江苏省自然科学基金(BK2001210)
- 作品数:3 被引量:63H指数:3
- 相关作者:平其能吕文莉郭健新张兰李锦更多>>
- 相关机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 注射用灯盏花素脂质体在Beagle犬体内的药代动力学被引量:20
- 2006年
- 目的制备灯盏花素脂质体,研究灯盏花素脂质体在Beagle犬体内的药代动力学。方法采用双周期交叉试验法,6只Beagle犬分别单剂量(以灯盏乙素计为28mg/只)静脉注射自制灯盏花素脂质体和市售普通注射液,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,采用3P97计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果脂质体和市售注射液的T1/2α分别为(4·4±0·7)min和(1·8±1·3)min;T1/2β分别为(55±27)min和(28±23)min;Vc分别为(1580±265)mL和(2460±2200)mL;CLs分别为(88±10)mL·min-1和(324±69)mL·min-1;AUC0-720分别为(363±42)μg·min·mL-1和(102±19)μg·min·mL-1。两种制剂的T1/2α,CLs及AUC0-720经方差分析后均存在极显著或显著性差异。结论与市售普通注射液相比,灯盏花素脂质体Beagle犬静脉注射给药后,大大提高了血药浓度,显著改善了灯盏乙素原药的药代动力学性质,具有缓释作用。
- 吕文莉郭健新平其能李锦赵雏微张兰
- 关键词:灯盏花素灯盏乙素药代动力学反相高效液相色谱法
- 液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的灯盏乙素被引量:7
- 2006年
- 目的:建立大鼠血浆中灯盏乙素的液相色谱-串联质谱测定法,研究大鼠尾静脉注射灯盏花素注射液的药代动力学。方法:血浆样品经含5%甲酸的甲醇溶液提取富集,液相色谱分离[Inertsil ODS-3(250mm×4.6mm,5μm)柱,甲醇-水-甲酸(60:40:0.2)流动相,流速1.0mL·min^(-1)],电喷雾离子化三重四极杆串联质谱负离子选择反应检测(SRM),离子反应分别为 m/z 461.1→m/z 285.1(灯盏乙素)和 m/z 445.1→m/z 269.1(黄芩苷,内标)。碰撞气(Ar)压力为0.186 Pa,碰撞能量25eV。结果:线性范围为0.005~40.0μg·mL^(-1)(r=0.9996),最低定量浓度为5ng·mL^(-1)。灯盏乙素的回收率>80%,日内、日间 RSD 皆小于15%(n=5)。结论:建立的大鼠血浆中灯盏乙素的液相色谱-串联质谱测定法灵敏、准确,可用于大鼠血浆中灯盏乙素浓度测定及临床前药代动力学研究。
- 王莹杭太俊庄莹李丹吴晓鸾江丽邱娟宋敏吕文莉平其能
- 关键词:灯盏乙素灯盏花素注射液液相色谱-串联质谱法
- 灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定被引量:39
- 2004年
- 目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta电位 ;并考查脂质体胶体溶液在 0 9%氯化钠注射液中的释放度。结果 :脂质体的载药量为 2 0 1%± 0 88% (n =3) ,包封率为 81 1%± 1 1% (n =3) ;冻干脂质体再分散后的粒径为 5 0± 12nm(n =3) ,Zeta电位为 - 2 4± 9mV(n =3) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h的释放度为17 2 %± 0 8% (n =3) ,8h的释放度为 2 6 1%± 0 7% (n =3) ,2 4h的释放度为 2 9 9%± 0 8% (n =3)。结论 :灯盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 。
- 吕文莉郭健新平其能
- 关键词:冻干脂质体灯盏花素释放度氯化钠注射液RP-HPLC法薄膜蒸发