国家新药研究基金(96-901-05-243)
- 作品数：6 被引量：6H指数：2
- 相关作者：许景峰王金萍王占庆曾明姜楠更多>>
- 相关机构：北京军区总医院军事医学科学院第二军医大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 非拉尼特β-环糊精包合物的研究被引量：2
- 2008年
- 目的探讨应用β-环糊精(β-CD)包合技术提高非拉尼特稳定性。方法尝试多种不同包合方法,以非拉尼特与β-CD配比、温度、搅拌时间为考察因素,采用L9(34)正交实验,以包合率及产率作为指标来评定工艺优劣。并通过红外色谱法、紫外色谱法、薄层色谱法等对包合物进行鉴定。结果电动搅拌法效果为佳,最佳包合条件如下:β-CD:非拉尼特(W:W)为10.5:1,搅拌时间为4 h,温度为40℃,产率和包合率分别达81.86%和55.41%。结论该包合条件可以制备稳定的非拉尼特包合物。
- 徐娟曾明许景峰费燕赵晓宇
- 关键词：硝酸酯Β-环糊精包合物
- 紫外分光光度法测定非拉尼特分散片的溶出度
- 2009年
- 目的建立测定非拉尼特分散片溶出度的方法。方法采用紫外分光光度法,以磷酸盐缓冲液(pH6.0)为溶媒,溶媒体积900 ml,转速75 r/min,15 min取样,在276 nm波长处测定其溶出度。结果非拉尼特检测浓度的线性范围为20～80μg/ml(r=0.9999);平均回收率为99.53%(RSD=0.93%),3批样品15 min溶出度均在90%以上。结论本方法简便、准确,结果可靠,可用于该制剂的溶出度测定。
- 赵钢涛郑绯马红珊徐娟许景峰
- 关键词：紫外分光光度法溶出度
- 非拉尼特对大鼠缺血-再灌注心肌的保护作用被引量：1
- 2007年
- 目的探讨阿魏酸硝酸酯类药物非拉尼特(FLNT)对大鼠缺血-再灌注心肌的保护作用及其机制。方法采用大鼠在体缺血-再灌注模型,将动物随机分为6组。假手术组(对冠脉只穿线不结扎);模型对照组(给予等剂量的0.5%羧甲基纤维素钠溶液);FLNT低、中、高剂量药物组(分别给予FLNT2,4,8 mg.kg-1);阳性对照组(给予硝酸甘油2 mg.kg-1)。大鼠进行缺血40 min,再灌注3 h后测定心肌梗死范围、心肌组织及血清学指标,并定时记录心电图。结果FLNT组心肌梗死面积、血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶活性明显减少(P<0.05),心肌组织中一氧化氮(NO)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性显著增加,丙二醛含量显著下降(P<0.05)。能显著地阻止T波的升高(P<0.05)和R波的降低(P<0.05),降低病理性Q波的产生。结论FLNT对大鼠缺血-再灌注心肌有保护作用,其机制与NO升高以及机体的抗氧化能力增强有关。
- 王占庆王金萍许景峰杨永革边佳明
- 关键词：阿魏酸硝酸酯心肌缺血-再灌注一氧化氮
- 硝酸酯类药物阿魏硝胺对猪冠脉血管舒张作用与机制被引量：1
- 2008年
