国家自然科学基金(30873369)
- 作品数：10 被引量：69H指数：5
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- 黄连与吴茱萸不同配比中黄连主要生物碱在家兔体内药动学研究被引量：4
- 2012年
- 目的:采用LC/MS法测定家兔血浆中小檗碱、巴马汀及药根碱含量,并探讨其在家兔体内的药动学过程。方法:家兔分成3组,分别口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g·kg-1后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,并计算其药动学参数。结果:家兔口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g·kg-1后,用房室模型计算药动学参数,小檗碱的AUC0-t平均值为3 762,4 456,4 823μg·L-1·min-1;t1/2α平均值为51.33,38.93,39.02 min;t1/2β平均值为6.69×106,0.45×106,4.77×106min;Cmax平均值为6.47,6.65,7.64μg·L-1;tmax均为90 min。巴马汀的AUC0-t平均值为2 291,2 635,3 069μg·L-1·min-1;t1/2α平均值43.16,46.95,50.57 min;t1/2β平均值3 440,3 598,2 788 min;Cmax平均值为3.41,4.83,5.32μg·L-1;tmax均为90 min。药根碱的AUC0-t平均值为521,429,806μg·L-1·min-1;t1/2α平均值为59.53,254.06,43.42 min;t1/2β平均值为9 700,259,1 348 min;Cmax平均值为0.78,1.16,1.51μg·L-1;Tmax均为90 min。结论:小檗碱、巴马汀药动学变化趋势较为相似,峰值血药浓度和生物利用度均随黄连配比的增加而增加,而药根碱无明确变化趋势。
- 孙冬梅黄雪君罗文汇
- 关键词：小檗碱药根碱LC-MS
- LC-MS/MS检测血浆中黄连吴茱萸药对生物碱的研究被引量：1
- 2012年
- 目的:快速准确测定黄连-吴茱萸药对中生物碱的血药浓度。方法:采用高效液相色谱-质谱联用法对黄连-吴茱萸药对中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱和吴茱萸碱的血药浓度进行测定,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,Hypersil GOLD C18柱(50 mm×2.1 mm,3μm)为固定相,流速为0.2 ml/min,柱温为35℃。质谱采用高温电喷雾离子源,以选择反应监测模式进行定量分析,血浆样品用乙腈直接沉淀处理。结果:盐酸小檗碱在1.243～30.578 ng/ml,盐酸巴马汀在1.240～30.541 ng/ml,盐酸药根碱在1.248～30.647 ng/ml,吴茱萸碱在28.432～553.314 ng/ml范围内均呈良好线性关系。日内、日间RSD均小于15%(n=5)。结论:本方法操作简单、灵敏度高、分析时间短,适用于黄连-吴茱萸药对生物碱血药浓度监测及药代动力学研究。
- 孙冬梅罗文汇李素梅毕晓黎李养学
- 关键词：液质联用盐酸巴马汀盐酸药根碱吴茱萸碱
- 左金胃漂浮-生物粘附小丸的制备配方研究被引量：1
- 2016年
- 目的:本研究旨在优选左金胃漂浮-生物粘附小丸的制剂配方。方法:实验以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用星点设计优选左金胃漂浮-生物粘附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆法制备丸芯的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣。结果:以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,微晶纤维素(MCC PH301)为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料;以挤出速度30 r·min^(-1),滚圆速度800 r·min-和滚圆时间20 min制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物粘附小丸均能在0.1 mol·L^(-1)的盐酸溶液中,在1 min内起漂,10 h持续漂浮率约80%,生物粘附率83.7%-86.8%,主要成分盐酸小檗碱在12 h的累积释放率>90%。结论:左金胃漂浮-生物粘附小丸的累积释放率较高,且在胃内的停留时间延长,制剂配方稳定可靠,为左金丸新剂型的开发和应用提供借鉴。
- 许锋王洛临王淳
- 关键词：左金丸胃漂浮生物粘附
- 黄连、吴茱萸配伍药对的HPLC指纹图谱研究被引量：26
- 2011年
- 目的:采用高效液相色谱法建立黄连、吴茱萸配伍药对的指纹图谱,考察不同配伍对药对的化学成分的影响,探讨该药对配伍应用的科学性。方法:以Agilent Zorbax Extend-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-水(含0.3%磷酸及0.2%三乙胺)为流动相梯度洗脱,检测波长268 nm;流速0.7 mL/min;柱温20℃。结果:方法学考察表明,所用色谱条件符合定性研究要求;以盐酸小檗碱峰为参照峰,确定了19个共有峰,并初步对各共有峰进行归属判断。结论:从药对的指纹图看出,黄连有利于吴茱萸脂溶性生物碱溶出,呈正比关系。
- 涂瑶生刘法锦孙冬梅庄玉坚
- 关键词：黄连HPLC指纹图谱
- 薄层色谱扫描法测定黄连吴茱萸药对中黄连生物碱的含量被引量：18
- 2010年
