国家自然科学基金(81102324)
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
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- 具有葡萄糖转运蛋白亲和力的脑靶向文拉法辛前药的合成
- 2013年
- 目的为了提高抗抑郁药文拉法辛的脑靶向性,以血脑屏障上的葡萄糖转运蛋白1为靶标,设计并合成了脑靶向性的文拉法辛前药Ⅰ。方法以文拉法辛为起始原料,通过丁二酸为桥链与三甲硅基保护的葡萄糖偶联,脱去保护基,得到Ⅰ。结果和结论目标化合物Ⅰ经1HNMR、IR和MS确证结构。
- 张勇吴雪莹任云海俐
- 关键词：葡萄糖转运体1脑靶向文拉法辛前药
- 5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价被引量：1
- 2013年
- 目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。
- 周博吴勇裴叔宸李杰海俐
- 关键词：体外抗肿瘤活性人肝癌细胞HEPG2
- Indole-tolerant Oxidation of 1,2-Diarylalkynes to 1,2-Diketone Derivatives
- 2015年
- CHENG Xu LI Xiaolong WAN Weili HAO Wenmei HAI Li WU Yong
- 关键词：酮衍生物DMSO芳香环
- Synthesis of 5-（Sulfamoylmethyl）indoles by Mild Negishi Coupling and Their Application in Almotriptan被引量：1
- 2015年
- LI Xiaolong QIU Rui WAN Weili CHENG Xu HE Yi HAI Li WUYong
- 关键词：偶联反应色胺
