辽宁省教育厅高等学校科学研究项目(L2013171)
- 作品数：5 被引量：26H指数：2
- 相关作者：刘丹张磊袁莹赵杰周红娟更多>>
- 相关机构：沈阳化工大学更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅高等学校科学研究项目辽宁省大学生创新创业训练计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 喹啉类化合物的合成及活性研究进展被引量：4
- 2014年
- 喹啉类化合物在医药和农药领域具有广泛用途,本文综述了喹啉母环的构筑方法及近年来部分喹啉类化合物的合成方法,并对其在抗肿瘤、抗菌和抗HIV方面的活性进行了概述。
- 赵杰袁敬竹周红娟高阳刘丹
- 关键词：活性
- 7-氟-4-氯-喹啉的合成被引量：2
- 2014年
- 以间氟苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(Diethyl ethoxymethylenemalonate,EMME)为起始原料,经缩合得2-[(3-氟-苯氨基)-亚甲基]-丙二酸二乙酯(化合物3),化合物3高温环合得7-氟-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(化合物4),化合物4再经水解、脱羧、氯化3步反应,合成目标化合物7-氟-4-氯-喹啉(化合物7),总收率51.63%(以间氟苯胺计).目标化合物结构以IR、ESI-MS和1H-NMR确证.
- 刘丹兰帅鹏张磊袁敬竹袁莹
- 4-(1＇-哌嗪基)喹啉化合物的合成与分子动力学模拟研究被引量：1
- 2016年
- 分别以7-氟-4-氯喹啉(化合物1)及7-甲氧基-4-氯喹啉(化合物2)为原料合成7-氟-4-(1'-哌嗪基)喹啉(化合物3)和7-甲氧基-4-(1'-哌嗪基)喹啉(化合物4),化合物结构以ESI-MS确证.将化合物3和化合物4分别与HER1、HER2蛋白形成的复合物进行分子动力学模拟,结果显示:化合物3与HER1的亲和力和化合物4与HER1的亲和力相似;化合物4与HER2的亲和力大于化合物3与HER2的亲和力;目标化合物与蛋白氨基酸残基形成氢键不是亲和力大小的决定性因素.
- 赵杰袁敬竹周红娟高阳刘丹
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂
- 多靶点酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼及其类似物的研究进展被引量：18
- 2014年
- 目的综述多靶点酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼及其类似物的最新研究进展。方法通过查阅国内外相关文献,分别归纳了阿法替尼的合成方法、阿法替尼类似物的设计与合成及其抗肿瘤活性、阿法替尼的抗肿瘤活性与构效关系及其药动学与不良反应。结果对阿法替尼及其类似物的研究进展进行了比较全面的总结。结论尽管阿法替尼的不良反应较多,但其仍具有良好的发展前景,阿法替尼类似物值得进一步研究。
- 刘丹栾天袁莹张磊
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂
- 4,6,7-三氯喹啉的合成被引量：2
- 2015年
- 以3,4-二氯苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、Gould-Jacobs环合、水解、脱羧及氯化反应合成了含4-氨基喹啉结构抗肿瘤化合物的关键中间体——4,6,7-三氯喹啉,总收率54.21%,其结构经1H NMR,IR和ESI-MS确证。
- 张磊刘丹袁莹王趱