- 目的：观察硝酸酯类药物阿魏硝胺（FLNT）对猪冠脉血管舒张作用并探讨其可能机制。方法：测定FLNT对氯化钾（KCl）、组织胺（His）和乙酰胆碱（ACh）预收缩猪内皮完整和去内皮冠脉血管环张力的影响。比较FLNT、硝酸甘油（NG）和硝酸异山梨酯对冠脉血管的舒张作用；观察鸟苷酸环化酶阻滞剂亚甲蓝对FLNT血管舒张作用的影响以及FLNT对内向整流性、钙离子激活性、电压敏感性和ATP敏感性钾通道钾特异性阻滞剂（氯化钡、四乙胺、4-氨基吡啶和格列苯脲）所致血管张力的影响，研究FLNT对鸟苷酸环化酶和钾通道的作用。结果：对于由KCl，His或ACh预收缩内皮完整和去内皮冠脉血管，FLNT均有浓度依赖性（10^-4～10^-1mmol·L^-1）舒张作用，内皮完整组和去内皮组之间没有显著差异。FLNT使KCl收缩曲线右移，最大张力减小。pD′2的值为3．68；FLNT对KCl预收缩冠脉的舒张程度类似于硝酸异山梨酯。亚甲蓝能明显减弱FLNT对冠脉血管舒张作用，另外，FLNT象尼可地尔一样可显著地降低氯化钡、四乙胺和格列苯脲预收缩血管的张力。结论：FLNT对猪冠脉产生浓度依赖性舒张，且为非内皮依赖性，舒张作用类似于硝酸异山梨酯。FLNT作用机制可能其与激活鸟苷酸环化酶，开放钾通道，抑制电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道有关。
- 王占庆陈凯王金萍姜楠曾明许景峰
- 关键词：硝酸酯血管舒张钾通道
- 阿魏硝胺的血管舒张作用与机制被引量：2
- 2008年
- 目的观察阿魏酸硝酸酯类药物阿魏硝胺（FLNT）的血管舒张作用并探讨其可能机制.方法测定大鼠外周血管环（腔静脉、胸主动脉）张力，比较FLNT、硝酸甘油（NG）和硝酸异山梨酯（ISDN）对胸主动脉的舒张作用；观察鸟苷酸环化酶阻断剂亚甲蓝对FLNT血管舒张作用的影响以及FLNT对钾通道阻断剂（氯化钡、四乙胺、4-氨基吡啶和格列苯脲）血管张力的影响，研究FLNT对鸟苷酸环化酶和钾通道的作用.结果在大鼠内皮完整腔静脉，FLNT有浓度依赖性（1×10^-7-1×10^-4mol·L^-1）舒张作用.在内皮完整及去内皮胸主动脉血管上，FLNT均浓度依赖性地降低去甲肾上腺素（NE）或高钾预收缩血管的张力，对内皮没有依赖性；FlNT使NE或高钾收缩曲线非平行右移，且使最大张力减小；FLNT对胸主动脉的舒张程度类似于ISDN，FLNT可以显著地对抗无钙环境下由NE引起的血管收缩。亚甲蓝能显著减弱FLNT的胸主动脉血管舒张作用，FLNT可显著地降低氯化钡和四乙胺的血管张力。结论FLNT对大鼠胸主动脉和腔静脉产生浓度依赖性舒张，其中胸主动脉产生舒张作用类似于硝酸异山梨酯，且为非内皮依赖性的。FLNT作用机制可能其与激活乌苷酸环化酶，开放钾通道，抑制钙通道有关。
- 王占庆陈凯王金萍姜楠曾明许景峰
- 关键词：硝酸酯血管舒张鸟苷酸环化酶钾通道
- 地非尼特对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制
- 2007年
- 目的:探讨阿魏酸硝酸酯类药物地非尼特(DFNT)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法:采用大鼠在体缺血再灌注(I/R)模型,将动物随机分假手术组、羧甲基纤维素溶媒组、地非尼特低、中、高剂量组、硝酸甘油组。大鼠进行缺血40min再灌注3h后测定心肌梗死范围、心肌组织及血清学指标,并定时记录心电图。结果:地非尼特组心肌梗死面积、血清肌酸激酶和乳酸脱氢酶含量明显减少(P<0.05),心肌组织中一氧化氮(NO)和超氧化物歧化酶(SOD)显著增加,丙二醛显著下降(P<0.05)。能显著地阻止T波的升高和R波的降低(P<0.05),降低病理性Q波的产生。结论:地非尼特对大鼠心肌缺血再灌注有保护作用,其机制与NO升高以及机体的抗氧化能力增强有关。
- 王占庆王金萍许景峰杨永革边佳明
- 关键词：阿魏酸硝酸酯缺血再灌注一氧化氮
