广东省科技计划工业攻关项目(2005B30101007)
- 作品数：12 被引量：41H指数：4
- 相关作者：李国锋黄蓓蓓孙亚彬任非杨凌更多>>
- 相关机构：南方医科大学南方医院南方医科大学更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- Labrasol对P-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响
- 2009年
- 目的观察低浓度labrasol对肠黏膜P-gp的调控作用。方法使用体外扩散池评价罗丹明123(R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度labrasol对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,即以空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少。另一方面,R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度的labrasol具有增加R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的labrasol对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的labrasol可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。
- 李国锋侯连兵李亦蕾陈如大
- 关键词：罗丹明123荧光素钠LABRASOL扩散池透过性
- 维拉帕米对P-糖蛋白底物罗丹明123经空肠黏膜透过性的影响被引量：4
- 2009年
- 目的:研究维拉帕米对肠黏膜P-糖蛋白(P-gp)的调控作用。方法:使用体外扩散池测定不同浓度维拉帕米对P-gp底物罗丹明123(R123)和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果:维拉帕米具有增加R123经吸收方向的透过性,并且减少分泌方向的渗透性。但实验浓度的维拉帕米对CF的肠道转运没有影响。结论:维拉帕米可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。
- 姚红卫黄蓓蓓潘斌解庆东
- 关键词：P糖蛋白维拉帕米荧光素罗丹明123
- 低浓度聚氧乙烯蓖麻油对p-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响
- 2009年
- 目的观察低浓度聚氧乙烯蓖麻油对肠黏膜p-gp的调控作用。方法使用体外扩散池法评价罗丹明123(R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少;R123经肠道分泌方向的透过性显著高于其吸收方向的透过性。低浓度的聚氧乙烯蓖麻油具有增加R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的聚氧乙烯蓖麻油可通过对p-gp功能的抑制而用于改善受p-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。
- 腊蕾孙亚彬李国锋
- 关键词：罗丹明123荧光素钠聚氧乙烯蓖麻油扩散池透过性
- 甘草与芫花对P-糖蛋白底物罗丹明123经空肠黏膜透过性的影响被引量：15
- 2008年
- 目的:观察甘草与芫花合用前后对P-糖蛋白(P-gp)的调控作用,探讨甘草、芫花及其合用影响药物经胃肠道渗透的可能作用机制。方法:将25只Wistar大鼠分为5组,分别给大鼠口服甘草液、芫花液、甘草芫花合煎液、合并液以及生理盐水,1周后用体外扩散池法(ussing chamber)评价各种药液对罗丹明123(R123)和荧光素钠(CF)经空肠黏膜透过性的影响,用荧光分光光度法测定R123和CF的浓度,并分析各组表观渗透系数(Papp)差异。结果:4种药液均具有增加R123经吸收方向的透过性,与生理盐水组比较,P<0.05,且芫花液、合煎液以及合并液还可减少分泌方向的透过(P<0.05,与生理盐水组比较),甘草对分泌方向透过影响无统计学意义。甘草对CF透过无影响,而其他3组药液则可减少CF吸收和分泌方向的透过性。结论:甘草和芫花对P-gp均有抑制作用,但后者作用较强。芫花某些化学成分抑制P-gp,而另一些成分可能使细胞之间紧密连接加强,引起旁细胞途径药物CF渗透的降低。甘草与芫花合用后对P-gp抑制作用增强,可能是甘草对芫花有协同作用,使一些毒性成分吸收增加,这可能是两者配伍产生毒性的机制之一。
- 黄蓓蓓李国锋任非唐中昆马华飞孙亚彬陈莉婧杨凌
- 关键词：甘草芫花P-糖蛋白透过性
- 高效液相色谱-荧光法测定大鼠血浆中罗丹明123浓度被引量：1
- 2009年
- 目的测定罗丹明123(R123)的血药浓度。方法采用高效液相-荧光检测法,色谱柱为BTD4703Packing C18柱,流动相为乙腈-1%三乙胺(28:72),流速1.0 mL.min-1;荧光检测器波长为485 nm(激发波长),546 nm(发射波长)。结果R123检测浓度在15.625～500.000 ng.mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7),最低检测限为5.000 ng.mL-1。血浆样品的提取回收率为(83.05±2.71)%。日内与日间RSD均<8%。样品提取后24 h内及3次冻融稳定性良好。结论该方法操作简便,灵敏度和精确度高,重复性好,适于血浆R123浓度测定和药动学研究。
- 黄蓓蓓李国锋李青孙亚彬刘思佳
- 关键词：罗丹明123荧光法血药浓度
