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2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的合成及抗炎镇痛、抗癌活性研究: 2004年; 目的设计合成 2 (E) 取代苯亚甲基 6 取代胺甲基 1 取代苯基环己醇类化合物 (未见文献报道 ) ,并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价。方法以环己酮为起始原料 ,通过Claisen Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物 ;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性 ;采用MTT检测法 ,测定目标化合物对HCT 15细胞的生长抑制作用。结果目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明 :部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性 ;大部分化合物对HCT 15瘤株具有很强的生长抑制作用。结论合成了 14个未见文献报道的新化合物 ;化合物Ⅲ9、Ⅲ12 及Ⅲ13 的抗炎活性优于对照药布洛芬 ,Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ;大部分化合物在 10 μg/mL时 ,对HCT 15瘤株的生长抑制率高于 6 0 % ,其中Ⅲ9的抑制率达到 86 3% ,值得进一步研究。; 王静丽赵临襄郭刚赵柯军计志忠; 关键词：抗癌抗炎

2-二芳基亚甲基-5-取代胺甲基环戊酮盐酸盐及其类似物的设计、合成和抗癌活性研究: 环戊酮Mannich碱盐酸盐类化合物具有显著的体内外抗癌活性。初步作用机理研究结果表明,此类化合物经消除反应,生成α,β不饱和酮结构;然后与还原型谷胱甘肽(GSH)结合,生成1,4-Micheal加成产物,进而发挥其抗肿...; 王静丽郭刚章云海王欣景永奎赵临襄; 文献传递

Synthesis of 2-Heterocyclomethyl-5-diphenylmethylene-cyclopentanone Hydrochlorides and their Inhibitory Effect on Tumor Cell Growth: 2006年; Sixteen new 2-heterocyclomethyl-5-diphenylmethylenecyclopentanone hydrochlorides were designed and synthesized. The growth inhibitory effect of these compounds in vitro was conducted using a MTT assay in human breast cancer T47D cells.; Yun Hai ZHANG Lin Xiang ZHAO Zhen Jun BIAN Rui WANG Fu Yuan SUN; 关键词：环戊酮癌细胞

谷胱甘肽的耗竭与肿瘤细胞凋亡被引量：12: 2003年; 细胞凋亡是由一系列基因控制的细胞主动死亡过程 ,凋亡的通路受到抑制是肿瘤产生的重要原因。凋亡机制的最新研究发现细胞内谷胱甘肽 (GSH)的水平与细胞凋亡密切相关 ,通过GSH的耗竭可以启动肿瘤细胞凋亡。本文综述了GSH的耗竭诱导肿瘤细胞凋亡的分子生物学机制。; 王静丽赵临襄景永奎; 关键词：药物化学肿瘤细胞凋亡

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国家自然科学基金(30171099)