国家重点基础研究发展计划(2010CB735602)
- 作品数：32 被引量：207H指数：9
- 相关作者：任晓文司端运李洪起王博王杏林更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津中医药大学河南大学更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家科技重大专项天津市科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 应用MDCK-MDR1细胞模型研究3-乙酰基-11-羰基-b-乙酰乳香酸经血脑屏障的通透性被引量：4
- 2013年
- 目的:考察3-乙酰基-11-羰基-b-乙酰乳香酸(AKBA)经血脑屏障的通透性。方法:采用MD-CK-MDR1细胞单层模型研究AKBA的双向跨膜转运,采用LC-MS/MS分析方法测定AKBA的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果:咖啡因吸收方向Papp为(18.65±1.94)×10-6cm.s-1,罗丹明123外排率(RE)为19.96,接收室HBSS中可以检测到AKBA,且AKBA的RE<2。结论:MDCK-MDR1模型的形态、通透性、P-糖蛋白功都与血脑屏障相似。AKBA不是P-糖蛋白的底物,主要通过被动扩散透过血脑屏障,但透过率比较低。
- 慈小燕夏媛媛曾勇伊秀林高晶李薇司端运
- 关键词：P-糖蛋白表观渗透系数
- LC-MS/MS法测定犬体内托拉塞米浓度及相对生物利用度研究被引量：2
- 2012年
- 目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度。方法:色谱柱为Waters Sym-metry-C18(100mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇∶20mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4mL/min;柱温30℃。采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别给予6只Beagle犬受试制剂或参比制剂5mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:托拉塞米线性范围为0.02～5μg/mL,最低定量限为0.02μg/mL,分析方法灵敏、稳定、特异性高。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和药-时曲线下面积(AUC0-48h)分别为(2.6±0.5)g/mL和(3.0±0.6)g/mL、(3.3±1.4)h和(1.2±0.8)h、(36.1±11.0)g.h.mL-1和(32.1±13.1)g.h.mL-1。以AUC0-48h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(118.0±28.3)%。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,并成功地运用于犬体内托拉塞米相对生物利用度的研究。
- 李瑞兴樊慧蓉魏广力任晓文司端运刘昌孝
- 关键词：LC-MS/MS相对生物利用度
- 分子模拟技术在释药技术中的应用被引量：8
- 2012年
- 环糊精包合技术和缓控释技术是发展较快的释药技术,分子模拟技术在这两种释药技术中的应用也越来越多。简述环糊精包合技术和缓控释释药技术的优点、影响因素和释药原理,介绍几种重要的分子模拟技术在环糊精包合技术和缓控释释药技术中的应用,并给出了分子模拟技术在具体应用中的力场及模拟的条件,分析分子模拟技术的在环糊精包合技术和缓控释技术中应用的优点和难点,展望分子模拟在其应用中的前景,指出分子模拟技术有望成为研究释药技术的一种常规项的工具。
- 张卫敏任晓文徐为人孟凡翠汤立达
- 关键词：分子模拟技术分子动力学模拟
- 自动采样技术研究梓醇的药动学被引量：1
- 2012年
- 目的应用自动采样技术和传统采样方法对梓醇在大鼠体内的药动学进行研究,比较两种采样方法对梓醇药动学参数的影响。方法成年Wistar大鼠12只,随机分为2组,ig给予大鼠100mg/kg梓醇供试品后不同时间点分别采用自动采样技术与传统手动采样方法收集大鼠血样,经LC-MS/MS方法分析测得不同时间的血药浓度,应用DAS2.0计算程序、非隔室模型计算药动学参数并以单因素方差分析法对两种方法所得的药动学参数进行评价。结果大鼠ig给予梓醇供试品100mg/kg后,两组试验的血药浓度数据的变化趋势高度一致,两条平均药-时曲线趋势接近,达峰时间分别为1.5、1.0h,Cmax相差10%左右,计算所得各药动学参数单因素方差分析结果显示两组的各个参数均无显著差异。结论采用两种方法收集的血样分析计算所得的梓醇在大鼠体内药动学特征基本相同。
- 武丽南陆榕刘昌孝司端运
- 关键词：梓醇药动学
- 星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片处方
- 2012年
