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环孢素A白蛋白纳米粒的制备、体外释放及大鼠药代动力学评价被引量：7: 2013年; 以人血白蛋白为载体,制备环孢素A白蛋白纳米粒(CyA-HSA),考察其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、pH、渗透压、形态、稀释稳定性等理化性质,并以透析法研究其体外释药特性。结果表明,所制得的CyA-HSA纳米粒载药量为14.7%,包封率为85.8%,动态光散射法测定其粒径为240.5 nm,Zeta电位为-32.0 mV,pH为7.0,渗透压为314.7 mOsmol/kg。透射电镜照片表明该纳米体系为规整的球形结构。CyA-HSA纳米制剂比市售环孢素A注射剂(山地明)具有更优越的稀释稳定性,且二者皆具有缓释特性,并呈现零级释药特征。CyA-HSA和山地明注射剂同剂量(7 mg/kg)静脉注射后,二者体内过程均符合二房室模型,与山地明注射剂相比,CyA-HSA的药物清除率和药物从中央室的消除速率常数k10均有显著下降,AUC显著提高(P<0.05)。HSA纳米粒能够高效负载CyA,同时克服了山地明注射剂中增溶剂(聚氧乙烯蓖麻油)的不良反应,有望开发成为环孢素的新一代制剂。; 张勇高敏姣张来芳霍美蓉彭晓玲周建平; 关键词：环孢素A 白蛋白纳米粒药代动力学

还原敏感型壳聚糖胶束作为紫杉醇肿瘤递药载体的研究: 目的以非还原敏感壳聚糖胶束(HECS-OA)胶束为对照,考察还原敏感壳聚糖(HECS-ss-OA)胶束负载药物能力、理化性质及体内药效学行为。方法采用透析法制备载紫杉醇(PTX)胶束PTX-HECS-ss-OA及PTX-...; 刘瑶霍美蓉周建平; 关键词：壳聚糖胶束谷胱甘肽; 文献传递

紫杉醇-两亲性壳聚糖胶束大鼠药代动力学和在体肠吸收被引量：4: 2012年; 以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<0.05),相对生物利用度为331.4%;PTX-OCC胶束在各个肠段吸收均显著高于Taxol(P<0.05),且十二指肠吸收略优于其他肠段,结肠、空肠和回肠吸收相近,说明OCC胶束具有显著的促吸收效果,作为难溶性药物口服递送载体具有优良的应用前景。; 叶青霍美蓉周建平; 关键词：壳聚糖聚合物胶束紫杉醇药代动力学肠吸收

肿瘤微环境响应型智能纳米药物载体的研究进展被引量：21: 2016年; 随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响应,有效控制负载药物的转运部位和释放速度,从而显著提高靶点药物浓度,增加其抗肿瘤活性并降低其不良反应。常见的肿瘤微环境刺激因子有:p H、还原物质、酶浓度、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、三磷酸腺苷(adenosine-5'-triphosphate,ATP)等。本文主要从p H响应型、酶响应型、还原响应型、ROS响应型、ATP响应型智能给药系统5个方面,综述了肿瘤微环境刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤领域的新研究与新进展,并对其未来的研究方向进行了展望。; 刘艳红周建平霍美蓉; 关键词：肿瘤微环境抗肿瘤

基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学被引量：8: 2013年; 以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等进行测定或表征;采用荧光芘探针法测定HA-PTX的临界胶束浓度(CMC);以市售紫杉醇注射剂(Taxol)为对照,通过大鼠体内药代动力学实验考察载药胶束的体内过程。载药胶束PTX-HA-PTX化学偶联药物和物理包载药物总量高达41.8%,包封率高达95.4%,平均粒径为213.2 nm,Zeta电位为-15.5 mV;XRD结果确证药物以分子状态或无定型状态存在于胶束内部;TEM和AFM显示胶束呈类球形;大鼠药代动力学结果显示,相对于Taxol,PTX-HA-PTX胶束组的血药浓度时间曲线下面积(AUC)显著提高(P<0.01),而清除率(CL)显著下降(P<0.05),说明PTX-HA-PTX胶束可延缓PTX在体内的消除,延长滞留时间,提高药效。结果表明HA-PTX可作为优良的增溶载体,具有良好的应用前景。; 王竞霍美蓉周建平张勇张栩源王磊殷婷婕; 关键词：透明质酸紫杉醇胶束前药药代动力学

生长抑素受体介导的紫杉醇肿瘤靶向前体药物的体内外评价: 目的评价奥曲肽-聚乙二醇-紫杉醇（OCT-PEG-PTX）前体药物作为高效药物肿瘤靶向递送系统的可行性。方法以非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇（mPEG-PTX）为对照,采用SSTR受体过度表达的NCI-H446细胞及无S...; 霍美蓉朱钦女武曲周建平; 关键词：紫杉醇奥曲肽; 文献传递

石墨烯及其衍生物氧化石墨烯作为新型药物载体材料在肿瘤治疗领域的应用研究被引量：7: 2015年; 石墨烯及其衍生物氧化石墨烯因具有水溶性好、比表面积大、载药量高以及易于修饰等优势,近年来在生物医药领域尤其在肿瘤治疗领域的应用研究发展迅速。综述石墨烯及氧化石墨烯作为新型药物载体材料所具有的特性和生物安全性、表面修饰方式以及在肿瘤靶向递药系统中的应用,为其在生物医药领域的应用研究提供新方法和新思路。; 赵媛媛殷婷婕霍美蓉周建平; 关键词：石墨烯氧化石墨烯表面修饰药物载体

水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展被引量：4: 2015年; 综述近年来水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展。目前纳米传递系统可通过增加水飞蓟素的溶出速率(如:纳米混悬液、β-环糊精包合物、自乳化药物传递系统、固体分散体和微粉化技术)、提高生物膜的通透性(如:磷脂复合物、纳米结构脂质载体)以及其他方式(如:胶束、介孔二氧化硅纳米粒、聚酰胺-胺型树枝状高聚物)等,促进水飞蓟素的吸收、提高其生物利用度。对提高难溶性药物的生物利用度具有一定的指导意义。; 陈晴宇周建平霍美蓉; 关键词：水飞蓟素纳米粒生物利用度

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国家自然科学基金(81102397)