中国科学院“百人计划”(26200601)
- 作品数：10 被引量：20H指数：3
- 相关作者：沈玉梅孙艳红朱华刘贵锋黄立梁更多>>
- 相关机构：中国科学院上海应用物理研究所中国科学院研究生院江苏省原子医学研究所更多>>
- 发文基金：中国科学院“百人计划”中国科学院知识创新工程领域前沿项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- β-榄香烯-TEG-Re(CO)3配合物的合成、放射性标记及初步生物活性被引量：2
- 2008年
- 以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应,成功地合成一种含水溶性基团TEG的三齿吡啶螯合剂,并与稳定的三羰基铼配位,得到了一种新的三羰基铼配合物,在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记.反应中间体及最终化合物分别用IR,1H NMR,HRMS,HPLC或元素分析等技术进行表征,并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究.β-Elemene-TEG-Re(CO)3配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价,为探讨榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能,并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.
- 任云峰刘贵锋孙艳红沈玉梅
- 关键词：Β-榄香烯放射性标记生物活性
- β-榄香烯聚乙二醇衍生物的合成及体外抗癌活性被引量：6
- 2008年
- 以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,在碱性条件下与氨基化的聚乙二醇(PEG)反应合成了一系列β-榄香烯单取代PEG衍生物,利用IR,~1H NMR及^(13)C NMR对其结构进行了表征.并采用WST-1法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人白血病细胞(K562)的抑制作用,探讨其体外抗肿瘤活性.细胞实验结果表明经PEG修饰的β-榄香烯的抗癌活性有不同程度的增强.
- 成康民孙艳红冯翠兰沈玉梅
- 关键词：Β-榄香烯聚乙二醇抗癌活性
- β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及抗癌活性研究被引量：7
- 2008年
- 以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在β-榄香烯母体上成功地引入含吡啶基的三齿螯合剂,并与稳定的三羰基铼配位,得到了一种新的铼(I)三齿配合物,在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记.反应中间体及最终化合物分别用IR,1HNMR,HRMS,HPLC或元素分析进行表征,并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究.β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价,为探讨β-榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能,并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.
- 任云峰成康民刘贵锋孙艳红沈玉梅
- 关键词：Β-榄香烯抗癌活性
- Avidin-dendrimer对Hela细胞的靶向研究
- 2011年
- 树状大分子对肿瘤有显著的EPR效应,本文在5代聚酰胺-胺类树状大分子表面连接对肿瘤有主动靶向作用的抗生物素蛋白(亲和素),然后用放射性同位素99mTc标记这种兼具被动靶向与主动靶向作用的纳米粒子。Hela细胞体外摄取实验表明连接靶向分子亲和素(Avidin)的Biotin-PAMAM G5-1B4M-99mTc纳米复合物对Hela细胞的摄取远高于未连接靶向分子Avidin的同类纳米粒子。如进一步在小鼠SPECT成像试验中表现出良好的显像效果,这种同位素标记的纳米粒子将有望用于肿瘤的早期诊断或治疗。
- 许晓平张元庆沈玉梅
- 关键词：树状大分子EPR主动靶向放射性标记
- 胆汁酸衍生物三羰基铼核配合物的合成与表征
- 2009年
- 以胆酸、鹅去氧胆酸为起始原料,经羧基的酯化、酯的胺解以及氨基的烷基化,合成了一系列潜在的针对肝胆显像和肠显像的SPECT(Single photon emission computed tomography)分子探针前体.该方法简便易行,合成路线短,产率高,它们的结构已经过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和元素分析得到了证实.这些结果为基于以胆汁酸为原料的放射性药物的研究奠定了基础.
- 黄立梁朱华刘贵锋许嘉沈玉梅
- 关键词：胆酸鹅去氧胆酸
- 含Cyclofenil结构单元的三羰基铼配合物的合成被引量：3
- 2009年
- 以4,4'-二羟基二苯甲酮为原料,通过McMurry反应合成了三种环芬尼类化合物.优化条件实现两个酚羟基选择性生成单ω-溴代烷基醚,通过亲核取代反应连接三齿螯合剂,得到了一系列雌激素受体β分子探针前体.用[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与之配位合成了其冷标记配合物,为SPECT(single photon emission computed tomography)显像雌激素受体β从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.产物通过IR,1HNMR,13CNMR,HRMS或元素分析进行了表征.
