国家自然科学基金(30670584)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 相关作者：罗志福邓新荣郭飞虎王妮施玲丽更多>>
- 相关机构：中国原子能科学研究院复旦大学附属肿瘤医院中国科学院上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生核科学技术理学更多>>
- p-(18)FFSTC的合成和初步动物学评价被引量：1
- 2010年
- 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%。p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高。本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据。
- 郭飞虎施玲丽王妮武明星张勇平杜进张岚
- 关键词：PET肿瘤乏氧点击化学
- 奥曲肽-葡聚糖-亲和素的偶联及其与^(177)Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的体外结合
- 2011年
- 以葡聚糖为载体,奥曲肽为导向分子合成了生长抑素配体化合物奥曲肽-葡聚糖-亲和素(Tyr3-oct-reotide-dxtran 40-avidin,TOC-Dx40-Av);在体外模拟肿瘤预定位二步法以177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN对TOC-Dx40-Av培养的PANC-1细胞的结合特性进行了研究。将长满人源胰腺癌细胞PANC-1的24孔板置于含有TOC-Dx40-Av的缓冲液中培养,2 h后洗去上清液,再用含不同浓度177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN(177Lu-DT-PA-BIS-BIOTIN的摩尔质量范围为48.8~391 pmol)的缓冲液继续培养细胞,使177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN与细胞上的亲和素结合,测定细胞上结合的放射性计数,考察TOC-Dx40-Av与177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的结合特性以评价合成的大分子亲和素连接物的活性。实验结果显示,奥曲肽-葡聚糖-亲和素的化学纯度>99%,其中亲和素的含量为6.46 g/L。体外细胞结合实验结果表明,177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN能快速与细胞上连接的亲和素结合,生物素与亲和素的摩尔比约为1∶1达到平衡。
- 邓新荣杜进翟士桢沈亦佳罗志福
- 关键词：葡聚糖奥曲肽偶联
- ^(177)Lu-DTPA-BIS-BIOTIN的制备及正常鼠体内生物分布被引量：1
- 2010年
- 研究了DTPA-BIS-BIOTIN的177Lu标记方法,优化了标记条件,并进行了标记物在正常小鼠体内分布实验。在最佳标记条件下(DTPA-BIS-BIOTIN 25μg,标记介质pH=4.5,80℃反应20 min),177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN标记率大于99.0%,室温下放置96 h,标记物体外稳定性良好。正常小鼠体内分布实验结果表明,177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN在血液中清除快,主要浓集于肝、脾和肾,经肾脏排泄。本研究为进一步采用177Lu-DTPA-BIS-BIOTIN进行肿瘤预定位显像及治疗研究提供了实验基础。
- 邓新荣杜进罗志福
- 关键词：放射性标记生物分布
