国家教育部博士点基金(20125314120007)
- 作品数：4 被引量：46H指数：2
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- 经典顺铂类抗肿瘤药物耐药性研究综述被引量：13
- 2013年
- 作为一类具有独特构效关系的细胞周期非特异性抗肿瘤药物,顺铂在临床治疗卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌等实体肿瘤中显示了良好的疗效.然而,经典顺铂类抗肿瘤药物结构上的相似性使得耐药性或交叉耐药性成为限制该类药物临床应用的主要障碍之一.通过对经典铂类抗肿瘤药物耐药机制的研究和探讨,不仅可以指导已上市铂类药物的临床使用,而且能够有效地针对其耐药机制的产生来进行更为合理的药物设计和结构修饰改造,从而获得具有更好疗效、更低毒副作用的新型铂类抗肿瘤药物.
- 高传柱费凡王天帅杨波杨健廖霞俐
- 关键词：顺铂抗肿瘤药物耐药机制
- (1~iR,1^(ii)R,2~iR,2^(ii)R)-N^i,N^(ii)-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性
- 2015年
- 以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征。通过MTT法测定目标双核铂配合物对人类Hep G-2,A549,HCT-116和MCF-7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明,所有的化合物对Hep G-2,A549和HCT-116细胞系均表现了良好的细胞毒活性,但对MCF-7细胞系均无活性。其中,以3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸为离去基团的配合物P7对HepG-2和A549细胞系的活性优于卡铂,对HCT-116细胞系的活性接近于奥沙利铂。
- 高传柱陈骥王天帅张艳钱韵旭杨波苟少华董鹏张英杰
- 关键词：手性配体体外细胞毒性
- 铂类抗肿瘤药物作用机制研究进展被引量：34
- 2014年
- 因为作用机制独特、抗肿瘤效果显著、抗肿瘤谱广等特点,铂类药物在恶性肿瘤的临床治疗中得到广泛应用.然而,已上市的铂类抗肿瘤药物在各类癌种的治疗过程中也存在着一定的局限性,暨在不同的实体瘤治疗中出现不同程度的毒副反应、耐药性或交叉耐药性等表现.目前,国内外关于铂类药物作用机制的报道较多,通过对已有研究的总结和梳理,不仅能够加强对这类特殊药物作用机制的认识,指导临床用药,而且能够为设计合成出疗效更佳、毒副作用更小、耐药程度更低的新型铂类抗肿瘤药物提供指导.本文就目前关于铂类药物抗肿瘤作用机制的国内外研究进展进行了综述.
- 高传柱王天帅陈佳费凡杨波杨健廖霞俐
- 关键词：抗肿瘤机制
- 铂抗肿瘤药物-大环化合物给药体系的研究进展被引量：2
- 2015年
- 铂类抗肿瘤药物因其独特的作用机制、广泛的抗癌谱成为目前临床治疗恶性肿瘤最为有效的药物之一。但其毒副作用、耐药性或交叉耐药性、靶向性不明确等问题,成为了限制其扩大临床应用的障碍。超分子化学给药体系以其良好的安全性和低毒性逐渐受到人们的关注。超分子大环化合物与铂类抗肿瘤配合物形成的包合物或键接物增强了铂类药物的水溶性、稳定性和安全性,并因其具有潜在的肿瘤组织、器官靶向性成为了铂类抗肿瘤药物研发领域的热点之一。本文主要介绍了近年来三代超分子化学主体大环类化合物冠醚、环糊精、葫芦脲和杯芳烃与铂类抗肿瘤药物构建新型给药体系的研究进展。
- 高传柱张艳陈骥费凡王天帅杨波董鹏张英杰
- 关键词：铂配合物抗肿瘤
