国家科技重大专项(2010ZX09401-401)
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 相关作者：孙昊鹏尤启冬刘芳江杰炜李乾更多>>
- 相关机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 靶向Hsp90-Cdc37蛋白-蛋白相互作用小分子抑制剂的研究进展被引量：2
- 2015年
- 热休克蛋白90(Hsp90)参与肿瘤生理与病理的多个过程,设计与开发有效的Hsp90抑制剂一直是抗肿瘤药物研发的热点。目前,传统的N端抑制剂的研发正处于瓶颈期,C端抑制剂的发展也受到了限制,阻碍Hsp90与细胞分裂周期蛋白Cdc37的相互作用已经成为了抑制Hsp90的全新方向。研究表明,很多的蛋白激酶需要依靠Cdc37而聚集到Hsp90上,从而完成空间构象的正确折叠。因此,靶向Hsp90-Cdc37能够具有针对性地抑制Hsp90的激酶类客户蛋白,降低不良反应。随着对Hsp90与Cdc37相互作用机制越来越深入的研究,很多能够干扰Hsp90-Cdc37的天然产物被发现,本文从发现过程、作用机制这两方面综述这些小分子抑制剂的研究进展。
- 刘芳孙昊鹏尤启冬
- 关键词：热休克蛋白90蛋白-蛋白相互作用
- 具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展被引量：1
- 2013年
- 茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。
- 张圣淼孙昊鹏贾剑敏徐晓莉尤启冬
- 关键词：拓扑异构酶I抑制剂抗肿瘤药物构效关系
- 逆转肿瘤耐药的P-糖蛋白抑制剂研发新策略被引量：1
- 2013年
- P-糖蛋白介导的药物外排被普遍认为是导致肿瘤产生多药耐药的重要因素。简介P-糖蛋白及其抑制剂发展历程,重点阐述近年来世界各国科学家开展逆转肿瘤耐药的P-糖蛋白抑制剂研发的新策略和新思路,探讨现阶段P-糖蛋白抑制剂的发展趋势。
- 李乾江杰炜张生烈张晓进孙昊鹏尤启冬
- 关键词：多药耐药P-糖蛋白抑制剂
