王丽丽 张喜全 顾红梅 李宝林关键词:抗肿瘤活性 几种仲醇的选择性氧化研究 2016年 为了将几种邻位醇中的仲羟基选择性催化氧化成相应的酮羰基,首先以2,9-二甲基-1,10-菲啰啉(neocuproine)、三氟甲磺酸(HOTf)和醋酸钯为原料反应生成钯的配合物[(neocuproine)Pd(OAc)]2(OTf)2;并以此配合物为催化剂,对苯醌或氧气为氧化剂,乙腈与水的混合物(体积比为9∶1)为溶剂,实现了1,2-O-异丙叉基-α-D-呋喃葡萄糖、1-苯基-1,2-乙二醇和1,2-癸二醇中仲羟基的选择性氧化,获得了预期的结果。尤其是对1-苯基-1,2-乙二醇的选择性氧化产率高达93.0%。 刘敏 刘娟 李本浩 李夏冰 李宝林关键词:PD催化剂 Sulfonated Carbon Nanocage as a Catalyst for the Per-O-acetylation In carbohydrate chemistry, the per-O-acetylation of carbohydrates is a very important process for the synthesi... Rong,Yuanwei Zhang,Qihua Gao,Hongliang Liu,Renjie Li,Baolin关键词:CARBOHYDRATE SULFONATED CARBON NANOCAGE 抗肿瘤药物吉非替尼的合成方法研究 被引量:6 2013年 以异香兰素为原料,通过氰基化、氯烷基化、硝化、还原、Dimroth重排和吗啉基的引入六步反应,高收率地合成了抗肿瘤药物吉非替尼。所得各种中间体化合物及吉非替尼均经波谱学方法鉴定,六步反应总收率为49.8%。该合成方法高效、简捷,适用于工业化生产。 孙键 李娇毅 张喜全 顾红梅 杨玲 李宝林关键词:吉非替尼 5-甲基-4-(1-氮杂环丙基)吡咯并三嗪-6-甲酸乙酯的合成及表征 2015年 以3-甲基-2-氰基吡咯-4-甲酸乙酯为原料,经3步反应合成了一个含吡咯并三嗪母核结构的新颖化合物5-甲基-4-(1-氮杂环丙基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸乙酯。通过对其合成过程中的反应条件优化,三步反应以总收率43%制得目标产物。反应所及中间体和最终产物通过1 H NMR、13C NMR、HRMS、FTIR进行了结构表征。 王丽丽 马沙沙 王维佳 孙宝丽 李宝林磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯的选择性合成 被引量:1 2013年 以磺化的笼型介孔碳为催化剂温和、高效、高选择性地合成了缩羰基二乙酸酯.在室温和无溶剂条件下,用磺化的笼型介孔碳作催化剂使醛类化合物与乙酸酐之间在5—12min内反应生成1,1-二乙酸酯,产率高达89%-98%.在相同条件下酮类化合物不会发生此反应.反应后催化剂经过简单的处理即可回收利用,回收利用7次活性无明显降低. 郑彦军 李江 卢俊金 贾玉才 李宝林关键词:非均相催化剂