国家自然科学基金(81102373)
- 作品数：2 被引量：6H指数：1
- 相关作者：戴秋云董铭心李海涛舒国欣余云舟更多>>
- 相关机构：湘潭大学军事医学科学院复旦大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- CXCR4 HIV-1抑制剂的设计合成及活性研究被引量：1
- 2014年
- 目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性(IC50<1μmol/L),四氢喹啉-苄基多胺类化合物活性较差(IC50>8μmol/L)。
- 叶建涵周尚民王茜陆路董铭心陈红飙姜世勃戴秋云
- 关键词：CXCR4HIV-1抑制剂活性
- 川楝素水解与氢化还原产物的结构鉴定及其对肉毒毒素解毒作用研究被引量：5
- 2012年
- 目的鉴定川楝素水解及氢化还原产物的结构,并测定其对肉毒毒素的解毒效果。方法用一定比例的稀氨水水解川楝素,用氢化铝锂还原川楝素的环氧键,然后用高效液相色谱纯化各产物,用质谱、核磁共振氢谱鉴定产物结构;解毒活性测定中,小鼠用2LD50的A型肉毒毒素攻毒,腹腔注射不同剂量的川楝素水解及氢化产物后,4 d内观察小鼠死亡情况。结果与结论除全脱乙酰基产物外,获得2个川楝素单脱乙酰基产物及全脱乙酰基并环氧键还原的新产物,这些产物的毒性及对肉毒毒素的解毒活性降低。该工作为川楝素的体内药代产物鉴定及应用奠定了一定的基础。
- 李海涛董铭心朱卫国余云舟舒国欣戴秋云
- 关键词：川楝素水解作用A型肉毒毒素解毒
