国家自然科学基金(81202927)
- 作品数：10 被引量：37H指数：5
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- 姜黄素眼用脂质体的制备及晶状体抗氧化作用考察被引量：10
- 2014年
- 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cur-TCL的理化性质;建立大鼠硒性白内障模型,考察Cur-TCL对白内障形成过程中晶状体氧化的抑制作用。结果:最佳处方为姜黄素1.41 mg,磷脂质量分数4%,胆固醇-磷脂(1∶5.44)。经0.5%TMC溶液包覆后脂质体呈球形,粒径增大,电位显著提高,药物包封率基本不变。与未包覆脂质体相比,Cur-TCL组大鼠晶状体中SOD活力提高30.3%,MDA摩尔浓度减少52.4%,GSH含量增加1.29倍。结论:Cur-TCL可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,为该制剂治疗白内障提供参考。
- 倪斌李翔罗云张婧廖正根刘婧林艳崔汉峰
- 关键词：姜黄素N-三甲基壳聚糖脂质体抗氧化作用高效液相色谱
- 姜黄素眼用脂质体的角膜透过性研究被引量：2
- 2015年
- 目的:研究姜黄素眼用脂质体的角膜透过性。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,以三甲基壳聚糖对脂质体囊泡进行包覆;采用过膜法、粒径及电位测定仪对脂质体进行理化性质分析;采用离体兔角膜透过实验及共聚焦激光扫描显微镜成像技术,对三甲基壳聚糖包覆的脂质体的角膜透过作用进行研究。结果:三甲基壳聚糖对脂质体的包覆对脂质体的包封率无明显影响,但粒径、电位有所增大,同时角膜透过显著高于未包覆脂质体组,随着作用时间的延长,可促进脂质体囊泡渗透至角膜上皮深层60μm处,并主要以细胞旁路途径发生角膜透过。结论:该研究表明三甲基壳聚糖对脂质体囊泡具有明显的角膜促透作用。
- 张婧李翔罗云梁新丽廖正根
- 关键词：姜黄素
- 齐墩果酸冻干脂质体的制备及对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用被引量：2
- 2014年
- 采用乙醇注入法制备齐墩果酸冻干脂质体,再用自制的三甲基壳聚糖进行表面修饰。通过比较冻干品外观、冻干前后理化性质变化,筛选最优冻干工艺、冻干保护剂种类与用量。结果表明,以6%海藻糖为冻干保护剂,经-80℃速冻6 h,冷冻干燥30 h,可得到外观良好、易重建的冻干脂质体。冻干前后药物包封率为(96.8±1.7)%和(97.1±0.9)%,平均粒径为(164.0±4.2)和(195.5±5.9)nm,ζ电位为(23.8±0.2)和(20.3±1.1)mV。采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤模型考察制品对生化指标的改善作用。与模型组相比,本品可明显降低小鼠血清丙氨酸转氨酶、门冬氨酸转氨酶和肝组织丙二醛水平,对急性肝损伤的保护作用明显。
- 倪斌李翔张婧廖正根刘婧
- 关键词：齐墩果酸冻干脂质体急性肝损伤
- 矢车菊素-3-0-葡萄糖苷膜修饰脂质体抗硒性白内障作用研究
- 目的:制备矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)膜修饰脂质体,并对其抗硒性白内障作用进行考察。方法:以自制三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,采用逆相蒸发法制备TMC修饰的C3G脂质体(C3G-TCL);采用超滤法、...