- 罗丹明123经大鼠空肠黏膜的体外Ussing chamber渗透研究被引量：4
- 2008年
- 目的:检测并评价罗丹明123(R123)经空肠黏膜渗透的特点,分析此法的可行性。方法:配制R123溶液,采用体外Ussing chamber实验法,考察R123经时经大鼠空肠黏膜吸收方向和分泌方向的累计透过量,并计算各自渗透系数。结果:R123吸收和分泌方向的表观渗透系数Papp(×10-5,cm.s-1)分别为(1.9±1.3)和(7.4±5.2),差异具显著性。结论:R123作为P-糖蛋白的底物,其经肠黏膜渗透以分泌方向为主;Ussing chamber实验用于评价药物在肠道内转运具有易操作,简便等特点,值得推广使用。
- 黄蓓蓓任非李国锋王春霞李亦蕾孙亚彬
- 关键词：罗丹明123CHAMBER回肠表观渗透系数
- 几种表面活性剂对P-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响被引量：5
- 2008年
- 目的观察低浓度表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油,Labrasol和聚山梨酯80对肠黏膜P-gp的调控作用。方法使用体外扩散池法评价罗丹明123(R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,即以空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少。另一方面,R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度的CEL和Labrasol可显著增强R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性;而低浓度的聚山梨酯80可显著增强R123经吸收方向的透过性,但对经分泌方向的透过性无显著影响。但实验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的聚氧乙烯蓖麻油、Labrasol和聚山梨酯80可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。
- 李国锋黄蓓蓓腊蕾任非李青
- 关键词：罗丹明123荧光素钠聚氧乙烯蓖麻油聚山梨酯80扩散池透过性
- 几种表面活性剂对p-gp底物罗丹明123经肠粘膜透过性的影响
- 目的观察低浓度表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油,Labrasol和吐温-80对肠粘膜p-gp的调控作用。方法使用体外扩散池法评价罗丹明123（R123）经空肠,回肠和结肠粘膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数（Papp...
- 李国锋侯连兵黄蓓蓓任非李青
- 关键词：罗丹明123聚氧乙烯蓖麻油LABRASOL吐温-80扩散池透过性
- 文献传递
- Labrasol对p-糖蛋白底物紫杉醇经肠黏膜透过性的影响被引量：5
- 2009年
- 目的:观察低浓度表面活性剂Labrasol对p-糖蛋白(p-gp)底物紫杉醇经肠黏膜透过的增加作用。方法:使用体外扩散池法评价紫杉醇经肠黏膜经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度Labrasol对紫杉醇和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。紫杉醇和CF在接受室中的浓度分别用HPLC法和荧光分光光度法测定。结果:紫杉醇经肠道黏膜的透过性存在部位差。另一方面,紫杉醇经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度Labrasol可增强紫杉醇经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的Labrasol对CF的肠道转运没有影响。结论:低浓度的Labrasol可通过对p-gp功能的抑制而用于改善受p-gp介导药物紫杉醇的透过,有望提高紫杉醇的口服生物利用度。
- 李国锋孙亚彬杨凌杨莉刘思佳陈志良
- 关键词：紫杉醇LABRASOLP-糖蛋白扩散池透过性
- 聚乙二醇400对P-糖蛋白底物罗丹明123经肠黏膜的透过性研究被引量：1
- 2008年
- 目的:研究聚乙二醇400对P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)经肠黏膜的透过作用。方法:使用体外扩散池评价R123经空肠、回肠和结肠黏膜的经-时吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度聚乙二醇400对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果:R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,即以空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少,并且R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性;聚乙二醇400具有增加R123经吸收方向的透过性,但实验浓度的聚乙二醇400对CF的肠道转运没有影响。结论:聚乙二醇400可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。
- 黄静雯黄蓓蓓刘佩坚林岱李国锋
- 关键词：P-糖蛋白罗丹明123荧光素钠聚乙二醇400扩散池透过性
