国家教育部博士点基金(20104433120011)
- 作品数：3 被引量：20H指数：2
- 相关作者：段安娜游文玮赵培亮许万福周中振更多>>
- 相关机构：南方医科大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 含1,2,4-三唑环的亚胺及酰亚胺类化合物的合成及生物活性被引量：11
- 2014年
- 以取代苯甲酸为原料,经酯化、肼解、成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮,再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺,最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1,2,4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物,其结构经质谱、红外光谱、核磁共振及元素分析确认.初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的杀菌活性,尤其是化合物9a,9d和9e对水稻纹枯病菌的抑制活性与对照杀菌剂氟硅唑相当.初步的细胞毒性实验结果表明,化合物7c,7f和9k对人肺癌细胞(A549)的抑制活性与对照药品5-氟尿嘧啶基本处于同一水平.
- 杨海葵许万福段安娜游文玮赵培亮
- 关键词：4-三唑杀菌活性抗肿瘤活性
- 新结构嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性筛选被引量：2
- 2011年
- 目的合成具有抗肿瘤活性的新型CDKs抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法根据生物活性叠加原理,将1(-甲磺酰基)哌啶-4-氨和嘧啶杂环片段合理组合,设计合成了5个结构新颖的N4-取代苯胺基-N2-(1-甲磺酰基哌啶-4-氨基)-5-硝基嘧啶类化合物3a^3e。结果目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱等表征确认。采用MTT法测试了目标化合物抑制肿瘤细胞增殖活性。测试结果表明,部分化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对HepG2(人肝癌细胞)没有抑制活性,表现出一定的选择性。结论化合物3b对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有较强的抑制活性(IC50=13.6μmo·lL-1)。初步的构效关系研究表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大。
- 游文玮赵培亮邹敏周中振段安娜吴曙光
- 关键词：嘧啶抗肿瘤活性
- 具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物研究进展被引量：7
- 2012年
- 嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段。虽然这些化合物都含有嘧啶结构,但它们的作用机制却表现出多样性。如抑制细胞周期蛋白依赖性激酶、酪氨酸蛋白激酶、碳酸酐酶、二氢叶酸还原酶和干扰微管蛋白聚合等。本文将根据嘧啶类化合物的作用靶点,介绍其在抗肿瘤药物研究中的最新进展。
- 赵培亮游文玮段安娜
- 关键词：嘧啶抗肿瘤活性作用靶点
