国家科技重大专项(2009ZX09401-007)
- 作品数：2 被引量：36H指数：2
- 相关作者：田友清何婷蔡旻煊阿布卡德尚靖更多>>
- 相关机构：江苏联合职业技术学院中国药科大学中山大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2013年
- 为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.
- 郭亮范文玺陈雪梅马芹曹日晖
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- 基于中药血清化学及血清药理学方法探讨香青兰保护心肌细胞缺氧/复氧损伤物质基础被引量：28
- 2012年
- 目的:利用中药血清化学及血清药理学方法探讨香青兰保护心肌细胞缺氧/复氧损伤的物质基础。方法:测定和比较香青兰提取物及其灌胃给药前后大鼠空白血清和含药血清的HPLC,寻找香青兰入血成分;体外培养乳大鼠原代心肌细胞及H9c2细胞,用Na2S2O4或N2为缺氧剂建立缺氧/复氧损伤模型,以细胞活力、LDH释放量、T-SOD活力、MDA产量及细胞凋亡为指标,考察香青兰提取物及其含药血清、香青兰提取物不同给药剂量及不同给药时间段所采血清的处理物对细胞损伤的影响。结果:香青兰在血清中出现4个移行成分,其中3个为原型成分,1个可能为代谢产物;与模型组或空白血清组相比,香青兰提取物、含药血清及不同因素影响下的血清处理物显著降低缺氧/复氧心肌细胞LDH释放量和MDA产量(P<0.05,P<0.01),显著升高T-SOD及细胞活力(P<0.05,P<0.01),明显抑制细胞凋亡。结论:香青兰提取物4个入血成分可能为香青兰保护心肌细胞缺氧/复氧损伤的物质基础。
- 田友清尚靖何婷蔡旻煊阿布卡德
- 关键词：香青兰血清药物化学血清药理学原代心肌细胞
