天津市自然科学基金(043610511)
- 作品数：6 被引量：1H指数：1
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- 1,4-二脂肪氨基-5,8-二羟基蒽醌的合成及抗癌活性研究
- 2009年
- 合成抗癌药物中间体脂肪胺取代的蒽醌类化合物,并对其进行体外抗癌活性测试.以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,在氮气保护下进行缩合反应,然后通过氧化合成目标化合物.对目标化合物利用红外光谱和核磁共振氢谱进行表征.体外抗癌活性测试表明化合物1,4-二[2-(二甲氨基)-乙氨基]-5,8-二羟基蒽醌有较强的抗癌活性.
- 刘金彪辛春伟陈晓彤邹敏卢俊瑞鲍秀荣
- 关键词：抗癌药物药物合成脂肪胺
- 氯代-1,4-二羟基蒽醌类中间体的合成、表征与性质
- 2007年
- 以多种氯代苯酐和对苯二酚为起始原料、无水三氯化铝为催化剂,通过Friedel-Crafts反应合成了多种氯代-1,4-二羟基蒽醌,利用UV-Vis、IR和1HNMR等对制得的化合物进行了结构表征.结果表明:苯环上的氯原子对氯代苯酐的酰化活性具有明显的致钝作用,氯原子数量越多致钝作用越强,α-氯原子的致钝作用明显高于β-氯原子,表明氯原子的共轭效应是影响氯代苯酐酰化活性的主导因素;氯代1,4-二羟基蒽醌分子中,氯原子的共轭效应提高了羰基的电子云密度,使分子内的氢键缔合增强,氯原子的诱导效应降低了异环的电子云密度。
- 卢俊瑞康乐辛春伟张昌松鲍秀荣
- 关键词：氯代苯酐
- 作为潜在抗癌试剂的单取代(环氧丙烷氨基)蒽醌的合成(英文)被引量：1
- 2006年
- 1氨-基蒽醌和环氧丙烷发生N-烷基化反应合成出1-(环氧丙烷氨基)蒽醌.中间产物的侧链3氯--2-羟基丙氨基在碱性水溶液的后处理过程中,发生闭环反应生成环氧乙烷环(氨基).考查了中间体1-(3氯--2羟-基丙氨基)蒽醌在碱催化下,与水以及脂肪胺的反应.
- 张昱卢俊瑞
- 关键词：N-烷基化反应闭环反应
- 1,4-二(2-异烟酰氨基-乙氨基)-5,8-二羟基蒽醌的合成与结构表征被引量：1
- 2009年
- 以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,通过缩合、氧化、酰化反应合成抗癌候选化合物1,4-二(2-异烟酰氨基-乙氨基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅱ).考察了温度、溶剂、物料比等对产品收率的影响,确定较佳的工艺条件.对目标化合物利用IR,1H-NMR进行表征,产品收率60.0%.
- 刘金彪辛春伟陈晓彤卢俊瑞鲍秀荣
- 关键词：脂肪胺
- 1,4-二[N-(2-(3-吡啶酰胺基)亚乙基)]氨基-5,8-二羟基蒽醌的合成与结构表征
- 2007年
- 1,4-二[N-(2-(3-吡啶酰胺基)亚乙基)]氨基-5,8-二羟基蒽醌(Ⅲ)可以作为潜在的抗癌候选化合物.本文以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体为原料,通过与乙二胺反应制得1,4-二(氨基亚乙基胺基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅱ),然后再与烟酸酰氯反应制备1,4-二[N-(2-(3-吡啶酰胺基)亚乙基)]氨基-5,8-二羟基蒽醌(Ⅲ),化合物通过IR、NMR进行了结构表征.
- 梁香卢俊瑞辛春伟康乐马红雨魏焕景哈莹
- 抗癌药1,4-二[2-(二甲胺基)乙胺基]-5,8-二羟基蒽醌的合成研究被引量：1
- 2007年
- 以2，3-二氢-1，4，5，8-四羟基蒽醌和N，N-二甲基乙二胺为原料，合成了抗癌药物1，4-二[2-（二甲胺基）乙胺基]-5，8-二羟基蒽醌（下称：AQ4），考察了温度、溶剂、催化剂、氧化方式等对其产品收率的影响．确定的较佳工艺方法为：以2，3-二氢-1，4，5，8-四羟基蒽醌和N，N-二甲基乙二胺为起始原料进行缩合反应，用N，N-二甲基乙二胺兼做溶剂，首先制得1，4-二[2-（二甲胺基）乙胺基]-5，8-二羟基蒽醌隐色体（AQ4隐色体），进而用硝基苯进行氧化反应制得AQ4，产品总收率达到67．5％，产品结构利用红外（IR）、核磁（。HNMR）进行了表征．较佳的缩合反应条件为：反应温度50～55℃、反应时间2h；较佳的氧化反应条件为：反应温度140～145℃、回流反应时间15min．
- 康乐卢俊瑞李平陈丽然梁香鲍秀荣高淑菊马红雨张昌松
- 关键词：抗癌药物
