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“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09301003)
作品数:
3
被引量:17
H指数:3
相关作者:
王昆
史卫国
王潮
刘克良
徐守军
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相关机构:
军事医学科学院
沈阳药科大学
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发文基金:
“重大新药创制”科技重大专项
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2014
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以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛
被引量:5
2014年
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.
梁国栋
王潮
史卫国
王昆
姜喜凤
许笑宇
刘克良
关键词:
融合抑制剂
胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛
被引量:3
2014年
将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端,合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子,以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响,探讨克服耐药性的新思路.生物活性评价结果表明,胆固醇与HR肽C端结合物抑制HIV融合活性显著提高,而连接到N端的序列则完全失去了抗病毒活性,表明所设计的非天然序列确实具有与天然序列类似的作用机制.
张沙
史卫国
王潮
蔡利锋
郑保华
王昆
冯思良
贾启燕
刘克良
关键词:
HIV融合抑制剂
多肽
耐药性
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