国家自然科学基金(30572244)
- 作品数：3 被引量：18H指数：2
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- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
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- 经济实用的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法研究被引量：2
- 2007年
- 在固相多肽合成中,探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法.采用K_2CO_3/KI作为键合试剂,一步合成产物,反应条件为:Boc保护氨基酸2.5倍量,K_2CO_32.5倍量,KI0.01倍量,氯甲基树脂1.0倍量,普通DMF作反应溶剂,70℃空气浴中旋转反应25h.考察了28种不同结构的氨基酸底物在此条件下与氯甲基树脂的键合收率,大多数氨基酸都能得到几乎定量的酯化产率.并选取了不同空间位阻的4种Boc保护氨基酸,比较了KOH,Cs_2CO_3,TEA/KI,DCHA/KI,DIPA/KI,Cs_2CO_3/KI和K_2CO_3/KI等不同键合条件对收率的影响.结果表明,除Boc-Asn-OH外,K_2CO_3/KI条件与Cs_2CO_3/KI的效果大体相同,但K_2CO_3/KI更为经济、可行.
- 韩香龚喜杨潇骁王德心
- 关键词：固相合成多肽
- 多肽合成中“困难序列”的缩合研究进展(英文)被引量：12
- 2007年
- 化学学科发展至今拥有极强的能力来获得高的合成效率,但是在多肽合成中“困难序列”的存在仍然成为成功缩合的巨大挑战。本文综述了影响多肽缩合效率的因素以及提高“困难序列”缩合效率的有效方法。所述方法均简便易行,适用于多肽的固相合成或液相合成。
- 韩香王德心
- 关键词：多肽合成
- 肽结构改造——药物开发的理想途径被引量：4
- 2007年
- 肽类化合物正逐渐成为开发新型药物先导化合物的重要来源。由于经典肽的结构在体内容易受到备种蛋白酶的作用而分解失活,且直链肽分子的柔曲性强,与受体结合的优势构象不突出,从而影响到与受体结合的选择性及活性强度。因此以经典肽为活性先导化合物进行结构改造成为开发新药的理想途径之一。现系统地归纳了活性肽如N-甲基肽、伪肽、末端改均肽、环肽、位点变构肽、娄肽、非天然肽、肽核酸、糖肽、拟肽、缀合肽等结构改造的类型,同时对一些代表性改构及活性情况分别予以介绍。
- 王德心林浩杨潇骁冯鹤鹤
- 关键词：活性肽新药开发