- 朱华黄立梁张春春许嘉沈玉梅
- 关键词：乳腺癌
- L-乳酸齐聚物的制备及其三羰基铼衍生物的合成被引量：4
- 2011年
- 以L-丙交酯为原料,通过正交保护基对其羧基、羟基进行修饰,合成并表征了乳酸3个系列的12个化合物.同时以合成得到的乳酸六聚体为原料,合成并表征了羟基封端的聚乳酸-聚乙二醇-三齿螯合剂系列化合物,并将其与[Et4N]2[Re(CO)3Br3]配位合成了其冷标记三羰基铼配合物.产物通过IR,1H NMR,13C NMR,ESI-HRMS,MALDI-HRMS或元素分析进行了表征.该方法为扩展聚乳酸化学修饰法在材料科学中的应用奠定了基础.此外分子量可控的乳酸-乙二醇结构铼配合物的设计合成扩展了其在分子影像科学的应用。
- 朱华黄立梁张元庆沈玉梅
- 关键词：乳酸乙二醇齐聚物
- 4-取代环芬尼类化合物的合成及标记被引量：1
- 2011年
- 以Cyclofenil为原料,合成得到一系列氟乙氧基衍生物.通过受体结合实验,筛选得到一个对雌激素受体(ER)具有高特异性和高相对亲和力(RBA)的化合物Penta-Cyclofenil-FEt.通过实验的优化设计,合成得到相应的氟标记前体,产物通过IR,UV,1H NMR,19F NMR或ESI-HRMS进行了表征.在冷试条件下,得到了冷氟取代参比化合物.在热试验条件下,得到F-18标记产物.此类非甾体雌激素受体分子探针的合成,为PET(positron emission tomography)显像雌激素受体β从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.
- 朱华林建国沈玉梅
- 关键词：乳腺癌PET显像
- 雌激素受体β分子探针前体的合成及^99mTc标记
- 2009年
- 以对甲氧基苯甲醛和对甲氧基苯乙腈为起始原料,经羟醛缩合、乙烯基化、脱甲基化、甲氧甲基化、硼氢化-氧化、甲磺酰化、碘代、仲胺亲核取代、脱甲氧甲基化等步骤完成了一种用于显像雌激素受体β分子探针前体:(2R*,3S*)-5-[二(2-吡啶甲基)-胺基]-2,3-二(4-羟苯基)戊腈(9)的合成,总产率为8.2%。用[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与之配位合成其冷标记铼配合物,并用99mTc对该前体进行放射化学标记,为其在乳腺癌肿瘤中ERβ的SPECT成像评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础。产物通过1HNMR、IR、MS或元素分析进行了结构确证。
- 张春春黄立梁朱华孙艳红张元庆许嘉沈玉梅
- 关键词：ERΒ分子探针SPECT
- β-榄香烯单取代胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：3
- 2007年
- 目的:设计合成β-榄香烯单取代胺类衍生物,并探讨该类衍生物的体外抗肿瘤活性。方法:通过亲核取代反应合成β-榄香烯单取代胺类衍生物,采用WST-1法对它们的体外抗肿瘤活性进行评价。结果:合成得到了8个目标化合物(均未见文献报道),并利用1H NMR,MS,IR对其结构进行了表征。细胞试验表明:β-榄香烯单取代胺类衍生物对人白血病细胞(K562细胞)及人宫颈癌细胞(HeLa细胞)的体外抗增殖活性与β-榄香烯相比有了明显提高。结论:β-榄香烯单取代胺衍生物的抗肿瘤活性较β-榄香烯明显提高。
- 刘贵锋孙艳红成康民沈玉梅
- 关键词：抗肿瘤活性
