国家自然科学基金(81360511)
- 作品数：13 被引量：25H指数：4
- 相关作者：曹昌娥赖泳杜一民更多>>
- 相关机构：大理大学大理州质量技术监督综合检测中心大理大学第一附属医院更多>>
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- 灯盏乙素苷元对豚鼠离体支气管平滑肌张力影响及作用机制研究
- 2020年
- 目的:探讨灯盏乙素苷元对正常以及多种致痉剂诱导的豚鼠离体支气管平滑肌的影响及作用机制。方法:制备豚鼠离体支气管平滑肌螺旋条,观察在生理状态、有钙及无钙条件下分别用磷酸组胺、毛果芸香碱以及KCl致痉后,灯盏乙素苷元对其张力的影响。结果:0.038~0.610 g/L灯盏乙素苷元对磷酸组胺和毛果芸香碱引起的支气管平滑肌收缩有明显的舒张作用(P<0.05);对KCl引起的支气管平滑肌收缩无明显舒张作用(P>0.05)。结论:灯盏乙素苷元对豚鼠离体支气管平滑肌有舒张作用,其机制可能与阻断组胺受体和胆碱受体有关。
- 胡灿张一鸣缪志敏赖泳
- 关键词：支气管平滑肌舒张作用
- 细胞色素P450基因多态性与肿瘤发生关联性的研究进展被引量：6
- 2017年
- 细胞色素P450（cytochrome19450，CYP450）是一种以铁原卟啉为辅基的B族细胞色素，因其还原态与一氧化碳（CO）作用后，它们形成的复合物在450nm波长处产生特异吸收峰而命名。CYP450不仅催化多种内源性物质（如性激素、糖皮质激素、胆固等）和外源性物质（如药物、毒物、前致癌物等）在体内的I相代谢反应，并且与疾病发生、机体耐药性的产生以及肿瘤易感性有着密切联系。
- 杨娇赖泳
- 关键词：细胞色素P450基因多态性肿瘤发生内源性物质外源性物质肿瘤易感性
- 细胞色素P450 3A4表达调控机制的研究进展
- 2018年
- 细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的表达具有很强的个体间特异性,会引起复杂的药物相互作用。故明确CYP3A4的表达调控机制,对于指导临床合理用药意义重大。本文从转录前、转录后、翻译后修饰3个阶段对CYP3A4的调控机制进行综述。
- 丁未尧吴和李燕赖泳
- 关键词：细胞色素P450转录后调控翻译后修饰
- 辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响被引量：5
- 2018年
- 目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^(-1));辣木籽高、中、低剂量组(分别为1.067 4,0.533 7,0.266 9g·kg^(-1))。灌胃给药,给药容量为10mL·kg^(-1),2次/天,连续给药14d,取大鼠肝脏,采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)及蛋白免疫印迹(Western-blot)法检测大鼠肝脏中CYP2E1、CYP3A1及CYP1A2的mRNA及蛋白相对表达量。结果:辣木叶高剂量组对CYP2E1的mRNA表达有明显抑制作用(P<0.05);在(0.813 8±0.203 5)g·kg^(-1)剂量范围内,辣木叶对CYP1A2mRNA表达的抑制作用随给药剂量增加而增加(P<0.05)。本实验剂量范围内的辣木籽对3个酶的mRNA表达都有明显的抑制作用(P<0.05),其抑制效率CYP2E1>CYP3A1>CYP1A2。高剂量组辣木叶及辣木籽对CYP2E1蛋白表达都有明显抑制作用(P<0.01);中、低剂量组的辣木籽对CYP3A1及CYP1A2蛋白表达都有不同程度的抑制作用(P<0.05;P<0.05);中剂量辣木叶对CYP1A2蛋白表达抑制作用显著(P<0.01)。结论:辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏中3个亚型酶的mRNA及蛋白表达都有不同程度的抑制作用。
- 阳美松赖泳杨娇邵明圆国超吴和丁未尧李燕
- 关键词：细胞色素P450基因表达
- 参松养心胶囊对4种CYP450亚型酶活性的影响
- 2021年
- 目的:采用"Cocktail"探针药物法研究参松养心胶囊对大鼠体内4种细胞色素P450(CYP450)亚型酶(CYP3A1、CYP2D1、CYP2C11、CYPIA2)的影响。方法:大鼠灌胃给与低、中、高浓度参松养心胶囊,连续15 d,第16天各组大鼠腹腔注射混合"Cocktail"探针药物(咪达唑仑、美托洛尔、奥美拉唑、咖啡因),测定大鼠给药前后体内4种探针药物的血药浓度并计算各探针药物的药代动力学参数。结果:与空白组相比,低、中、高浓度参松养心胶囊对奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑的药代动力学参数影响显著,但对咖啡因的药代动力学参数无明显影响。结论:参松养心胶囊对CYP2C11、CYP2D1、CYP3A1酶活性可能存在抑制作用,对CYPIA2酶活性作用不明显。
- 缪志敏赖泳
- 关键词：参松养心胶囊细胞色素P450
- 吡嗪酰胺对小鼠肠道微生物的影响被引量：1
