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NMDA受体NR1a与NR2A亚单位重组体在HEK-293细胞的功能表达被引量：1: 2004年; 目的 :建立表达大鼠NMDA(N methyl D aspartate)受体NR1a与NR2A亚单位重组体的细胞模型 ,研究其生物学及药理学特性。方法 :利用脂质体转染方法将大鼠NR1a与NR2A亚单位重组体共转染到HEK 2 93细胞中 ,在细胞培养 4 8～ 72h后 ,利用膜片钳全细胞记录技术 ,观察和分析L 谷氨酸诱发的NMDA受体电流。结果 :向转染后的HEK 2 93细胞表面喷射NMDA受体激动剂L 谷氨酸可在 38%细胞上诱发出瞬时内向电流 ,该电流可被NMDA受体选择性拮抗剂D AP5 (5 0 μmol/L)完全阻断。L 谷氨酸诱发的电流具有快速失敏的动力学特征和内向整流特性 ,衰减时间常数 (τ值 )为 (5 3± 9)ms(n =2 0 )。L 谷氨酸诱发电流的EC50 值为 (8.5± 0 .5 ) μmol/L。结论 :成功地将NR1a与NR2A亚单位转染入HEK 2 93细胞并形成NMDA受体的功能性表达 ,为进一步深入研究NMDA受体不同亚单位组成与其功能的关系及其药理学特性奠定了基础。; 张树卓武文何滢翁谢川郑建全; 关键词：NMDA受体 HEK-293细胞膜片钳术脂质体

HERG编码的钾离子通道与新药评价被引量：4: 2005年; 由人类ether--àgo-go相关基因(HERG)编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中,HERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程,是绝大多数能引起心肌细胞QT间期延长药物的作用靶标,它已成为新药研发早期,评价候选化合物心脏毒性的分子靶标。; 赵杰郑建全; 关键词：HERG QT间期延长药物评价钾通道

膜片钳技术的新进展及其在药物高通量筛选中的应用被引量：5: 2005年; 作为先进的细胞电生理技术,膜片钳一直被奉为研究离子通道的“金标准”。应用膜片钳技术可以证实细胞膜上离子通道的存在并能对其电生理特性、分子结构、药物作用机制等进行深入的研究。基因组学、蛋白质组学研究表明,以离子通道为靶标的药物研究在未来具有很大的发展空间。为了突破由于筛选技术所造成的针对离子通道为靶标的药物研发的瓶颈,近年来,对膜片钳技术进行了改进以适合药物高通量筛选的需求,由此产生了一些新的技术。本文就最近几年膜片钳技术的新进展及其在药物高通量筛选中的应用进行了综述。; 艾平郑建全; 关键词：膜片钳技术高通量筛选离子通道

齐考诺肽——新一类治疗慢性疼痛的药物被引量：1: 2007年; 在过去的40年里,治疗严重慢性疼痛一直没有理想的药物。随着对离子通道与疼痛的深入研究,现已研发出一个具有全新作用机制的肽类药物齐考诺肽(ziconotide),它通过阻断N型钙离子通道而达到镇痛的目的。目前,齐考诺肽在欧美国家已上市,其对慢性疼痛镇痛的疗效和安全性得到确证。以N型钙离子通道为靶标研发新型慢性疼痛镇痛药受到药理研究者和临床工作者的广泛重视,这为无成瘾性镇痛药的研究指出了新的发展方向。简要阐述了齐考诺肽的结构、主要药理作用机制、应用现状及前景等。; 张树卓郑建全李锦; 关键词：齐考诺肽疼痛

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国家自然科学基金(30371677)