- 李翔季苗苗杨明张婧廖正根俞庆倩徐凤男
- 关键词：晶状体
- 文献传递
- 中药载药纳米粒的研究进展被引量：1
- 2015年
- 目的:综述近年来中药载药纳米粒的有关研究进展。方法:着重从载体材料、表面修饰两个方面进行介绍。结果:中药载药纳米粒已有长足发展,但仍存在一些问题。结论:现代中药纳米粒制剂对提高整个中药制药行业的科技水平有重要意义。
- 张婧罗云梁新丽刘红宁赵国巍廖正根
- 关键词：纳米粒表面修饰
- 叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体的抗肿瘤活性被引量：5
- 2013年
- 研究叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体(FA-PDCT-L)的体内外抗肿瘤活性。采用有机溶剂注入法制备FA-PDCT-L并利用透射电镜、粒径zeta电位测定仪考察其理化性质。采用CCK-8法检测多烯紫杉醇注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L在不同孵育时间对MCF-7及A549肿瘤细胞的生长抑制作用,并进行体外溶血性实验;将荷瘤小鼠随机分为DCT-I、DCT-L、FA-PDCT-L和对照组(生理盐水),10 mg.kg 1.d 1尾静脉注射给药,实验结束后测定各组小鼠体重、瘤重,并计算抑瘤率,进行生存分析。结果显示:FA-PDCT-L对MCF-7和A549的IC50值在各时间点均显著低于DCT-I组及DCT-L组,且在体外4 h内未见溶血现象。与对照组相比,DCT-I、DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤重均减少,其中FA-PDCT-L的作用最为显著,抑瘤率为79.03%(P<0.05);FA-PDCT-L生存曲线和中位生存时间显著高于DCT-I和DCT-L。该研究表明FA-PDCT-L具有良好的抗癌活性,有望成为肿瘤治疗中DCT的优良载体。
- 李翔张婧王东凯潘卫三
- 关键词：溶血荷瘤
- 高载药量二十五味肺病微丸的制备及其性能考察被引量：8
- 2016年
- 目的:为改善药物服用顺应性及吸收,制备高载药量藏族药二十五味肺病微丸并考察其性能。方法:以收率及圆整度为综合评价指标,药材细粉-微晶纤维素、加水量、挤出速度、转盘速度为影响因素,采用星点设计-效应面法优选二十五味肺病微丸的挤出-滚圆法制备工艺,考察微丸的性质及体外溶出行为。结果:最佳处方为药材细粉-微晶纤维素(2.7∶1),加水量34%,乳糖加入量5%,挤出速度14.7 Hz,滚圆速度39.5 Hz,滚圆时间5 min。羟基红花黄色素A在60 min累积溶出率达80%,土木香内酯120 min的累积溶出率为市售制剂的4倍。结论:挤出-滚圆法可制备质量良好的二十五味肺病微丸,圆整度好、收率高,2个指标成分体外溶出迅速。
- 张婧李翔廖正根何秀周斌黄丽
- 关键词：星点设计-效应面法土木香内酯羟基红花黄色素A
- 齐墩果酸膜修饰脂质体的制备及其在大鼠体内药动学被引量：6
- 2014年
- 目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采用微柱离心、透射电镜、粒径Zeta电位测定仪考察OA-TCL的理化性质,并对OA-TCL口服给药后在大鼠体内药动学行为进行研究。结果:脂质体呈球形或类球形,平均粒径(164±4.24)nm,Zeta电位为(23.8±0.2)mV,包封率可达(96.8±1.76)%;药动学参数显示OA-TCL药-时曲线下面积分别为齐墩果酸混悬液组、齐墩果酸未修饰脂质体组的2.51,2.33倍。结论:该研究为进一步研究OA-TCL在急慢性肝损伤治疗中的应用提供了基础,为难溶性中药成分口服给药系统的设计提供了新思路。
- 倪斌李翔张婧廖正根罗云赵海平
- 关键词：齐墩果酸N-三甲基壳聚糖药-时曲线
- 壳聚糖及其衍生物包覆对载姜黄素脂质体角膜透过作用的影响被引量：6
- 2015年
- 采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,并分别以壳聚糖、壳寡糖、三甲基壳聚糖(TMC)及羧甲基壳聚糖包覆脂质体。采用离体兔角膜透过试验及共聚焦激光扫描显微镜成像技术(CLSM),考察壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对角膜透过作用的影响。结果显示,TMC包覆脂质体的促角膜渗透作用最强;且随作用时间的延长,脂质体可渗透至距角膜上皮层60μm。CLSM成像结果显示TMC包覆脂质体主要以细胞旁路途径透过角膜。与未包覆脂质体相比,TMC包覆脂质体透过离体角膜的稳态流量显著增加,且表观渗透系数提高。
- 李翔罗莹廖正根梁新丽张婧
- 关键词：姜黄素
- 多烯紫杉醇主动靶向脂质体对S180肉瘤细胞小鼠移植瘤生长的影响
- 2015年
- 目的:研究叶酸受体多烯紫杉醇主动靶向脂质体(FA-PDCT-L)对S180肉瘤细胞小鼠移植瘤的抑制作用及体内毒性。方法:利用自制两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)修饰FA-PDCT-L,采用激光共聚焦显微镜检测脂质体与MCF-7细胞的结合机制;建立S180肉瘤细胞小鼠皮下移植瘤动物模型,随机分为DCT注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L和模型组(生理盐水),按10 mg·kg-1·d-1尾静脉注射给药,观察小鼠移植瘤生长变化并计算抑瘤率;采用TUNEL法测定细胞凋亡;观察各组动物肝功能及骨髓抑制血液生化指标。结果:FA-PDCTL与MCF-7细胞的结合量明显高于其他试验组。与模型相比,DCT-I,DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤体积均减少,其中FAPDCT-L的作用最为显著,抑瘤率79.03%,凋亡指数(45.7±3.4)%。FA-PDCT-L组动物的肝功能及骨髓抑制生化指标均与空白组无显著差异。结论:FA-PDCT-L通过FA-PEG-PCHL介导的细胞内化使脂质体进入细胞,显示出了比市售DCT-I更好的抗肿瘤疗效和更低的毒性。
- 李翔罗晓健王东凯潘卫三张婧
- 关键词：多烯紫杉醇