- 2021年
- 目的:探讨吡嗉酰胺对小鼠肠道菌群的影响。方法:设置溶剂对照组、吡嗪酰胺低剂量组和吡嗉酰胺高剂量组,每组10只,采集3组小鼠新鲜粪便进行16SrRNA测序,并利用生物信息学方法分析小鼠肠道菌群多样性。结果:吡嗪酰胺低剂量组、高剂量组和溶剂对照组肠道菌群在门水平上以拟杆菌门和厚壁菌门为优势菌群,其占比依次为47.02.%、51.46%,56.24%、41.65%和76.14%、20.83%。属水平上,吡嗪酰胺低剂量组以拟杆菌属(8.42%)和颤螺旋菌属(1.41%)为主;吡嗪酰胺高剂量组以乳酸杆菌属(2.74%)、Odoribacter(1.20%)和拟杆菌属(1.14%)为主;溶剂对照组以普雷沃菌属(3.54%)和双歧杆菌属(1.81%)为主。相对于溶剂对照组,吡嗉酰胺组的氨基酸、能量和多糖代谢均显著降低(P<0.05)。结论:吡嗉酰胺能够改变肠道菌群结构组成及代谢功能。
- 姜明照缪志敏赵莹莹赖泳
- 关键词：吡嗪酰胺肠道菌群
- 肠道菌群在药源性肝损伤中的作用及其保肝机制的研究进展被引量：4
- 2020年
- 目的综述肠道菌群在药源性肝损伤中的作用及其保肝机制。方法查阅国内外近几年相关文献,对肠道菌群的保肝机制进行探讨;对肠道菌群在对乙酰氨基酚、一线抗结核药和铁剂所致肝损伤中的作用进行分析归纳总结。结果肠道菌群的保肝机制分为直接保护作用和间接保护作用;在对乙酰氨基酚、一线抗结核药和铁剂所致肝损伤中均能发现肠道菌群结构的改变,某些菌群的丰度大小与肝损伤程度有着密切关联。结论肠道菌群有望成为治疗药源性肝损伤的新靶点。
- 缪志敏赖泳
- 关键词：肠道菌群药源性肝损伤保肝药物
- 灯盏花素对肝癌细胞HepG2和结肠癌细胞Caco2的体外抗肿瘤活性筛选被引量：4
- 2017年
- 目的观察灯盏花素对人肝癌细胞(HepG2)和人结肠癌细胞(Caco2)的体外增殖抑制影响。方法以不同浓度的灯盏花素分别处理HepG2和Caco2细胞24、48和72 h后采用MTT法检测灯盏花素对2种细胞活力的影响,以半数抑制浓度(IC50)及治疗指数(TI)作为评价其抗肿瘤活性及安全性指标。结果灯盏花素对HepG2表现高浓度抑制作用,浓度为20 000μmol/L时,对HepG2细胞24、48和72 h的抑制率分别为37%、63%和69%;对Caco2细胞呈浓度依赖性,浓度为5 000μmol/L时,对Caco2细胞24、48和72 h的抑制率分别为72%、95%和92%。灯盏花素对HepG2 24h的IC50值为24320.5μmol/L;48h的IC50值为30 667.7μmol/L;72 h的IC50值为15 586.1μmol/L。对Caco2细胞24 h的IC50值为11 417.0μmol/L;48 h的IC50值为832.2μmol/L;72 h的IC50值为1 369.2μmol/L。结论灯盏花素对HepG2和Caco2细胞均有不同程度的抑制作用,对Caco2的抑制效果更明显。
- 曹昌娥赖泳杜一民
- 关键词：灯盏花素MTT法
- CYP450酶抑制效应常用检测技术的研究进展被引量：2
- 2018年
- 目的综述细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶抑制效应常用检测技术。方法查阅国内外近几年相关文献73篇,对CYP450酶抑制效应常用检测技术进行分析和归纳总结。结果检测CYP450酶抑制效应常用体内及体外两种模型,体内模型主要通过临床实验或动物实验联合高效液相色谱质谱联用或其他检测方法,测定给药前后CYP450酶探针底物代谢产物的变化量,反映药物对酶的抑制效应;体外模型中,常用肝微粒体与药物及相应探针底物共孵育后,检测探针代谢产物变化量初步反应药物对酶抑制效应,再利用药物处理原代或转基因细胞,通过相应检测技术测定细胞内CYP450酶相应的基因及蛋白表达量来研究药物对酶抑制机制。结论 CYP450酶抑制效应检测技术已趋于完善,为药物药代动力学和药效学研究提供了良好的保障。
- 阳美松赖泳
- 关键词：细胞色素P450
- 灯盏乙素对Chang Liver细胞中CYP2C9的影响
- 2019年
- 目的:探讨灯盏乙素对Chang Liver细胞中CYP2C9表达的影响。方法:采用MTT(噻唑蓝)法检测灯盏乙素对Chang Liver细胞增殖活力的影响,采用RT-PCR和Western-blot法分别检测细胞中CYP2C9 mRNA和蛋白的相对表达量。结果:灯盏乙素对Chang Liver细胞增殖有抑制作用,呈浓度依赖性,半数抑制率(IC50)为1.87 mmol/L。RT-PCR结果表明,与DMSO(二甲基亚砜)组比,药物浓度为5.0、10.0、20.0、40.0μmol/L时,细胞CYP2C9 mRNA表达量显著下降(P<0.05)。Western-blot结果表明,与DMSO组比较,药物浓度为20.0、40.0μmol/L时细胞CYP2C9蛋白表达显著减少(P<0.05)。结论:灯盏乙素对Chang Liver细胞中CYP2C9 mRNA和蛋白的表达有不同程度的抑制作用。
- 丁未尧陈丽平赖泳
- 关键词：灯盏乙素CYP2C9MRNA表达蛋白表达CHANG
