重庆市自然科学基金(CSTC2006BB5286)
- 作品数：5 被引量：9H指数：2
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- 吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖分化的影响被引量：2
- 2014年
- 目的研究吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖及诱导分化的影响,为CQMUHS-03的临床应用提供理论基础。方法 (1)不同浓度药物处理细胞,于24、48、72h,MTT法检测CQMUHS-03对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响。(2)建立3T3-L1细胞诱导分化模型,药物处理后经油红O染色,拍照后并测定570 nm处光密度值以确定有效药物干预浓度。(3)Western blot测定药物对PPARγ蛋白表达的影响。(4)Real-time PCR分析PPARγ基因表达。结果(1)经24、48、72 h MTT检测,1×10-6mol·L-1浓度以下的CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖的抑制作用弱,IC50为3.33×10-4mol·L-1,高于吡格列酮(2.91×10-4mol·L-1)。(2)油红O染色测定结果显示吡格列酮促进3T3-L1前脂肪细胞分化,而CQMUHS-03对3T3-L1前脂肪细胞的分化促进作用不明显。(3)Real-time PCR检测显示诱导分化8 d,吡格列酮组PPARγmRNA表达上调5.12倍,CQMUHS-03组PPARγmRNA表达上调2.29倍。(4)Western blot结果显示,CQMUHS-03使PPARγ的表达增高。结论吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞抑制增殖作用弱于吡格列酮,对细胞分化无明显促进作用,能上调PPARγ基因和蛋白表达。
- 刘菲舒丽胡湘南孙文娟
- 关键词：吡格列酮3T3-L1前脂肪细胞增殖分化
- 沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸合成被引量：1
- 2014年
- 目的探索新的合成DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的方法,以降低沙格列汀的生产成本。方法以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过羟酸的氯化,取代,脱羧3步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后分步氧化得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-1-羰基乙酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4)并还原得到3-羟基-1-金刚烷甘氨酸;然后用BOC酸酐保护氨基得到DPP-Ⅳ抑制剂沙格列汀重要中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(5)。结果得到一个未经报道的新化合物2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸肟(4),以金刚烷甲酸(1)为原料计算总收率可达36%。结论本方法所用原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,收率高,适合工业化生产。
- 王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南
- 关键词：沙格列汀
- 哌马色林的合成研究进展被引量：1
- 2016年
- 哌马色林(匹莫范色林,pimavanserin,Nuplazid)是选择性靶向5-HT2A受体药,由美国Acadia Pharmaceuticals公司研制,2016年4月29日获FDA批准用于治疗帕金森病(PD)患者所经历幻觉和妄想等精神症状。本文综述了近年来文献报道的该药合成方法,并对其优缺点进行评述。
- 甘润胡湘南
- 关键词：帕金森病
- N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的合成
- 2014年
- 以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过酰化,取代,脱羧三步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后氧化甲基得到1-金刚烷基乙醛酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到1-金刚烷乙醛酸肟(4),还原4并用BOC酸酐保护氨基得到N-叔丁氧羰基-1-金刚烷基甘氨酸(5),最后经高锰酸钾氧化得到DPP-IV抑制剂沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(6),总收率28%。
- 王安民陈英杰陶铸邓瑜胡湘南
- 关键词：沙格列汀
- 罗格列酮油水分配系数的测定被引量：5
- 2010年
- 目的:采用2种不同方法测定不同pH值下的罗格列酮油水分配系数(logP)。方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶-紫外分光光度法,测定在不同pH值(0.95、2.0、3.0、4.0、5.07、5.7、6.55、7.06、7.5、8.15、9.21)下罗格列酮在水相和有机相中的药物浓度以计算logP值,并与采用计算机Pallas软件得到的logP预测值比较。结果:当pH<4时,罗格列酮的logP<1;当pH为5～9时,罗格列酮的logP>1。实际测定值与Pallas软件预测的logP值随pH变化趋势相一致。结论:罗格列酮在pH<3时以酸式盐的形式存在,水溶性较好;而在pH5～9时以游离碱形式存在,脂溶性较好。Pallas软件可用于预测药物的logP值。
- 方大树胡思星张检周鸿睿李靖柯胡湘南
- 关键词：罗格列酮油水分配系数