- 目的:应用星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片的处方。方法:以羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974PNF和交联羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,分别以盐酸米诺环素在1、2、3 h的累积释放度和粘附力为指标,采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及粘附力与3个考察因素之间的数学关系,根据其中一个较优数学模型绘制效应面图。各时间点累积释放度的效应面二维等高线图的最佳释放区域的重叠部分,与最佳粘附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析。结果:采用二次项拟合的相关系数优于三次项拟合和线性方程,具有较高的可信度。盐酸米诺环素口腔贴片的优化处方为:羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974P和交联羧甲基纤维素钠的用量分别为3 mg、3.5 mg和1.5 mg。最佳处方在各时间点的释放度和粘附力的实测值在预测范围内。结论:由星点设计-效应面优化法建立的模型可以用于盐酸米诺环素处方的优化。
- 刘丽丽王成港王平保龚莉
- 关键词：盐酸米诺环素口腔贴片星点设计-效应面法释放度
- 液体药物预填充注射系统的发展现状被引量：3
- 2012年
- 液体药物预填充注射系统因其安全有效而发展迅速。提高药物与注射器具间的相容性和保证使用安全性是本系统发展的关键问题。在制备不同性质药物的预填充给药系统时,应考虑预填充注射器各部件及其生产工艺的优缺点和适用范围。本文依据近年来国内外文献,分析并总结了液体药物预填充注射系统的发展及使用现状。
- 刘丽丽王成港龚莉王平保
- 关键词：安全性相容性
- 星点设计-效应面法优化依托泊苷自微乳化释药系统被引量：5
- 2012年
- 目的研制稳定的依托泊苷自微乳制剂并评价其质量。方法通过溶解度试验、处方配比、三元相图的绘制及星点设计-效应面法的优化,以粒径、溶解度和zeta电位为指标,筛选各组分的最佳组合和处方配比,并对依托泊苷自微乳的理化性质和体外溶出进行测定。结果依托泊苷自微乳最佳处方为:依托泊苷(2.0%)、Capryol 90(15.1%)、Cremophor RH40(30.4%)、Transcutol HP(52.5%),平均粒径为18.31 nm,自乳化时间<1 min,乳化后载药量>25 mg mL-1。结论制备的依托泊苷自微乳稳定性好,载药量高。
- 吴成杨尹东东王杏林王频
- 关键词：依托泊苷自微乳伪三元相图星点设计
- 胚胎干细胞体外分化为肝细胞和心肌细胞的研究进展被引量：1
- 2014年
- 胚胎干细胞是从早期胚胎或原始性腺分离后能在体外长期传代培养的全能细胞系。胚胎干细胞体外可以诱导分化为各种体细胞,并且用这些体细胞治疗相应的疾病,一直以来是生物医药领域的研究焦点。目前,在该领域用于诱导胚胎干细胞分化的方法很多,其中的一些方法就用到化合物和部分中药提取物。整理近5年来胚胎干细胞体外通过拟胚体途径、细胞单层诱导分化为肝细胞和心肌细胞的有关文献,做一简要综述。
- 张兴申秀萍刘昌孝
- 关键词：胚胎干细胞拟胚体定向分化
- 顶空进样气相色谱法测定脑脉通软胶囊中有机溶剂残留量被引量：5
- 2011年
- [目的]建立测定脑脉通软胶囊中有机溶剂残留量的方法，为质量评价提供依据。[方法]采用顶空进样气相色谱法，以50％二甲基甲酰胺水溶液为提取溶剂，色谱柱为DB-624石英毛细管柱，75m×0．530mm，df=3．00μm；FID检测器温度为250℃；氮气为载气，流速15mL／min，恒流方式；程序升温，起始温度50℃维持18min，以100℃／min升温速率升至80℃，再以2℃／min的升温速率升至112℃，再以100℃／min的升温速率升至160℃，维持10min，再以100℃／min的升温速率升至200℃，维持5min；气化室温度为250℃；顶空瓶温度90℃，顶空时间40min，进样时间1min。[结果】脑脉通软胶囊中各残留溶剂均未检出，6种溶剂在0—40μg／mL的浓度范围内线性关系良好，最小检测限为0．2．2．8μg／mL；精密度RSD小于5．6％（n=5），平均回收率为18．8％～48．3％（RSD为5．1％～6．4％，n=5），所以采用标准加入法进行测定计算；对照品溶液中各成分24h之内均稳定（RSD为0．5％～8．9％，n=5）。【结论]所建立的方法准确、快速、灵敏，该方法能够控制脑脉通软胶囊中有机溶剂残留量。
- 张在娟逯荻崔丽霞马莉任晓文
- 关键词：气相色谱法有机溶剂残留量大孔吸附树脂脑脉通
- 星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方研究
- 目的:优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法:采用星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)的总评"归一值"为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果:通过实验数据分析,优选...
- 张洪兵朱雪瑜张铁军李思思
- 关键词：基质处方星点设计效应面优化法
- 文献传递
