国家教育部博士点基金(Y051018)
- 作品数:5 被引量:62H指数:5
- 相关作者:孙宏斌关腾李运曼汤旭蓁钱贻崧更多>>
- 相关机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家教育部博士点基金江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 以糖代谢干预为基础的新药研究与开发被引量:16
- 2006年
- 糖代谢是能量代谢的核心组成部分,糖代谢异常与许多疾病,如糖尿病、缺血性心脑损伤和肿瘤等重大疾病有密切的关联。因此,通过对各种糖代谢通路进行有针对性的干预,有望开发出新型治疗药物。本文从糖尿病、缺血性心脑损伤、中风、肿瘤等4个方面,综述了近年来以糖代谢干预为基础的新药研究进展。
- 孙宏斌
- 关键词:糖异生糖酵解乳酸中毒
- 星形胶质细胞与缺血性脑损伤被引量:12
- 2008年
- 星形胶质细胞是脑中存在最多的细胞类型,能够为神经元提供代谢、营养支持及调节突触活性。脑缺血等病理状态下,反应性星形胶质细胞通过一系列生化过程的改变,诸如调节能量代谢、清除兴奋性氨基酸、抗氧化作用、分泌神经保护物质等发挥神经保护作用。缺血时星形胶质细胞内相关信号通路被激活,对细胞凋亡起调控作用。星形胶质细胞中相关酶、离子通道以及信号分子都可成为潜在的治疗靶点,通过药物干预,间接发挥神经保护作用。进一步阐明星形胶质细胞在缺血性脑损伤中的作用,可以为基于星形胶质细胞的新药研发提供思路。
- 钱贻崧关腾汤旭蓁李运曼
- 关键词:脑缺血星形胶质细胞凋亡神经保护新药研发
- 新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性被引量:21
- 2006年
- 目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。
- 陈军柳军龚彦春张陆勇华维一孙宏斌
- 关键词:熊果酸衍生物五环三萜降血糖活性
- 新型糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对小鼠脑缺血-再灌注的保护作用研究被引量:6
- 2007年
- 目的:研究糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对缺血性脑损伤的保护作用,初步探讨糖原磷酸化酶抑制剂的脑缺血保护机制。方法:采用合并迷走神经结扎双侧颈总动脉造成小鼠急性不完全性脑缺血-再灌注模型,测定脑组织匀浆乳酸含量、相关生化指标以及肝糖原含量。结果:山楂酸灌胃给药以后能降低脑组织乳酸、丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶活力,还能对抗缺血期间的肝糖原降解。结论:山楂酸对缺血性脑损伤具有一定保护作用,其抗脑缺血作用至少是与通过部分抑制糖酵解并进而减轻代谢性酸中毒有关。
- 关腾李运曼孙宏斌
- 关键词:脑缺血再灌注损伤乳酸中毒糖原磷酸化酶抑制剂山楂酸
- 糖原磷酸化酶抑制剂山楂酸对小鼠血糖和肝糖原的影响(英文)被引量:14
- 2008年
- 目的:考察糖原磷酸化酶抑制剂山楂酸对正常和实验性高血糖模型小鼠的降血糖作用及对肝糖原的影响,初步探讨其降糖机制。方法:山楂酸灌胃7天,分别以皮下注射肾上腺素,口服葡萄糖造成小鼠高血糖模型,与正常组一起测定静脉血糖和肝糖原含量。结果:山楂酸可显著对抗肾上腺素、葡萄糖引起的血糖升高,对抗肾上腺素引起的肝糖原降解,增加葡萄糖致高血糖小鼠肝糖原含量;可增加正常小鼠肝糖原储备,但不影响正常血糖。结论:山楂酸具有降血糖作用,机制与其抑制肝糖原分解有关。
- 汤旭蓁关腾钱贻崧李运曼孙宏斌黄景慧章宇
- 关键词:山楂酸血糖肝糖原糖原磷酸化酶抑制剂