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金催化分子间氧化炔合成5-(3-吲哚基)-噁唑天然产物被引量：8: 2012年; 一价金配合物催化的研究,为天然产物和生物活性分子的全合成开辟了新颖简捷的途径.描述了一条简便直接、高效、环境友好的噁唑类天然产物的合成路线.该路线以吲哚为原料,经过碘化,N-Boc保护,Sonogashira偶联,金催化成环反应(72%～88%),脱保护等5步反应合成目标物.关键反应是在金催化下8-甲基喹啉氮氧化物与炔(2)间产生α-羰基金卡宾中间体.; 吴运东彭莎欧阳跃军钱鹏程何卫民向建南; 关键词：噁唑吲哚

17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6: 2014年; 以4-雄烯二酮1为原料,用金催化甾炔法设计并合成了一系列17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮衍生物4a^4k.所合成产物通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS方法进行了结构表征.以阿比特龙为阳性对照,通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、Bel-7402(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和PC-3M-1E8(人前列腺癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果表明大多数化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4c,4g,4i和4j的抗肿瘤活性与阳性对照物阿比特龙相当,且所测化合物对MCF-7有较好选择性作用,其IC50值在3.0~25.5μmol/L之间.; 黎龙香谢龙勇王风君何卫民向建南; 关键词：甾体噁唑抗肿瘤活性

新型二茂铁基喹喔啉哌嗪的合成及其抗疟活性研究被引量：1: 2013年; 以二茂铁甲醛为起始原料,经过6步反应合成得到新型的二茂铁吡咯并[1,2-α]喹喔啉哌嗪类衍生物1a-h.产物针对恶性疟原虫FcB1,K1,F32等菌株进行了体外抑制活性实验.实验结果表明,新合成的化合物具有一定的抗疟活性,其中芳环上4-位硝基取代的化合物1h体外抗疟活性最优.本工作为进一步研究具有更好活性的抗疟药物打下一定的基础.; 谭平吴超向建南; 关键词：二茂铁基喹喔啉抗疟活性恶性疟原虫

α-羰基金卡宾与乙酸乙酯反应的研究: 2015年; 研究了分子间氧化途径形成的α-羰基金卡宾与乙酸乙酯的分子间C—O键插入反应。考察了金催化剂（配体及共轭阴离子）、氧化剂、反应温度等因素对反应的影响,对含有不同取代基的芳炔及多种官能团末端炔烃底物与乙酸乙酯的反应进行了探索,以中等产率（60%~79%）获得相应的α-乙酰氧基酮。; 谭平易卫国鄢东吴超; 关键词：末端炔烃乙酸乙酯

酸催化α-细辛脑二聚反应及其产物抗癌活性研究: 2013年; 以E-1-(2,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯(α-细辛脑)为原料,酸催化选择性合成脱碳木脂素类化合物a及二氢化茚类化合物b,其结构经核磁﹑质谱和元素分析表征确认.研究了催化剂种类、反应溶剂和温度等条件对两种化合物产率比的影响,45℃时,HCl为催化剂,乙醇为溶剂,化合物a/b的总收率为98%(a:41%,b:57%);30℃时,AlCl3为催化剂,乙醇为溶剂,化合物a的产率可达75%,没有b生成,对a的选择性为100%;45℃时,以BF3Et2O溶液为催化剂,CH2Cl2为溶剂,化合物a的产率为20%,化合物b的产率可达60%.采用MTT法,分别评价了化合物a/b对四种癌细胞(MCF-7,Bel-7402,A549及Hela)的抑制作用,结果表明:化合物a对MCF-7,Hela(IC50值分别为:120.2,117.3μmol L-1),化合物b则对MCF-7,A549(IC50值分别为:66.1,72.4μmol L-1)显示出比相同条件下5-Fu更好的抗癌抑制活性.同时,研究了a/b浓度﹑作用时间对癌细胞抑制率的影响.; 徐盈盈梁志武刘开建陈辉向建南

新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究被引量：1: 2012年; 利用Mn(Ⅱ)/Co(Ⅱ)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g),并采用MTT比色实验法,研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性.分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(Hela)进行检测.结果表明:化合物2a～2g对4种癌细胞均有较强的抑制作用,尤其是对人肝癌细胞Bel-7402的抑制效果明显,其中化合物2b显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性(IC50:18.9μg/mL),说明所合成的芳基烯二聚化合物2b具有更好的应用前景。; 向建南刘开建李君姊梁志武

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湖南省自然科学基金(11JJ5008)