东南大学化学化工学院制药工程研究所
- 作品数：11 被引量：89H指数：5
- 相关作者：张姣月孙海峰顾文龙徐继曾富强更多>>
- 相关机构：中国药科大学药学院新药研究中心中国药科大学药学院台州学院医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型受体呋喃并[3',4':5,6]吡啶并[2,3-c]吡唑的合成及对阴离子的识别研究被引量：5
- 2009年
- 设计并合成了5种呋喃并[3',4':5,6]吡啶并[2,3-c]吡唑受体分子,利用紫外-可见吸收光谱考察了其与F-,Cl-,Br-,AcO-,HSO-4,H2PO-4等阴离子的作用.结果表明该类受体分子与阴离子形成氢键配合物,导致呋喃并吡啶并吡唑受体的光谱发生变化.测定了配合物的结合比和稳定常数,发现受体化合物对F-,AcO-离子具有良好的选择性,对其它多种阴离子无影响.Job曲线表明受体分子与阴离子间形成1∶1型的配合物.
- 史达清李燕石春玲王海营
- 关键词：阴离子识别氢键作用
- 达沙替尼的合成被引量：13
- 2010年
- 2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯经N-Boc保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和与2-甲基-4,6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺,然后再与N-(2-羟乙基)哌嗪缩合制得抗肿瘤药达沙替尼,总收率约46%。
- 张少宁魏红涛吉民
- 关键词：达沙替尼抗肿瘤药
- PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐的合成
- 2006年
- 目的:合成多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃- 4-酮盐酸盐。方法:以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并毗喃-4-酮。结果:以总收率43．4%分成了多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907中间体,结构经核磁氢谱、质谱和红外光谱确证。结论:该法原料阶廉易得,反应条件温和,收率较高。
- 蔡进李铭东张姣月周文华维一吉民
- 关键词：化学合成
- 酪氨酸激酶及其小分子抑制剂研究进展被引量：5
- 2006年
- 郑友广李铭东吉民
- 关键词：制剂研究小分子细胞毒药物药物发展细胞信号传导分子药理学
- 银杏酸单体的抗肿瘤活性研究被引量：11
- 2007年
- 许素琴吉民
- 关键词：银杏酸抗肿瘤活性银杏外种皮银杏叶利用率水杨酸
- 多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907的合成被引量：1
- 2006年
- 目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。方法以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。结果以总收率4.75%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体,结构经核磁氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)确证。结论对PD128907的合成进行了探讨,该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高。
- 蔡进李铭东周文张姣月华维一吉民
- 关键词：多巴胺D3受体帕金森综合症化学合成
- 昂丹司琼的合成工艺改进
- 2005年
- 目的改进昂丹司琼的合成工艺。方法以1,2,3,9四氢4H咔唑4酮经N甲基化、Mannich反应和缩合得止吐药昂丹司琼。结果取得较佳的工艺条件,总收率为43.9%。结论该方法易于工业化生产。
- 徐继曾富强李铭东陈峻青吉民
- 关键词：昂丹司琼止吐药
- 环巴胺及其类似物的抗肿瘤作用被引量：6
- 2009年
- 综述异甾体类生物碱环巴胺的药理作用和机制、制备方法及其类似物构效关系的研究进展。环巴胺是一种hedgehog信号通路抑制剂,对多种肿瘤具有显著的抑制作用,而对正常细胞的生长无影响,因此有望成为极具临床应用价值的抗肿瘤药物。
- 顾文龙杨燕蔡进吉民
- 关键词：环巴胺HEDGEHOG信号通路致畸抗肿瘤
- 大黄酸及其衍生物的生物活性研究进展被引量：36
- 2008年
- 大黄酸是中药大黄的主要成分之一,临床可用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等疾病,并且具有协同抗肿瘤的作用。本文综述了大黄酸在抗炎、抗肿瘤等方面的药理活性及作用机制,并讨论了其母核取代的衍生物、氧杂蒽醌的类似物和酯衍生物的生物活性。
- 余佳吴晓晴孙海峰吉民
- 关键词：大黄酸骨关节炎糖尿病肾病结构修饰
- 盐酸氨溴索中杂质DHTQ的分离及合成被引量：4
- 2006年
- 目的:分离及合成盐酸氨溴索原料药中的杂质反式四氢喹唑啉环己醇盐酸盐(DHTQ)。方法:通过柱层析分离出盐酸氯溴索原料中的杂质DHTQ;以盐酸氨溴索为原料,经过甲醛水溶液环化一步合成DHTQ。结果:分离并首次合成了DHTQ,结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析确证,为盐酸氨溴索的质量标准检查提供了对照品。结论:该合成方法简单方便,收率高。
- 蔡进丛晓东吉民
- 关键词：盐酸氨溴索药物合成
