国家自然科学基金(30873100)
- 作品数：2 被引量：20H指数：2
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- 穿心莲内酯衍生物AD-30下调基质金属蛋白酶表达抑制肿瘤细胞迁移侵袭
- 穿心莲内酯(andrographolide,AD)是中草药穿心莲的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗病毒、保肝利胆等广泛的药理活性,是近年来备受关注的药物合成先导物。课题组前期合成了100多个结构新颖的AD衍生物。本研究采...
- 柳孟姣吴振伟刘欢飞巫凤娟朱丽平韩伟赵丹徐海伟戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯肿瘤细胞MMPS
- 穿心莲内酯衍生物AD-2和AD-30抗血管新生及机制研究
- 血管新生存在于肿瘤,糖尿病,类风湿性关节炎等病理过程中,这一过程涉及到血管内皮细胞的增殖、迁移、分化和管状结构形成。血管内皮生长因子(VEGF)及其受体在介导血管内皮细胞血管新生过程中具有重要作用。因此,抑制这些血管生成...
- 吴振伟柳孟姣董瑞静赵丹韩伟巫凤娟刘欢飞徐海伟戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯血管内皮生长因子血管新生
- 穿心莲内酯衍生物AD-2和AD-30抗血管新生及机制研究
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- 关键词：穿心莲内酯血管内皮生长因子血管新生
- 穿心莲内酯衍生物AD-2抑制小鼠黑色素瘤B16-F10肺转移作用及机制研究
- 恶性肿瘤严重威胁人类健康和生命,在我国,恶性肿瘤已成为我国居民的第二死因,且其发生率正处于快速上升期。肿瘤转移作为恶性肿瘤的重要生物学特征,不仅是癌症患者术后复发的重要因素,也是临床上癌症治疗失败的主要原因。穿心莲内脂
- 赵丹朱丽平吴振伟柳孟姣韩伟徐海伟戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯肿瘤细胞
- 穿心莲内酯衍生物AD-2抑制小鼠黑色素瘤B16-F10肺转移作用及机制研究
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- 赵丹朱丽平吴振伟柳孟姣韩伟徐海伟戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯肿瘤细胞
- 穿心莲内酯诱导人食管癌Ec9706细胞凋亡机制研究被引量：14
- 2009年
- 目的在前期工作基础上进一步研究穿心莲内酯(an-drographolide,AD)抑制人食营癌Ec9706细胞增殖和诱导凋亡的机制。方法分光光度法分别检测AD处理Ec9706细胞6、12、18h对caspase-3活性的影响以及AD处理Ec9706细胞6h对caspase-8和caspase-9活性的影响,并用MTT法比较研究在有或无caspase广谱抑制剂Z-VAD-FMK时AD对Ec9706细胞增殖的影响;免疫组化法分析AD处理Ec9706细胞6h对bcl-2基因表达的影响。结果AD(30、60mg.L-1)下调bcl-2基因的表达(P<0.01),提高Ec9706细胞caspase-3和caspase-9活性,对caspase-8活性无明显影响,caspase广谱抑制剂Z-VAD-FMK减弱AD对Ec9706的细胞毒作用。结论AD通过下调bcl-2,激活caspase-9、caspase-3诱导Ec9706细胞凋亡。
- 戴桂馥赵进王庆端毛世杰夏薇刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯EC9706BCL-2凋亡
- 穿心莲内酯衍生物AD-30体内抗肿瘤作用及其机制研究
- 恶性肿瘤又称癌症,是威胁人类健康的一类重大疾病,目前癌症的主要治疗手段为外科疗法和放化疗。而现今临床用化疗药物环磷酰胺、5-氟尿嘧啶等对人体自身的免疫系统及正常生理功能均有极大程度的损伤,因此,新型高效低毒的抗肿瘤药物市...
- 韩伟董瑞静赵丹柳孟姣吴振伟巫凤娟刘欢飞王亚楠戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯衍生物肿瘤微环境NF-KB信号通路
- 穿心莲内酯衍生物AD-30体内抗肿瘤作用及其机制研究
- 恶性肿瘤又称癌症,是威胁人类健康的一类重大疾病,目前癌症的主要治疗手段为外科疗法和放化疗。而现今临床用化疗药物环磷酰胺、5-氟尿嘧啶等对人体自身的免疫系统及正常生理功能均有极大程度的损伤,因此,新型高效低毒的抗肿瘤药物市...
- 韩伟董瑞静赵丹柳孟姣吴振伟巫凤娟刘欢飞王亚楠戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯衍生物肿瘤微环境NF-ΚB信号通路
- 穿心莲内酯衍生物AD-30下调基质金属蛋白酶表达抑制肿瘤细胞迁移侵袭
- 穿心莲内酯(andrographolide,AD)是中草药穿心莲的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗病毒、保肝利胆等广泛的药理活性,是近年来备受关注的药物合成先导物。课题组前期合成了100多个结构新颖的AD衍生物。本研究采...
- 柳孟姣吴振伟刘欢飞巫凤娟朱丽平韩伟赵丹徐海伟戴桂馥刘宏民
- 关键词：穿心莲内酯肿瘤细胞MMPS
- 穿心莲内酯衍生物体外抗肿瘤作用及构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 目的：研究穿心莲内酯（AD）及其3,19-缩醛（酮）衍生物（3-15）、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯（ADD）C-15取代（16-28）及其复合8,17环氧化（31-34）等衍生物的体外抗肿瘤活性,用于指导抗肿瘤候选药物的合成。方法：以人食管癌Ec9706、人肺腺癌A549为模型,采用MTT法评价衍生物的活性,并进行初步的构效关系研究。结果：化合物3-15对2株肿瘤细胞的细胞毒活性较AD显著提高,其中化合物6对Ec9706的IC50为4.7μmol.L-1,而AD的IC50为81.7μmol.L-1。ADD的肿瘤细胞毒活性低于AD。不同的C-15取代基导致化合物16-28和31-34活性差异很大。AD的羟基乙酰化产物（35-37）活性比AD高,ADD的羟基乙酰化产物（38,39）活性比ADD低。结论：对AD的C-3,C-14,C-19羟基进行修饰、ADDC-15取代或C-15取代复合C-8,17双键环氧化可获得一系列体外抗肿瘤活性显著提高的衍生物。
- 戴桂馥马文艳刘宏民徐海伟杨清波王菲安莉莎郝利平王俊峰
- 关键词：穿心莲内酯抗肿瘤细胞增殖
