中国博士后科学基金(200902245)
- 作品数：5 被引量：126H指数：4
- 相关作者：刘皋林李晓宇王玉珠杨秋娅顾圣莹更多>>
- 相关机构：上海市第一人民医院上海交通大学上海交通大学附属第一人民医院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金上海市自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 三七总皂苷注射液对大鼠肝CYP450酶的影响被引量：17
- 2009年
- 目的:在体酶探针法研究三七皂苷注射液对大鼠肝CYP450酶的影响。方法:连续5周静脉注射给予大鼠20mg·kg-1.d-1的三七总皂苷注射液后分别静注5.0mg/kg的尼莫地平或灌胃20.0mg/kg的华法林钠,HPLC法测定尼莫地平和华法林钠的血浆药物浓度,DAS软件计算药动学参数,评价三七总皂苷注射液对大鼠CYP3A4、CYP2C9和CYP1A2酶的影响,采用双侧t检验方法对数据进行分析。结果:建立并优化了大鼠体内尼莫地平和华法林钠的高效、快速和专属性强的HPLC测定方法,三七总皂苷注射液对尼莫地平和华法林钠在大鼠体内的药动学参数无显著性影响,但长时间给予三七总皂苷注射液后有致尼莫地平AUC升高而清除率下降的趋势,也使华法林钠在大鼠体内的tmax、t1/2、AUC有升高的趋势。结论:三七总皂苷对CYP3A4、CYP2C9和CYP1A2可能有一定的抑制作用,提示我们在临床上与上述酶底物合用时应注意药物相互作用出现的可能性。
- 李晓宇刘皋林周佳纯钱刚高君伟孙博郭彦琨
- 关键词：三七总皂苷华法林钠药物相互作用
- 根皮素对rBMECs摄取人参皂苷Rb1的影响被引量：1
- 2015年
- 目的以原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞为模型,研究根皮素对大鼠脑微血管内皮细胞摄取人参皂苷Rb1的影响。方法实验分为2组,人参皂苷Rb1对照组和根皮素干预组。运用LC-MS/MS测定大鼠脑微血管内皮细胞对人参皂苷Rb1的摄取量,BCA法测细胞蛋白浓度。结果根皮素干预组大鼠脑微血管内皮细胞对人参皂苷Rb1的摄取量显著低于人参皂苷Rb1对照组(P<0.05)。结论根皮素可显著抑制大鼠脑微血管内皮细胞对人参皂苷Rb1的摄取。
- 王玉珠顾圣莹张吉刚朱冠华武鑫刘皋林李晓宇
- 关键词：人参皂苷RB1
- 人参皂苷Rb1在大鼠体内的药动学研究被引量：11
- 2014年
- 目的 建立大鼠血浆中人参皂苷Rb1的LC-MS/MS定量分析方法, 分别考察单次静脉注射和口服给药后, 人参皂苷Rb1在大鼠体内的药动学特征。方法 大鼠灌胃和静脉注射后, 不同时间点眼底静脉丛取血, 建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠体内Rb1含量, 运用PKSolver V2.0软件计算药动学参数。结果 Rb1在口服灌胃组大鼠体内的主要药动学参数ρmax、tmax、t1/2、AUC0~96 h分别为（2.01±0.93） μg·mL-1, （7.20±5.49） h, （25.91±15.84） h, （88.47±58.99） μg·h·mL-1。Rb1在静脉注射组大鼠体内的主要药动学参数ρmax、t1/2α、t1/2β、AUC0~96 h分别为（194.81±28.84） μg·mL-1, （0.18±0.05） h、（14.66±4.19） h、（1 671.16±388.91）μg·h·mL-1。结论 Rb1绝对生物利用度为0.62%, 说明Rb1口服给药吸收比较差, 而静脉注射因药物直接进入血管, 推荐临床给药优先选择。
- 杨秋娅康雷顾圣莹朱冠华王玉珠李晓宇刘皋林
- 关键词：人参皂苷RB1药动学LC-MSMS
- 人参皂苷Rb1的药理作用研究进展被引量：90
- 2013年
- 目的综述人参皂苷Rb1的药理作用研究进展。方法以近年来国内外研究人参皂苷Rb1的报道为基础,对Rb1的药理作用等研究进展进行总结。结果从中枢神经系统、心血管系统、免疫系统以及抗肿瘤、抗肝脏热缺血再灌注、降血糖等方面综述人参皂苷Rb1药理作用及其药动学的研究进展。结论人参皂苷Rb1是一种极具药用价值的化学物质,研究其药理作用,可以为进一步开发利用人参皂苷Rb1提供相关信息。
- 杨秋娅李晓宇刘皋林
- 关键词：人参皂苷RB1药理作用药动学研究
- 血脑屏障上葡萄糖转运体1研究进展被引量：9
- 2014年
- 葡萄糖是中枢神经系统主要的能源物质,葡萄糖转运体（glucose transporter proteins,GLUTs）家族是哺乳动物细胞葡萄糖转运的主要载体,目前发现有13个成员。基于序列的相似性和同源性,GLUTs家族分为三类,第一类：GLUT1~GLUT4,主要运输葡萄糖;第二类：GLUT5,GLUT7,GLUT9和GLUT11,主要转运果糖;第三类：GLUT6,GLUT8,GLUT10,GLUT12和HMIT,其功能尚不清楚。其中GLUT1以异构体的形式广泛存在于多种细胞,但45 000GLUT1是介导葡萄糖跨血脑屏障的主要转运体。一些中枢神经系统疾病使GLUT1表达和功能改变,从而使糖转运过程受到干扰或糖代谢功能障碍。近来研究显示,GLUT1能介导经糖基化修饰的前体药物跨膜运输,因此,靶向于葡萄糖转运体跨血脑屏障的运载方法将会引起研究者更广泛的关注。
- 王玉珠刘皋林李晓宇
- 关键词：血脑屏障GLUT1糖基化