- 目的:比较黄连中主要生物碱成分在黄连-吴茱萸药对配伍前后的差异。方法:采用TLCS法对黄连单煎液、黄连吴茱萸合煎液、黄连吴茱萸单煎混合液中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量进行测定。结果:黄连与吴茱萸配伍后,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量均显著降低,以盐酸小檗碱的减少较为明显。结论:两药合用,黄连生物碱含量均有不同程度降低,说明吴茱萸可制约黄连苦寒之性,为临床两药配伍使用提供了实验依据。
- 刘法锦孙冬梅鲁佳慧胥爱丽
- 关键词：黄连薄层扫描法盐酸巴马汀盐酸药根碱
- 黄连吴茱萸药对化学成分的薄层色谱定性研究被引量：8
- 2010年
- 目的:考察黄连吴茱萸药对配伍前后化学成分的差异。方法:采用TLC法对黄连单煎液、吴茱萸单煎液及黄连吴茱萸合煎液的不同溶剂萃取部分进行薄层色谱定性分析。结果:黄连吴茱萸药对配伍前后,主要成分未发生明显改变,部分化学成分的含量发生了较大变化。结论:配伍使两药中部分成分发生了显著的量的变化,为药物配伍使用,提供了实验依据,但是否就此存在化学成分的消失或新化合物的产生有待进一步研究。
- 刘法锦孙冬梅鲁佳慧胥爱丽
- 关键词：黄连薄层色谱法
- 黄连吴茱萸药对在Caco-2单层细胞模型中的跨膜转运研究被引量：8
- 2012年
- 目的:研究黄连吴茱萸不同配比在Caco-2单层细胞模型中的跨膜转运,比较小檗碱等四种主要化学成分表观穿透系数Papp的异同。方法:复制Caco-2细胞模型,采用HPLC测定转运后药液5种化学成分含量,并计算吸收系数,考察黄连吴茱萸不同配比时小檗碱等四种化学成分在细胞模型中的吸收特征。结果:随着配比中黄连比例的增加,无论是AP-BL还是BL-AP,4种化学成分的Papp均随时间的推移呈线性增加趋势,即黄连:吴茱萸为6:1时吸收率最大,差异有显著性(P<0.01)。结论:增加黄连的配伍比例,有利于黄连和吴茱萸主要化学成份的吸收,黄连吴茱萸为6:1时各主要化学成分的吸收最多。
- 曾晓会涂瑶生孙冬梅罗文汇李素梅黄雪君
- 关键词：跨膜转运
- 黄连吴茱萸不同配比5种化学成分的大鼠在体肠吸收研究被引量：5
- 2011年
- 目的研究黄连吴茱萸不同配比的在体肠吸收,比较小檗碱等5种化学成分在小肠吸收率及吸收系数的异同。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以HPLC测定灌流后药液5种化学成分含量及吸收系数,考察黄连吴茱萸不同配比对小檗碱等5种化学成分在小肠吸收和转运的影响。结果随着黄连配比增加,5种化学成分的吸收率有增加趋势,且黄连吴茱萸6∶1时小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的吸收率均比黄连吴茱萸1∶1和2∶1的吸收率要大,差异有显著性(P<0.01);5种化学成分的Ka值与Kapp值有增加趋势,且黄连吴茱萸6∶1时小檗碱、巴马汀、药根碱及吴茱萸次碱的Ka值均比黄连吴茱萸1∶1、2∶1的Ka值要大,差异有显著性(P<0.01)。结论增加黄连的配伍比例,均有利于黄连和吴茱萸主要化学成分的吸收;黄连吴茱萸的配伍可能在于小肠吸收,且吴茱萸比例越少,黄连吸收越好;黄连比例越多,吴茱萸吸收越好,黄连吴茱萸为6∶1时黄连与吴茱萸的吸收效果最好。
- 黄雪君涂瑶生孙冬梅曾晓会
- 关键词：小肠吸收化学成分
- 左金胃漂浮-生物黏附小丸的制备及体外释放度考察被引量：3
- 2015年
- 目的：优选左金胃漂浮-生物黏附小丸的制备工艺并考察其体外释放度。方法：以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用单因素试验优选左金胃漂浮-生物黏附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣。结果：以羟丙甲纤维素（HPMC K4M）为骨架材料,微晶纤维素（MCC PH301）为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料,以挤出速度30 r·min-1,滚圆速度800 r·min-1和滚圆时间20 min制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物黏附小丸均能在1 min内起漂,10 h时持续漂浮率约80%,生物黏附率83.7%~86.8%,主要成分盐酸小檗碱在12 h的累积释放率〉90%。结论：制备的左金胃漂浮-生物黏附小丸外观均匀,具有良好的释放性能,且工艺简单易行、生产成本低。
- 许锋王洛临施之琪陈鹏孙冬梅
- 关键词：左金丸胃漂浮生物黏附性挤出滚圆法
- 黄连吴茱萸不同配比的大鼠在体肠吸收研究被引量：9
- 2011年
- 目的:研究黄连吴茱萸不同配比的在体肠吸收,比较不同配比在不同肠段吸收系数的异同。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,以HPLC测定灌流后药液浓度,考察黄连与吴茱萸不同配比对小肠吸收和转运的影响。结果:黄连吴茱萸6∶6在空肠的吸收常数比其他肠段要大,差异有显著性(P<0.05);黄连吴茱萸6∶1在空肠和回肠的吸收常数比其他肠段大,差异显著(P<0.05)。黄连吴茱萸1∶1在空肠、回肠及结肠的吸收速率常数Ka值比十二指肠大,在回肠的表观吸收系数Kapp值比其他肠段要大(P<0.05);黄连吴茱萸2∶1、黄连吴茱萸6∶1及吴茱萸单煎在回肠的吸收常数较其他肠要大(P<0.05)。在回肠中黄连吴茱萸2∶1吸收较其他2个比例药物要好(P<0.05);在结肠中黄连吴茱萸各比例吸收没有吴茱萸单煎好(P<0.05)。结论:黄连和吴茱萸无论单煎或不同比例组方在各肠段均有吸收,其中黄连∶吴茱萸为1∶1和6∶1时于空肠和回肠较易吸收;黄连∶吴茱萸为2∶1时较易于回肠吸收。
- 涂瑶生孙冬梅曾晓会陈玉兴黄雪君
- 关键词：黄连在体单向肠灌流
