湖南省科技计划项目(2012FJ4343)
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
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- 满天星水溶性多糖提取及抗氧化活性研究
- 2014年
- 考察了水提法提取满天星水溶性多糖的工艺条件和体外抗氧化活性.采用L9(34)正交试验方法,研究了料液比、浸提温度、浸提时间、提取次数对提取效率的影响.在选定的工艺条件下,料液比和提取温度对满天星水溶性多糖提取率的影响大于提取时间、提取次数的,料液比和提取温度为主要影响因素;最佳工艺条件为料液比1∶20、提取温度80℃、提取时间1.5h、提取次数三次.在最佳工艺条件下测得满天星粗多糖提取率为1.83%.体外抗氧化活性试验表明,满天星水溶性多糖能有效地清除DPPH自由基,当满天星多糖浓度在0.30mg/mL以上时,对DPPH自由基的清除率超过81%.
- 李谷才刘耀成周娅周焕兰陈波
- 关键词：满天星水溶性多糖体外抗氧化活性
- 2-[4-(4-羟基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶的合成及活性分析
- 2014年
- 以吡唑并[1，5-α]吡啶-2一甲醛、N-甲酰基哌嗪和4-羟基苯甲醛为原料，经过三步反应合成了2-[4-（4-羟基苄基）哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1，5-α]吡啶，通过1HNMR、ESIMS对中间体及目标化合物进行了结构表征，并通过体外活性实验，测定目标化合物对多巴胺对D2、D3、D4受体受体的亲和常数分别为4200、2590、2．2nM，对D4受体的亲和性较对D2、D3受体的均大于1000，显示对多巴胺D4受体具有一定的选择性亲和活性．
- 李谷才赵星峰刘耀成
- 关键词：多巴胺D4受体配基活性分析
- 吡唑并[1,5-α]吡啶类化合物的合成及其体外受体结合分析被引量：1
- 2014年
- 以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D4.2受体的亲和常数(Ki)分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L。结果表明,3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基。
- 李谷才孙磊陈波钟怀玉
- 关键词：多巴胺D4受体配基
- 2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶的合成及其体外受体结合分析
- 2013年
- 以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化反应、水解反应、N-烷基化反应,合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶,总收率29.5%,用1HNMR、19FNMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征,并通过体外受体结合实验,测定目标化合物对多巴胺D4受体的亲和常数为1.2nmol/L,对D2、D3受体的亲和常数分别为3 900、1 890 nmol/L,显示对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是一种潜在的多巴胺D4受体配基。
- 李谷才蒋开军易志有杨芳伟
- 关键词：多巴胺D4受体配基医药与日化原料
