江苏省医学重点人才培养基金(RC2007096)
- 作品数：5 被引量：20H指数：3
- 相关作者：杨敏潘栋辉徐宇平王颂佩罗世能更多>>
- 相关机构：江苏省原子医学研究所南京医科大学更多>>
- 发文基金：江苏省医学重点人才培养基金江苏省高技术研究计划项目江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 多巴胺D2受体PET显像剂^(18)F-Fallypride的临床前实验研究
- 2008年
- 目的研究多巴胺D2受体显像剂(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)在小鼠体内、脑内的生物分布及安全性。方法ICR小鼠4组(每组5只),尾静脉注射18F-Fallypride注射液(3.7 MBq/0.2 mL),于注射后10、30、601、20 min断头处死,取感兴趣脏器称重,测量放射性计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及纹状体/小脑值。另取ICR小鼠5只,尾静脉注射18F-Fallypride注射液(3.7 MBq/0.2 mL)),即置microPET全身显像。按中国药典异常考察毒性项下考察18F-Fallypride注射液的安全性。结果体内生物分布及mi-croPET显像均显示18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,血、心、脾、肺的放射性清除均较快,排泄途径主要为肝、肾、肠、膀胱。在脑组织中药物主要浓聚于纹状体,小脑放射性最低,纹状体/小脑的比值随时间延长而增大1。8F-Fallypride在小鼠体内没有引起明显的毒副反应,安全性能良好。结论18F-Fallypride对多巴胺D2受体具有高特异性结合,靶/非靶比值高,适于脑多巴胺D2受体显像。
- 许飞杨敏徐宇平潘栋辉
- 关键词：FALLYPRIDE生物分布多巴胺D2受体MICROPET
- ^18F-Fallypride的自动化合成与小动物PET显像被引量：8
- 2008年
- 目的研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-^18F）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（^18F-Fallypride）的方法，并用小动物PET观察其在小鼠活体内的生物分布。方法采用国产氟标记多功能模块控制整个过程，^18F-在乙腈溶液中与前体（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-磺酰基）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（0TSF）直接反应生成^18F-Fallypride，混合物装柱，产品被C18柱吸附，用水冲洗柱，用少量乙醇淋出，加生理盐水稀释。ICR小鼠给药后经小动物PET活体显像。结果^18F-Fallypride放化产率为40．7％（已校正），合成时间为40min，无需高效液相色谱（HPLC）法分离，放化纯〉95％。注射^18F-Fallypride后ICR小鼠经小动物PET显像，脑内纹状体区域摄取最高，且双侧放射性浓聚对称，清除较慢。结论 ^18F-Fallypride自动化合成速度快，效率高。^18F-Fallypride适于多巴胺D2受体显像。
- 杨敏徐宇平潘栋辉王颂佩唐婕黄洪波罗世能
- 关键词：FALLYPRIDE化学合成氟放射性同位素
- 白桦酸对人胰腺癌细胞增殖、迁移、细胞周期和凋亡的影响被引量：4
- 2010年
- 目的:研究白桦酸(BA)对人胰腺癌细胞(BxPC-3)增殖、迁移、细胞周期和凋亡的影响。方法:磺酰罗丹明B(SRB)方法测定BA对BxPC-3细胞的增殖抑制率,通过显微镜观察BxPC-3形态变化,用划痕法检测BxPC-3的迁移能力,流式细胞术检测BA对BxPC-3细胞周期的影响,Hoechst33342-PI双染色法观察细胞凋亡,Western Blot印迹检测Bcl-2,Bax的表达。结果:BA在体外明显抑制BxPC-3细胞的增殖,IC50为16.54 mg.L-1,BA在5 mg.L-1时即能抑制细胞的迁移;流式细胞术分析表明,BA可将BxPC-3细胞阻滞于G0期;Hoechst33342-PI双染显示,当BA质量浓度提高到20 mg.L-1以上,可见明显的凋亡细胞和死亡细胞;Western blot的结果说明,随着BA浓度的递增,Bax表达逐渐增加,Bcl-2表达逐渐减少,Bcl-2/Bax下降,并呈剂量依赖性。结论:BA具有明显抑制BxPC-3细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡的作用,有可能成为一个有效的治疗人胰腺癌药物。
- 蒋孟军周尧远杨敏张荣军邹美芬蔡刚明潘栋辉
- 关键词：白桦酸人胰腺癌细胞增殖迁移周期凋亡
- ^(18)F-Fallypride标记前体的反相HPLC测定被引量：1
- 2008年
- 许飞杨敏徐宇平潘栋辉
- 关键词：前体反相高效液相色谱法
- 苯甲酰胺类多巴胺D2受体显像剂^18F-Fallypride的制备和生物分布被引量：9
- 2008年
- 以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)。考察标记物的放化纯度及稳定性,并进行ICR小鼠体内分布特性研究。结果显示,18F-Fallypride的放化产率为40.75%,合成时间40 min,放化纯度大于97%,标记物的生理盐水溶液室温放置4 h,放化纯大于95%。小鼠静脉注射18F-Fallypride后120 min,纹状体/小脑高达14.27。18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,其中以肾的早期摄取最高(9.91±1.24)%ID.g-1,各脏器的清除均较快(T1/2<1 h),骨的摄取率随时间的延长而增加。
- 杨敏潘栋辉徐宇平王颂佩唐婕刘春仪罗世能
- 关键词：多巴胺D2受体生物分布
